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1、第八章 胆碱受体阻断剂（cholinoceptor blocking drugs),-M胆碱受体阻断剂 主讲：张树平,2006年9月制,M胆碱受体阻断剂,阿托品和阿托品类生物碱,合成代用品：扩瞳药 解痉药,表8-1 阿托品类生物碱及其来源,植 物 名 称 主要生物碱,颠茄(Atropa belladonna)莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium)莨菪碱 洋金花(Datrua sp.)东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger)莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica)山莨菪碱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱 一、阿托品,作用机制1、选择性阻断M-R,M1,M
2、2,M3,2、大剂量阻断N1-R,竞争性拮抗,药理作用,腺体眼睛胃肠、膀胱平滑肌心脏、血管中枢神经系统,各器官的敏感性不同,依次降低,1、腺体分泌减少,唾液腺(M3)、汗腺最敏感 泪腺、呼吸道腺体 大剂量胃液的分泌，但胃酸浓度影响小，因为HCO3-分泌也，许多其他因素影响H+分泌。2、眼睛 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹,3、平滑肌松弛,多种有效，过度活动或痉挛更显著1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 蠕动幅度、频率。对胃肠括约肌作用取决于功能状态常较弱且不恒定。2）尿道、膀胱逼尿肌张力。3）对胆管的解痉作用、对子宫平滑肌作用较弱。,4、心脏兴奋,1）心率加快 治疗量 短暂性轻度减慢，不伴Bp、心输出量变
3、化（阻断突出前膜M1-RACh释放增多）较大剂量：加快，程度取决张力（青壮年明显）（阻断窦房结M2-R）2）房室传导加快、ERP缩短（拮抗迷走神经）3）收缩力加强,5、血管和血压,治疗量 无明显变化大剂量 血管舒张，改善微循环,机制未明，与抗胆碱无关,可能原因,抑制汗腺体温散热,直接舒血管,休克血压回升,6、中枢神经系统,过量中毒症状：先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥）后抑制：昏迷,临床应用,1、各种内脏绞痛（镇痛药的使用）,2、制止腺体分泌,麻醉前给药,严重盗汗,流涎症,3、眼科,虹膜睫状体炎,验光配镜（儿童用）,4、缓慢型心律失常5、抗休克（伴高热、心率过快者不用）6、解救有
4、机磷中毒 能解除M样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。,及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整）。,注意,不良反应,1、副作用2、中毒反应 表现：M-R明显阻断及中枢症状,解救,洗胃、导泻对症治疗：降温、地西泮毒扁豆碱,禁忌症：青光眼、前列腺肥大,二、阿托品类生物碱,山莨菪碱 654-2特点：1、解痉作用强 用于内脏绞痛、感染性休克2、对心脏、腺体、眼睛作用弱3、不易透过血脑屏障，中枢作用弱禁忌症：同阿托品,东莨菪碱,特点：1、中枢神经系统抑制 镇静、催眠、麻醉（欣快 成瘾，偶有CNS兴奋）2、抑制腺体分泌作用较强3、中枢抗胆碱作用,用途：,1、麻醉前给药（中
5、枢抑制、抑制腺体分泌）2、抗晕动病，也可用于呕吐（抑制前庭神经内耳功能、胃肠运动）3、抗帕金森病（改善流涎、震颤和肌僵直）（可能与中枢抗胆碱作用有关）,三、合成代用品,（一）合成扩瞳药 扩瞳、调节麻痹持续时间短常用药物：后马托品 托吡卡胺 尤卡托品 80页表,用于眼底检查验光配镜,（二）合成解痉药,1、季铵类解痉药：异丙托溴铵（扩张支气管、抑制呼吸道腺体分泌）治疗慢性阻塞性肺部疾病溴丙胺太林（普鲁本辛）及其他缓解胃肠平滑肌痉挛，减少胃液分泌用于胃肠绞痛、溃疡病辅助治疗药,2、叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）有安定作用适于伴焦虑的溃疡病（三）选择性M受体阻断药哌仑西平、替仑西平 选择阻断M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌主要用于消化性溃疡病的治疗,复习题：1、胆碱能受体阻断剂的分类、代表药。2、阿托品的作用、用途和不良反应。3、阿托品的禁忌症。4、东莨菪碱的作用特点、用途。5、6542的作用特点、用途。6、常用的扩瞳药解痉药的作用特点、用途,
