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1、皮肤科用药及其药理,湖北恒安药业有限公司内部培训,皮肤病概论,皮肤病主要有感染性皮肤病，包括病毒性、细菌性、真菌病等，性传播疾病属于感染性皮肤病；变态反应或免疫相关性皮肤病，包括皮炎、湿疹、特异性皮炎、银屑病、扁平苔癣、血管炎等；自身免疫性疾病，包括天胞疮、大疱性类天疱疮等获得性大疱性皮肤病及红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病等结缔组织病。,皮肤病概论,皮肤病的药物治疗，包括外用局部治疗及内服药物系统治疗。系统用药如抗真菌药、抗细菌药、抗组胺药、免疫抑制、糖皮质激素类等。外用药物治疗如皮肤科常用的抗炎药、免疫调节药、清洁剂、抗真菌药、抗病毒药、角质剥脱药等。,第一篇 系统用药,第一章 抗真菌药物,真菌系
2、真核生物，具有真正的细胞核和细胞器，细胞壁含甲壳质、纤维素或其他葡聚糖。真菌感染可分为浅部和深部感染两类。治疗真菌感染的药物有酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬、两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、氟胞嘧啶、碘化钾、大蒜素,第一章 抗真菌药物,第二章 抗病毒药物,病毒为寄生于细胞内的微生物，其直径为20-30nm，利用宿主细胞的代谢系统进行增殖、复制。导致人类疾病的病毒分为DNA病毒和RNA病毒两大类。临床常用药有：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、利巴韦林、聚肌胞、齐多夫定、拉米夫定、膦甲酸钠,第三章 抗细菌类药物,临床常用药有：青霉素、普鲁卡因
3、青霉素、苄星青霉素、苯唑西林钠、氨苄西林、羟氨苄西林、头孢拉定、头孢呋辛钠、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢曲松钠、头孢哌酮钠、庆大霉素、阿米卡星、大观霉素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素、四环素、米诺环素、多西环素、林可霉素、克林霉素、万古霉素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、复方磺胺甲噁唑,第四章 抗痤疮类药物,痤疮丙酸杆菌是人体皮肤的常住菌，在炎症性痤疮的发生中起重要的作用。抗痤疮类抗菌药物的作用不仅是通过减少皮肤表面和皮脂腺导管内痤疮丙酸杆菌的数量和致病性，而且有直接的抗炎作用:抑制中性粒细胞的趋化性和减少前炎症细胞因子，如IL-1。四环素类和红霉素通过抑制细菌的
4、蛋白合成达到广谱抗菌疗效，而甲氧苄氨嘧啶是抑制细菌的叶酸代谢。临床抗菌药物的选用依次为四环素类、红霉素或甲氧苄氨嘧啶。,第四章 抗痤疮类药物,临床常用的抗痤疮类药物有：多西环素、甲氧苄啶、米诺环素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉素、丹参酮,第四章 抗痤疮类药物,替硝唑本药为甲硝唑的衍生物，作用机制与甲硝唑相似，体外抗菌和抗寄生虫的活性较甲硝唑高，起效时间快，且毒副作用低于甲硝唑。本药吸收完全，对血-脑脊液屏障的穿透性强于甲硝唑。,第五章 抗性传播病类药物,临床常用药物有：苄星青霉素、四环素、普鲁卡因青霉素、多西环素、青霉素G钠、米诺环素、头孢曲松钠、红霉素、头孢噻肟钠、阿奇霉素、大观霉素、喹
5、诺酮类,第六章 抗组胺类药物,组胺是引起急性、慢性荨麻疹的主要介质，能引起荨麻疹所有的病理表现，如红斑、风团瘙痒等。组胺是引起瘙痒的唯一介质，可直接刺激感觉神经末梢所致。组胺引起皮肤血管扩张形成红斑，毛细血管通透性增加产生的局部水肿形成风团，因神经反射导致周边小动脉扩张形成红晕。,第六章 抗组胺类药物,抗组胺类药物根据其和组胺竟争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。常用的H1受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗓、曲吡那敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯马斯汀、赛庚啶、西替利嗪及左旋西替利嗪、羟嗪、阿斯咪唑、地氯雷他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、奥洛他定、曲普利定、多塞平
6、、咪唑斯汀、特非那定、阿伐斯汀、氮斯汀。常用H2受体拮抗剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。,第六章 抗组胺类药物,第七章 其他抗过敏药物,除了抗组胺药物外，肥大细胞膜稳定剂.、解热镇痛药、钙制剂等也具有抗过敏作用，在皮肤科中广泛应用。此外，还有一些特殊疗法，如封闭疗法、脱敏疗法也具有抗过敏作用。临床常用药物有：色甘酸钠、氯化钙、扎菲斯特、果糖酸钙、曲尼司特、封闭疗法、噻拉米特、粉尘螨注射液、葡萄糖酸钙,第八章 糖皮质激素类药物,糖皮质激素由肾上腺皮质束状带合成和分泌，其分泌和生成受促皮质激素(ACTH)调节。糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响糖、
7、蛋白质、脂肪、水、电解质等物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗免疫及抗休克等药理作用。根据糖皮质激素对下丘脑-垂休-肾上腺的作用及抗炎效价，可将全身应用的糖皮质激素分为低效、中效和高效。临床常用的有：氢化可的松、曲安西龙、泼尼松、地塞米松、泼尼松龙、倍他米松、甲泼尼龙,第九章 性激素类药物,性激素(Sex hormones)为性腺分泌的激素，属类固醇(Steroids)激素，其基木结构是甾体核。包括雌激素、孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘脑一垂体前叶的调节。目前临床应用的是人工合成品及其衍生物，如甲睾酮、苯丙酸诺龙、丙睾酮、达那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯甲酸雌二醇、己烷雌
8、酚、己烯雌酚、醋酸环丙孕酮等。,第十章 抗雄激素类药物,某些皮肤病的发生与雄激素的分泌过多或活性增高有关，包括痤疮、多毛症及雄激素源性秃发等。雄激素与受体结合形成雄激素受体复合物，该复合物随后黏附细胞核内的染色质，并促进靶细胞基因表达。有些雄激素的作用需要在细胞内通过5-还原酶将睾酮转变成双氢睾酮发挥作用。本章所列药物通过与雄激素受体结合或抑制雄激素代谢转换酶等不同途径发挥抗雄激素作用。临床常用药物有：螺内酯、氟他胺、西咪替丁、环丙孕酮、非那雄胺、糖皮质激素,第十章 抗雄激素类药物,非那雄胺非那雄胺是雄激素睾酮代谢成为双氢辜酮过程中的细胞内酶型5一还原酶的特异性抑制剂。研究发现在男性秃发患者的
9、秃发区头皮毛囊有型5-还原酶的特异性受体表达增加，并且皮肤组织内DHT水平亦较正常人增高。而DHT正是导致毛囊变小退化，而引起脱发的主要原因。还发现先天性缺乏型5-还原酶的男子不会患男性秃发。这些临床及实验研究资料均已证实非那雄胺通过竞争性抑制型5-还原酶活性使皮肤毛囊组织内DHT减少，逆转毛囊退化过程，从而阻止脱发的进一步恶化。,第十一章 维生素类药物,临床常用药有：维生素A、倍他胡萝卜素、维生素D、维生素E、维生素K、维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酸、烟酰胺、维生素B12、叶酸、泛酸钙、维生素C、芦丁,第十二章 维A酸类药物,临床常用药有：全反式维A酸、异维A酸、维胺酯、阿维A酯、
10、阿维A酸、芳维A酸乙酯,临床常用药：环磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑嘌呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤、甲砜霉素、环孢素、长春新碱、秋水仙碱、羟基脲、氯喹、羟氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴细胞球蛋白、抗胸腺细胞球蛋白、左旋天冬酰胺酶、雷公藤总苷、磺胺吡啶,第十三章 免疫抑制及抗肿瘤类药物,第十四章 免疫促进类药物,提高机体免疫功能的药物统称为免疫促进剂，亦称为免疫激活剂或免疫增强剂。免疫促进剂可通过激发人体天然与获得性免疫应答，调节机体免疫系统，提高细胞免疫或体液免疫，增加机体的免疫功能，达到提高机体抗病原体侵害、抑制肿瘤细胞增殖，以及纠正免疫缺陷病的目的。皮肤科临床可用十治疗免疫功
11、能低下所致的疾病，如皮肤肿瘤、皮肤病毒或真菌感染等，也可用于治疗某些自身免疫性疾病。,第十四章 免疫促进类药物,第十四章 免疫促进类药物,第十五章 酶及其他生物性药物,临床常用药有：人血清蛋白、水解蛋白、溶菌酶、超氧化物歧化酶、链激酶,第十六章 解毒类药物,临床常用药有：二硫丙醇、依地酸钙钠、谷胱甘肽、硫代硫酸钠、上海蛇药、南通蛇药、南通蛇药二号片,第二篇 局部用药,外用药物在皮肤病治疗中占有重要地位，是皮肤病的主要治疗手段，它可直接作用于皮肤的病变部位。皮肤角质层是药物进入皮肤的主要屏障，药物通过这一屏障的过程被称为药物的经皮吸收。由于角质层对药物的屏障作用，因此药物透过角质层便成为药物经皮
12、吸收过程中的限速步骤。当外用药物涂敷于皮肤表面后，药物分子必须首先通过阻力很大的角质层。药物一旦通过角质层而达到真皮后，药物分子将很快被吸收进入血液循环。,外用药剂型及基本处方,第一节 清洁剂,临床常用药：蒸馏水、生理盐水、液状石蜡、中性皂、橄榄油,第二节 温和保护剂,临床常用药：炉甘石、氧化锌、滑石粉、淀粉、煅石膏、松花粉、硅油、凡士林、羊毛脂,第三节 止痒镇痛药,临床用药：樟脑、薄荷脑、苯酚、麝香草酚、苯佐卡因、达克罗宁、利多卡因樟脑本品为局部刺激剂，涂于皮肤后可刺激冷觉感受器而有清凉感;用力涂擦局部可以使皮肤发红，增进局部血液循环，并有微弱的局部麻醉和防腐作用，继之有麻木感，可镇痛、止痒
13、并协助消除炎症，对中枢亦有一定的兴奋作用。身体各部分均可吸收本品，在肝内形成羚化樟脑代谢产物，与葡萄糖醛酸结合从肾脏排出。,第四节 抗炎药,（一）糖皮质激素类丁酸氢化可的松、醋酸氟氢可的松、糠酸莫米松、醋酸氟轻松、卤美他松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索、二丙酸倍氯米松、二丙酸阿氯米松、戊酸二氟可龙、醋酸曲安奈德、丙酸氟替卡松、哈西奈德、泼尼卡酯、醋酸地塞米松、双醋二氟松,第四节 抗炎药,第四节 抗炎药,（二）非类固醇醇类消炎药临床常用药：乙氧苯柳胺、丁苯羟酸、氟芬那酸丁酯、皮考布洛芬、盐酸多塞平盐酸多塞平【药理】本品可阻断H1和H2受体的作用，同时还有拮抗胆碱能受体和肾上腺素受体的作用;降低皮肤
14、血管通透性;局部用药时爪中可检测到有意义的药物浓度。【适应证】神经性皮炎、慢性湿疹、亚急性湿疹，以及其他局部庙痒性皮肤病。,第五节 免疫调节药,临床常用药：他克莫司、匹美克莫斯、咪喹莫特、重组人干扰素-2b,第五节 免疫调节药,第六节 抗真菌药,临床常用药：克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、硫康唑、芬替康唑、奥昔康唑、氯康唑、替可那唑、拉纳康唑、酮康唑、特康唑、特比萘芬、萘替芬、布替萘芬、制霉菌素、克念菌素、那他霉素、美帕曲星、吡咯尼群、环匹酮胺、阿莫罗芬、西卡宁、托萘酯、利拉萘酯、伊莎酰胺、冰醋酸、苯甲酸、十一烯酸、硫化硒、硫代硫酸钠、土槿皮,第六节 抗真菌药,第七节 抗病毒药,临床常用药：
15、阿昔洛韦、喷昔洛韦、酞丁安、聚维酮碘、碘苷、氟尿嘧啶、阿糖腺苷、鬼臼毒素、足叶草脂、膦甲酸钠,第七节 抗病毒药,第八节 抗细菌药,临床常用药：乙醇、甲紫、硼酸、高锰酸钾、碘、依沙吖啶、氯己定、过氧化苯甲酰、氯碘喹啉、莫匹罗星、杆菌肽、多粘菌素E、新霉素、氯霉素、夫西地酸,第八节 抗细菌药,第九节 角质剥脱药,临床常用药有：水杨酸、间苯二酚、冰醋酸、维A酸(全反式)、阿达帕林、他扎罗汀,第九节 角质剥脱药,第十节 腐蚀剂,临床常用药：乳酸、醋酸铝、硫酸锌、甲醛、乌洛托品,第十一节 收敛止汗药,临床常用药：鞣酸、醋酸铝、硫酸锌、甲醛、乌洛托品、,第十二节 抗皮脂药,临床常用药：磺胺醋酰钠、吡硫锌、
16、升华硫磺、全反式维A酸、己烯雌酚,第十三节 增色素药（包括光敏剂）,临床常用药：补骨脂素、甲氧沙林、三甲沙林、竹红菌甲素、血卟啉衍生物,第十四节 退色素药,临床常用药：氢醌、壬二酸、奥古蛋白、曲酸及其酯化物、维生素C磷酸酯钠和维生素C磷酸酯镁、全反式维A酸、对苄氧酚、氯化氨基汞、熊果苷,第十五节 遮光药,临床常用药：对氨基苯甲酸和对氨基苯甲酸酯及其衍生物、二苯甲酮及其衍生物、肉桂酸酯类、水杨酸盐/酯和邻氨基苯甲酸甲酯、水杨酸甲酯、丁基甲氧基二本酰甲烷、二氧化钛、氧化锌,第十六节 促进毛发生长药,米诺地尔【药理】米诺地尔是一种周围血管舒张药，可改善毛囊周围的微循环，增加皮肤的血流量。局部长期使用
17、时可刺激男性型秃发和斑秃患者的毛发生长。研究表明还可减少毛囊周围淋巴细胞浸润、促进细胞分裂、增加CAMP含量和延长毛囊生长期。临床研究表明，血压正常及未经过洽疗的高血压患者局部使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。,第十七节 脱毛药,临床常用药：硫代乙醇酸钙、硫化钡、硫化钠,第十八节 细胞毒药物,临床常用药：蒽林、斑蝥素、氮芥、芥子气、博来霉素,第十九节 保湿药,临床常用药：甘油、丙二醇、尿素、尿囊素、丁二醇、聚乙二醇、-羟酸、山梨醇、丝肽、卵磷脂、海藻多糖、蛋黄油,第二十节 其他,临床常用药：钙泊三醇、他卡西醇、积雪苷、硫酸锌、维生素E、烟酰胺、类肝素钙泊三醇【理化特性】本品系
18、一种合成的具有生物活性的维生素D3类似物之一。【药理】本品在体内被迅速代谢成无活性的代谢产物，对血钙的影响为维生素D3的1/100-1/200，外用本品后其全身吸收量1。本品的药理作用与天然的维生素D3活性代谢产物1,2 5-(OH)2维生素D3(骨化三醇)相似，对角质形成细胞分化和增生有较强的调节作用。,第二十节 其他,钙泊三醇对免疫系统细胞具有免疫抑制作用，可能通过调节角质形成细胞、淋巴细胞产生和释放细胞因子而发挥免疫作用，从而使银屑病皮损的增生和分化得以纠正。黑素细胞上存在1,2 5-（OH)2维生素D3的受体，钙泊三醇与黑素细胞表面的维生素D3受体结合，促进趋于凋亡的黑素细胞正常分化，体积增大，酪氨酸酶活性增强，合成黑素颗粒增多，同时钙泊三醇可以促进黑素细胞周围的角质形成细胞摄取黑素增加，从而使白癜风皮损恢复止常，一般持续治疗6-12周起效。,
