拟胆碱药抗胆碱药.ppt
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1、拟胆碱药,胆碱受体激动剂,、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)药理作用 化学:(CH3)3-N+-CH2CH2OCOCH3,1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他,胆碱受体激动药毛果芸香碱(Pilocarpine)药理作用作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。,1.对眼睛的作用(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。,(2)降眼压房水产生及回流,(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊
2、称调节痉挛。睫状肌 悬韧带,晶状体,2.对腺体作用皮下注射1015mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。,临床应用,1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。,闭角型:前房角间隙狭窄 青光眼 开角型(单纯性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。,2.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。,不良反应眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。,毒蕈碱(muscarine)存在于某些野生蕈中
3、(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的样症状,可用阿托品治疗。,N胆碱受体激动药,烟碱(Nicotine,尼古丁)烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱38%,经加工制成烤烟后含烟碱12%。,毒性作用烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg),一支雪茄烟含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后8090%在体内破坏,少部分以原形从肾排出。,药理作用小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高
4、血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。,抗AchE药及胆碱酯酶复活药,一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)丁酰胆碱酯酶(pseudocholinesterase)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程:二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药作用机理,(一)易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)药理作用抑制AchE活性1、兴奋胃肠道,作用明显2、骨骼肌神经肌接头 兴奋骨骼肌.新斯的明还 能直接激动神经肌接头(N2受体)3、其他:对腺体、心血管系统作用较弱体内过程 新斯的明口服吸收很差,不能透过血脑屏障,T1/2约1-2小时
5、,注射给药作用持续2小时,临床应用1、重症肌无力。可改善肌无力,控制症状2、腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速4、非除极化型肌松药(如筒箭毒碱)过量解救不良反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻样症状 过量使用可致“胆碱能危象”,使肌无力加重禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者,毒扁豆碱(physostigmine)脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压,治疗青光眼作用强而持久,刺激性大。,吡啶斯的明 用于重症肌无力,作用较新斯的明弱但维持时间长,适合于晚间给药。依酚氯铵 起效快,维持时间短,用于诊断重症肌无力安贝氯铵(酶抑宁)用于重症肌无
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