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1、*,呼吸系统用药,一、镇咳药二、平喘药三、祛痰药,1,*,咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，它不仅给患者增加痛苦，还易引起肺气肿、肺原性心脏病等并发症，造成严重危害。这些症状的出现，除与变态反应有关外，多数与呼吸道炎症密切相关。如患慢性支气管炎时，由于痰液积聚于支气管，既可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽；又可阻塞细支气管，影响通气，引起喘息；还可招致细菌感染，致使痰液增多而加重咳喘症状。,2,*,患支气管哮喘或喘息型支气管炎时，不仅支气管平滑肌收缩、管腔变窄，而且还伴有呼吸道粘膜水肿、腺体分泌增多，既可引起咳嗽，又可造成呼吸道阻塞，使呼气阻力增加，引起喘息症状。因此，咳、痰、喘、炎常常同时存在、互相
2、影响。治疗时应针对病因注意控制感染外，还应配合使用镇咳药、祛痰药或平喘药，这样既可缓解症状、减少痛苦，又可增加疗效、减少并发症的发生。,3,*,第一节 镇咳药咳嗽是机体的一种防御性反射，有利于痰液和呼吸道异物的排出。轻度咳嗽，一般不必使用镇咳药；剧烈咳嗽，不权增加病人痛苦、影响休息、消耗体力，而且也促使疾病发展。因此，在对因治疗的同时应给予镇咳药止咳，如痰液粘稠不易咳出者，还应配合使用祛痰药。,4,*,根据目前所用镇咳药的作用机制可分为两大类：、中枢性镇咳药，此类药镇咳作用强，疗效确切，如可待因；、外周性镇咳药，又称末梢性镇咳药，其是通过抑制咳嗽反射的周围感受器、传入神经或传出神经的任何环节而
3、产生镇咳作用。,5,*,一、中枢性镇咳药：可待因（甲基吗啡）Codeine：为阿片中的生物碱之一，口服易吸收，服后约20分钟起效，作用持续46小时，约10%脱去甲基而成为吗啡，大部分在肝内转化为无活性的代谢产物由尿排出。,6,*,作用可待因能选择性地抑制延髓咳嗽中枢，呈现迅速而强大的镇咳作用，并有镇痛作用。其镇咳作用强度为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/101/7，抑制呼吸和成瘾性均较吗啡弱。,7,*,用途适用于其他镇咳药无效的剧烈干咳和中枢程度的疼痛患者。对胸膜炎患者干咳伴有胸痛者尤为适用。多痰患者禁用。不良反应连续应用可产生耐受性和成瘾性，故应控制使用。过量中毒时出现呼吸抑制、昏睡、瞳孔
4、缩小、脉搏细弱、各种反射消失等症状。,8,*,喷托维林(pentoxyverine)维静宁、咳必清。系人工合成品。作用和用途喷托维林对延髓咳嗽中枢具有选择性抑制作用，并有局部麻醉作用和阿托品样作用。能抑制呼吸道粘膜感受器和松弛支气管平滑肌，故兼有外周性镇咳作用。其镇咳作用为可待因的1/3，但无成瘾性。适用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳。其不良反应较轻，偶见头晕、恶心、口干、腹胀、便秘等。禁用于痰多、青光眼患者。,9,*,苯丙哌林（benproperine）又名咳快好、苯哌丙烷。口服易吸收，服后1520min起效，作用时间约47h作用和用途本品为非成瘾性镇咳药,镇咳作用较强,既抑制咳嗽中枢,又抑制
5、肺及胸膜的牵张感受器,对平滑肌尚有松弛作用.其镇咳作用较可待因强24倍,不抑制呼吸,也不引起便秘.主要用于刺激性干咳和各种原因引起的咳嗽.不良反应较轻,偶见口干、头晕、乏力、食欲不振、腹部不适和药疹等。,10,*,二氧丙嗪(dioxopromethazine)又名二氧异丙嗪、克咳敏。药物口服后3040min起效，作用持续48h。本药为异丙嗪的衍生物,具有较强的中枢镇咳作用,并具有抗组胺H1受体作用和局麻作用。临床应用主要用于急、慢性支气管炎或其他原因所致的咳嗽。也可用于荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。不良反应不良反应较轻，可见困倦、头晕、乏力、精神不振等。,11,*,二、外周性镇咳药外周性镇咳
6、药又称末梢性镇咳药，是作用于呼吸道粘膜，通过降低粘膜感受器的敏感性或减轻对粘膜的刺激，而发生镇咳作用。如常用的矫味剂甘草流浸膏、糖浆等，口服后覆盖于咽部粘膜表面起保护作用，可减轻局部炎症对粘膜的刺激而镇咳。,12,*,苯佐那酯（benzonatate）又名退嗽露，本药为丁卡因的衍生物，口服后20min起效，作用持续34h。本药具有较强的局部麻醉作用，可抑制肺牵张感受器和感觉神经末梢，从而减少咳嗽冲动的传导而止咳。其镇咳作用较可待因弱，用于刺激性干咳、阵咳效果好；也可用于支气管镜检查支气管造影前预防咳嗽。不良反应较轻，有嗜睡、头晕，偶见过敏性皮炎。,13,*,第二节 祛痰药祛痰药是指使痰液变烯、
7、粘度降低，而易于咳出的药物。在药物作用下，呼吸道内积痰易于咳出，呼吸道通畅，间接起到镇咳、平喘作用和减少继发感染的可能性。根据药物的作用机制不同，分为：痰液稀释药和粘痰溶解药。,14,*,一、痰液稀释药本类药物口服后，通过刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道腺体分泌增多，使痰液稀释而易出咳出。如氯化铵、远志、桔梗等。,15,*,氯化铵(ammonium chloride)系偏酸性盐。作用1、祛痰作用 口服后可刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀；并有部分药物经呼吸道粘膜排出时，由于盐类渗透压作用可带出水分，使粘痰稀释而易出咳出。2、酸化体液 氯化铵应用后可使体液偏酸性，用于治疗代谢
8、性碱中毒患者。,16,*,氯化铵(ammonium chloride)用途适用于急性呼吸道炎症初期痰液粘稠而不易咳出的患者。本品很少单独使用，常与共他药物配伍制成复方制剂应用。不良反应空腹或稍大量服用，易引起恶心、呕吐；过量时可引起高氯性酸中毒。肝、肾功能不良者禁用，以免引起酸中毒和高血氨症。,17,*,二、粘痰溶解药粘痰中的粘性成分主要是粘蛋白，如痰呈脓性时还含有DNA，这些物质使痰液粘稠不易咳出。粘痰溶解药可裂解这些粘性物质，使粘痰液化，粘度降低，而易于咳出。,18,*,乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)又名痰易净。为半胱氨酸乙酰化而成，性质不稳定。作用乙酰半胱氨酸具有较强的粘痰
9、溶解作用，其分子中所含巯基（-SH）能使痰液中粘蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，痰的粘滞性降低而易出咳出；对脓痰中的DNA也有裂解作用。但必须采用大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急情况,气管滴入可迅速生效,故限制了其应用。,19,*,乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)用途适用于大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急情况，气管滴入可迅速使痰液变稀，便于吸引排痰。雾化吸入可用于非紧急情况的痰液粘稠、咳痰困难者。不良反应本药有特殊气味，且对呼吸道有刺激作用，可引起恶心、呕吐、呛咳甚至支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可提高疗效、减少不良反应。支气管哮喘患者禁用。,20,*,羧甲司坦（carbocist
10、eine）又名羧甲半胱氨酸、化痰片。其祛痰作用与乙酰半胱氨酸相似，能使痰液中粘性成分蛋白的二硫键断裂，痰液粘滞性降低而易于咳出。服后约4h显效，用于呼吸道炎症引起痰液粘稠不易咳出的患者。不良反应偶有轻度头晕、胃部不适、恶心、腹泻、皮疹等。有消化性溃疡病史者慎用。,21,*,溴己新（bromhexine）又名必漱平。本品能裂解痰中粘性成分，使其粘度降低；也能刺激胃粘膜，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释，易出咳出。服后1小时生效，作用持续68小时，用于痰液粘稠不易咳出的患者。脓性痰应加用抗菌药物。不良反应不良反应少，偶有恶心，胃部不适及血清转氨酶升高。,22,*,溴己新（bromhexine）又名必
11、漱平。本品能裂解痰中粘性成分，使其粘度降低；也能刺激胃粘膜，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释，易出咳出。服后1小时生效，作用持续68小时，用于痰液粘稠不易咳出的患者。脓性痰应加用抗菌药物。不良反应不良反应少，偶有恶心，胃部不适及血清转氨酶升高。,23,*,第三节 平喘药平喘药用于缓解支气管哮喘或预防其发作的一类药物。支气管哮喘是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间和（或）清晨发作、加剧，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，多数患者可自行缓解或经治疗缓解。支气管哮喘分为
12、外源性和内源性两类。,24,*,外源性哮喘是由特异性抗原引起的I型变态反应，通过释放组胺、白三烯、前列腺素等过敏介质所诱发。内源性哮喘多由呼吸道感染、寒冷空敢、灰尘等非抗原因素刺激呼吸道粘膜感受器，通过迷走神经反射性地引起支气管痉挛、血管扩张、粘膜水肿、分泌增加，表现为副交感神经功能亢进现象。,25,*,26,*,哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之最。据透露，我国有2500多万人患有此病。,27,*,28,*,临床常用的平喘药：,一、肾上腺素受体激动药二、茶碱类三、M胆碱受体阻断药四、肾上腺皮质激素类药五、肥大细胞膜稳定药,29,*,一、肾上腺素受
13、体激动药,1.非选择性受体激动药 肾上腺素(adrenaline)异丙肾上腺素(isoprenaline)麻黄碱(ephedrine)选择性2受体激动药沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)特布他林(terbutaline)克仑特罗(clenbuterol，氨哮素),30,*,一、紧上腺素受体兴奋药,2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼吸道多方面的功能。呼吸道平滑肌上的2受体兴奋后能使平滑肌松弛；纤毛上皮细胞的2受体兴奋可增加纤毛的运动，加速粘液运送速度；肥大细胞上的2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质的释放。,31,*,迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩 抗
14、 过敏 过敏介质 喘 原 反应（组胺、5-HT）毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体 NA,AC,PDE,受体兴奋药,32,*,肾上腺素,激动2受体-舒张支气管平滑肌 过敏介质释放减少 激动1受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿皮下注射支气管哮喘急性发作,33,*,肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌2受体的同时，也兴奋心脏1受体，具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用,34,*,合成的选择性作用于2受体的药物沙丁胺醇、特布他林
15、等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。,35,*,沙丁胺醇（舒喘灵）,作用特点平喘作用与异丙肾上腺素相当或略强，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10，引起心悸的副作用少见；口服给药，服后30分钟生效，作用维持46h小时，气雾吸入约5min为效，作用持续34h。反复应用可产生耐受性，剂量过大可产生心动过速。临床应用 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。预防发作可口服给药、制止发作宜气雾吸入。应用其缓解或控制制剂，可延长作用时间而适用于夜间发作的哮喘患者。,36,*,吸入给药,37,*,吸入给药,38,*,特布他林（terbutaline）又名间羟
16、舒喘灵、博利康尼。本药应用方便，既可口服、气雾吸入，又可皮下注射，且作用持久。服后约30min生效，作用持续58h；气雾吸入510min生效，可维持4h；皮下注射515min生效，维持1.55h。其平喘作用及适应证与沙丁胺醇相似，但对心脏的兴奋作用更弱。不良反应少，偶有头痛、骨骼肌震颤、血糖升高等。甲状腺功能亢进患者及孕妇慎用。糖尿病人应用，须注意控制血糖。,39,*,克仑特罗（clenbuterol）又名氨哮素、克喘素。是一种新型强效平喘药。其平喘作用较沙丁胺醇强100倍，而对心血管的影响较微弱，很少见心悸副作用，主要用于支气管哮喘和喘息型支气管炎。用药方便，既可口服也可气雾吸入，还可用栓剂
17、直肠给药。口服后1020min生效，作用持续46h；气雾吸入510min生效，作用维持24h；直肠给药对哮喘夜间发作者效果较好，约1030min起效，可维持824h。,40,*,41,*,42,*,二.茶碱类（Theophylline）,1.平喘：平滑肌松弛作用(1)抑制磷酸二酯酶,cAMP cGMP(2)阻断腺苷受体,阻止收缩(3)兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型支气管炎病人呼吸肌疲劳感(4)促进内源性儿茶酚胺类物质释放,药理作用,43,*,(5)免疫调节与抗炎作用:茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积(6)促进纤毛运动(7)干扰平滑肌的钙离子转运,松弛气道平滑肌,处于痉挛状态的
18、支气管更为突出。2心肌收缩力（轻度）3轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收,44,*,临床应用,1.防治支气管哮喘:急性哮喘时与2受体激动药合用,慢性哮喘维持治疗2.慢性阻塞性肺气肿:改善气促症状3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征:改善通气不良反应(多,安全范围较小,与血药浓度有关)胃肠症状:腹痛,恶心,呕吐大量iv太快可致心律失常、血压中枢兴奋,不安、惊厥、昏迷,死亡,45,*,氨茶碱(aminophylline)是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺能增加茶碱的水溶性和增强其作用。本品可口服也可静脉给药，口服易吸收，0.52h作用最强，持续56h，约60%与血浆蛋白结合，90%经肝转化，10%以原形由
19、尿排出。其血浆t1/2个体差异性较大，成人平均为89h，儿童平均3.5h。,46,*,作用和用途1、扩张支气管2、兴奋心脏3、利尿,47,*,作用和用途1、扩张支气管 氨茶碱对支气管平滑肌具有较强的松弛作用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用突出，可使哮喘症状迅速缓解。口服用于慢性支气管哮喘的预防和治疗；静注可用于严重哮喘作用或哮喘持续状态。,48,*,作用和用途2、兴奋心脏 能加强心肌收缩力，增加心输出量，静注治疗急性心功能不全或心原性哮喘。3、利尿 能增加肾血流量、提高肾小球滤过率和抑制肾小管对Na+的重吸收，用于心性水肿的辅助治疗。此外，尚有松弛胆道平滑肌、扩张外周血管和兴奋中枢作用。,49,*
20、,不良反应和用药注意事项1、局部刺激作用 由于本药碱性较强，口服对胃有刺激性，易致恶心、呕吐，宜饭后服或用缓释片剂。肌注可致局部肿痛，现已少用。2、静注时浓度过高或推速过快，可引起心悸、心律失常、血压骤降等甚至惊厥，故必须稀释后缓慢静注。3、兴奋中枢 治疗量时少数人出现失眠、烦躁不安，可用镇静药对抗之。剂量过大可引起头痛、谵妄甚至惊厥等严重反应。,50,*,药物相互作用西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶碱的t1/2，易致血药浓度升高而中毒；苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢，合用时应酌增用量。,51,*,二羟丙茶碱（喘定）Diprophyllinate其平喘作用和对心脏的兴奋作用均较氨茶碱弱，胃肠刺激
21、性较小。主要用于不宜使用肾上腺素类药物及氨茶碱的哮喘病人。其与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除，血药浓度增高而易中毒。本品服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和呕吐等胃肠道症状。,52,*,（三）M胆碱受体阻断药,异丙溴托铵(Ipratropium bromide),【作用机理】阻断支气管平滑肌M受体，扩张支气管.,【临床应用】1.喘息性慢性支气管炎2.支气管哮喘,53,*,四、肾上腺皮质激素类药丙酸倍氯米松,1局部抗炎作用比地塞米松强500倍 气雾吸入本品0.4mg的疗效约与每日口服泼尼松7.5mg的疗效相当2用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药3轻
22、度抑制肾上腺皮质功能,(布地奈德更小)4长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口,54,*,五、肥大细胞稳定药色甘酸钠（Sodium Cromoglycate）奈多罗米那药理作用(肥大细胞膜稳定药)抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有关）,阻断速发型过敏反应抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B）抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿气道高反应性,55,*,临床应用,预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效，对运动性哮喘可防止全部病例发作。应在接触哮喘诱因前710日用药。其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素合用可以预防。,少数患者因粉末刺激可引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘,56,*,酮替芬Ketotifen，其为新型的H1-受体阻断药，平喘作用时间长，中枢作用时间短。抑制过敏介质释放，拮抗5-HT和多种过敏物质引起的支气管痉挛。为口服强效过敏介质，主要用于预防成人及小儿支气管哮喘的发作，对外源性哮喘比内源性哮喘更有效。也可用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性结、直肠炎、荨麻疹和湿疹的防治。其不良反应主要有嗜睡，尚有倦怠、胃肠道反应等。,57,*,Thank You！,58,
