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1、第十六章 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药 又称非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿司匹林类药物。,基本作用,1.解热作用,2.镇痛作用,3.抗炎作用,药物作用机制,1.解热作用,特 点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。,2.镇痛作用,特点：1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。,3.抗炎作用,大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物
2、能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。,一、水杨酸类 阿斯匹林(aspirin、乙酰水杨酸）,1.解热镇痛和抗风湿作用2.影响血栓形成,1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏反应 4.水杨酸反应,1.解热镇痛和抗风湿作用,(1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强，用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，目前仍为首选药。还可用于诊断急性风湿热。,2.影响血栓形成,选择性抑制血小板膜COX,减少血栓烷A2（TXA2）的形成，而抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓形成及心肌梗塞(
3、40-80mg/d)。应用于血管形成术及旁路移植术也有效。较大剂量抑制血管内膜COX，使PGI2减少，而促进血栓形成。,1.胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血。故溃疡病患者应禁用。,2.凝血障碍：延长出血时间和凝血时间（抑制血小板的聚集），对严重肝损害、凝血酶原过低、维生素K缺乏及血友病等病人可引起出血，故这些病人应避免使用。,3.过敏反应：少数患者可出现血管神经性水肿、过敏性休克，以荨麻疹和哮喘最为常见。哮喘的发生可能由白三烯介导，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。,4.水杨酸反应：大剂量服用可出现、恶心、呕吐；眩晕耳鸣、
4、听力下降；眼花、复视；精神障碍等症状，是水杨酸中毒的表现。处理：停药、静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。,二、苯胺类,对乙酰氨基酚（acetaminophen）又名醋氨酚、扑热息痛（paracetamol）,体内过程,口服两药均易吸收,非那西汀,扑热息痛,60%与葡萄糖醛酸35%与硫酸结合,肾排泄,70-80%,去乙基,对氨基苯乙醚,羟化物,血红蛋白,氧化,高铁血红蛋白,溶血,肝损害,肾乳头坏死,20-25%,去乙酰基,5%,作用特点,1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久。临床上用于感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及阿斯匹林不能耐受者是小儿退热的首选药。2.抗炎作用很
5、弱，无实际疗效。,不良反应,治疗量不良反应很少，偶见过敏。大量可致高铁 血红蛋白血症、溶血性贫 血、肝和肾损害。,三 其他抗炎类药物,吲哚美辛（消炎痛）是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎、解热、抗风湿作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不良反应多，故仅用于其他药不能耐受或疗效不佳的风湿性、类风湿性关节炎。,布洛芬（异丁苯丙酸）具有解热、镇痛、抗风湿作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，疗效低于阿斯匹林，但胃肠道反应较轻。本类药还有甲芬那酸(甲灭酸)、氯芬那酸(氯灭酸)、炎痛喜康等。,萘普生（甲氧萘丙酸）,其抗炎、解热和镇痛作用，分别是阿司匹林的55倍、22倍和7倍。主要用于风湿和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和各种类型风湿性肌腱炎。另外，对各种病引起的疼痛和发热也有良好的缓解作用。本品毒性低，副作用少而轻，耐受性良好。,其他常用解热镇痛抗炎药,
