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1、,生产商：山东威高药业有限公司总经销：深圳市朗欧生物医药有限公司,Company Logo,主要内容,Company Logo,吡拉西坦历史,吡拉西坦最初定义：又名脑复康，于1963年由比利时UCB研究所首先合成，20世纪80年代上市。研究表明吡拉西坦具有激活、保护和修复神经细胞作用,是唯一的一类作用于中枢神经系统被称为“nootropic”（益智药）的药物。,国内于70年代引进，80年代由东北制药总厂生产。作为神经营养和脑保护剂，吡拉西坦在国内外被广泛应用于各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退及痴呆症等治疗。,Company Logo,普通吡拉西坦氯化钠注射液规格为1g、2g、4g、6
2、g、8g等规格，适应症：仅为改善脑代谢,朗欧 吡拉西坦氯化钠注射液：适应症：降低颅内压10g:50ml/20g:100ml 聚丙烯输液瓶包装规格，为国内独家生产,朗欧“一枝独秀”的原因,由于剂型规格改变、用法用量的改变导致适应症的改变，该研究发现属国内外首创并获国家知识产权局发明专利保护。申报专利：2003年6月18日获国家专利局的发明专利(专利号：ZL 98 1 20141.5)专利名称：吡拉西坦在制备预防和治疗颅内压增高药物中的应用,Company Logo,药理学研究,临床前试验研究：经中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百
3、例动物试验证明：（小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬）1、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效。2、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高。3、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好的保护缺血脑组织的作用。,Company Logo,临床试验研究：北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院 多中心临床试验：将182例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（吡拉西坦组91例，甘露醇组91例），全部受试者均采用有创颅内压监护。结果表明：试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且无甘露醇相关不良反应发生，疗效确切，安全性良好
4、。,药理学研究,Company Logo,产品定位,具有改善脑代谢作用的新型一线降颅内压药,适用于 1 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利）2 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入检查等可能导致颅内压增高症（区别与甘露醇，1999年AHA方案建议甘露醇不应作预防性应用,急救时短期应用，应用时间不超过5天）3 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用）,Company Logo,主要内容,Company Logo,改善脑代谢,作用机理,朗欧 吡拉西坦氯化钠注射液,降低颅内压,Company Logo,脑水肿,脑脊液循环障碍,酸性代谢产物累积,Company Lo
5、go,学术特点,1,2,3,4,理想脱水剂,作用迅速、降压持久，应用方便,安全无毒，便于反复大量使用,药物不进入脑细胞内以免引起反跳,理想降颅内压脱水剂应具备以下条件,朗欧不进入脑细胞，无“反跳”现象发生。,朗欧急性毒性试验无溶血现象，小鼠口服LD5010g/kg静脉LD509.2g/kg，可谓基本无毒。慢性毒性试验，对动物、肝、肾、脑等脏器无损害，安全性良好。,朗欧体内不降解，98%以原形从尿中排出，用药后30min左右产生明显利尿作用，无电解质紊乱,药物能迅速经肾脏排出产生良好利尿作用,Company Logo,亚急性、慢性、预防性颅内压增高症时建议单独使用（20g/次，510分钟内滴完，
6、3-4次/天，连续35天或遵医嘱）急性颅内压增高症建议和甘露醇联合使用（表里兼治）（首选甘露醇50g，510分钟内快速静滴，6h后朗欧2040g/快速静滴，每隔6h交替两药使用；急性期后可考虑吡拉西坦2040g/次单用）推荐用法用量：40g/次，快速静滴，10-20分钟内滴完，每隔12h滴注一次，2次/天，连续710天1.750mg/kg静脉注射，作用与甘露醇1000mg/kg等效（麻醉犬试验剂量）2.LD50=9.2g/kg，安全系数高，可大剂量使用；,降颅压用法用量,Company Logo,吡拉西坦1020g/次，缓慢静滴，12次/天，连续710天或遵医嘱 LD50=9.2g/kg，安全
7、系数高，可大剂量使用；,改善脑代谢：,推荐用法用量,Company Logo,吡拉西坦长期大剂量用药对小鼠学习记忆的影响,方法：吡拉西坦600mg/kg连续用药30天结论:明显提高小鼠的空间辨别学习能力,证实吡拉西坦长期大剂量应用时仍有促进记忆作用,为临床长疗程治疗提供了依据，而脑内Glu和GABA递质水平无异常改变,这可能是吡拉西坦促进记忆作用不发生耐受的生化机制之一。,周红宇,郑国统,胡国新,林丹,陈醒言，温州医学院学报 2001年2月第31卷第1期,Company Logo,主要内容,Company Logo,目前临床用于降低颅压的药物分类,1.高渗性脱水剂：20%甘露醇为代表,疗效确切
8、,价廉,但副作用多且严重2.利尿剂:速尿为代表,作用温和,极易导致电解质紊乱,一般不单独用于降颅压治疗3.类固醇类药物：对脑梗死、脑出血、脑外伤等细胞毒性水肿引起的容积效应无效4.低温疗法:冬眠I号(氯丙嗪、异丙嗪、派替定）,使脑血流量下降,脑代谢率降低,增强脑组织对缺氧的耐受力;但冬眠药物易导致低血压5.血清白蛋白：通过增加血浆胶体渗透压而达到脱水效果,但价格昂贵限制临床应用,Company Logo,Company Logo,同类产品分析,与甘油果糖比较:滴速限制：滴注过快可发生溶血、血红蛋白尿。静脉滴注，成人一般一次250500ml，一日12次，每次500ml需滴注23小时，250ml滴
9、注时间为11.5小时。不良副反应：1 浓度过高或过快可发生溶血、血红蛋白尿，甚至引起急性肾功能衰竭。2 在改善脑髓流向方面有限制。3 有临床表明有反跳，还会提高缺血区乳酸水平，不利于脑梗塞区缩小。禁忌症:1 遗传性果糖耐受不良者禁用。2 心脏、循环系统、肾功能障碍、尿崩症、糖尿病、急性硬膜下、硬膜外血肿出血未停止者慎用。,Company Logo,主要内容,Company Logo,中国医学科学院药物研究所张均田教授评价,我们受委托对朗欧注射液降低脑水肿做这个研究工作。方法就是阻断大鼠一侧的大脑中动脉，我们用电凝的方法造成大脑局灶性缺血，阻断的那一侧就形成脑水肿，这就是模型。朗欧注射液500、
10、700、1000mg/kg，于手术后30分钟静脉注射，这属于预防给药。不是在阻断之前，而是阻断之后30分钟静脉注射，可以剂量依赖性的减轻脑水肿，随着剂量的增加，作用越来越明显。它750mg减轻脑水肿的作用与1000mg的甘露醇相当。我们知道朗欧注射液是由1963年比利时推出的一个促智药，现在广泛用于脑改善剂，它的毒副作用很低很低，但是唯独没有报道这个药有减轻脑水肿的作用，所以这是一个新的发现。而且它不仅是减轻脑水肿，还能改善脑梗塞面积，改善神经症状，为它的临床应用提供了新的适应症。它一次引起的半数致死量是9.2g接近于10g，最大使用剂量是达到1g/kg，相当于十分之一，所以这个药还是比较安全
11、的。,Company Logo,东北制药总厂药物研究院许少衡教授评价,朗欧注射液是在东北制药总厂药物研究院进行的药理研究，通过大量的动物实验证明朗欧注射液与甘露醇一样，具有降低颅内压的作用，而且具有用量小，作用快，副作用小的特点。,北京协和医院任祖渊教授评价,国家药监局新药评审中心的委托，我们对朗欧注射液进行了临床验证，主要评价朗欧注射液有效性和安全性。参加的单位有北京协和医院、北京302医院和北京大学人民医院三个单位，其中北京协和医院是主要单位。我们对182例颅内压增高的病人进行了临床验证，试验药物是朗欧注射液，对照药物是甘露醇，采用了有创的颅内压监测进行疗效评价，实验证实，朗欧注射液具有与
12、甘露醇相当的降低颅内压的作用，而且有用量小，起效快的优点。,Company Logo,中国医科大学药理研究所屈志炜教授评价,吡拉西坦注射液1000mg对于脑水肿这方面和甘露醇1000mg作用是基本上是相当的，差不多，差不了多少，基本上差不多。,天津环湖医院焦德让教授评价,我们是2001年做的这个实验，一共是选了62例，31例做对照组，31例做观察组。观察组是20%朗欧/康容注射液，对照组是20甘露醇。在用药过程，在降颅压幅度和降颅压持续时间2者没有明显的区别，而且朗欧/康容注射液31例没有明显反应，对肝肾功能没有明显影响，无一例出现肾脏功能障碍，看起来，在降低颅内压方面，朗欧/康容在用于脑外伤
13、、脑肿瘤和其他原因引起的脑水肿还是可以的。,Company Logo,浙江大学第二附属医院原神经外科主任甘海鹏评价,朗欧（康容）为20%的吡拉西坦溶液，有减轻脑水肿、降低颅内压的作用外，还能保护大脑，增强皮层对缺氧、缺血的耐受能力，故对颅内压增高病人具有表里兼治的双重疗效。,广东省深圳市福田区人民医院神经外科翁长高、第二人民医院神经外科陈保东评价,作为新型脱水降低颅内压的药物，朗欧/康容(吡拉西坦氯化钠注射液)的安全性较好，对颅内压患者有较好的疗效，值得临床推广应用。,广西省南宁市第二人民医院神经外科朱晟、谢华评价,朗欧/康容(吡拉西坦氯化钠注射液)与临床广泛应用的甘露醇注射液在降低颅内压、改善脑水肿及相关神经症状等方面具有相似疗效，但其安全性更高，值得临床推广应用,Company Logo,朗欧 产品特点,具有改善脑代谢作用的新型一线降颅内压药 国家发明专利，20年保护 医保乙类 快速脱水，平稳降颅压 安全性良好，无颅内压反跳，无肾损 基于上述优点，可适用于 1 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症 2 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入检查等可能导致颅内压增高症 3 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退 等,论文征稿进行中,谢谢聆听 欢迎指导,
