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1、,实用药物学基础与实践,实用药物学基础与实践,第六章呼吸系统药物,Contents/目录,平喘药,镇咳药,祛痰药,第六章Contents/目录平喘药镇咳药祛痰药,第一节 平喘药,第一节 平喘药,第六章 第一节 平喘药,一、受体激动,第六章 第一节 平喘药一、受体激动（一）非选择性受体,第六章 第一节 平喘药,一、受体激动,第六章 第一节 平喘药一、受体激动（二）选择性2受,第六章 第一节 平喘药,一、受体激动,第六章 第一节 平喘药一、受体激动药物名称结 构作,第六章 第一节 平喘药,二、茶碱类,氨茶碱,第六章 第一节 平喘药二、茶碱类氨茶碱,第六章 第一节 平喘药,二、茶碱类,【理化性质】,
2、本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭，味苦；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品易溶于水，在乙醇中微溶，不溶于乙醇或乙醚，熔点为269274。,第六章 第一节 平喘药二、茶碱类【理化性质】本品为白色,第六章 第一节 平喘药,二、茶碱类,【药理作用与临床应用】,本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。其作用机制是抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内cAMP（环磷酸腺苷）的含量，抑制过敏性介质（如组胺或白三烯）释放。氨茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚可增加心肌收缩力，舒张冠状动脉，外周
3、血管和肠道、胆管平滑肌的作用及轻微利尿作用。,第六章 第一节 平喘药二、茶碱类【药理作用与临床应用】,第六章 第一节 平喘药,二、茶碱类,【不良反应】,治疗初期多见恶心、呕吐、易激动、失眠、烦躁等，剂量过大或注射过快可出现心动过速、心律失常、肌肉颤动或癫痫。,【剂型及规格】,片剂：20 mg；30 mg；0.1 g；0.2 g。注射剂：0.125 g（2 mL）；0.25 g（2 mL）；0.5 g（2 mL）；0.25 g（10 mL）。栓剂：0.25 g。,第六章 第一节 平喘药二、茶碱类【不良反应】治疗初期多,第六章 第一节 平喘药,三、抗胆碱药,异丙托溴铵,第六章 第一节 平喘药三、抗
4、胆碱药异丙托溴铵,第六章 第一节 平喘药,三、抗胆碱药,【理化性质】,常用其溴化物，为白色结晶性粉末，味苦。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有机溶剂。熔点232233。,第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药【理化性质】常用其溴,第六章 第一节 平喘药,三、抗胆碱药,【药理作用及临床应用】,第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药【药理作用及临床应用,第六章 第一节 平喘药,三、抗胆碱药,【不良反应】,一般无全身不良反应，个别患者可出现口干、口苦、喉刺激症状或咳嗽和气管痒感。,【剂型及规格】,气雾剂：0.04%，4 mg（10 mL），200揿，每揿20 g。,第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药【不良反应
5、】一般无全,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,色甘酸钠,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药色甘酸钠,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,本品为白色结晶性粉末；无臭，初无味，后微苦；有引湿性，遇光易变色。本品在水中溶解，在乙醇或氯仿中不溶。,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【理化性质】本品,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,本品通过抑制组胺、5-HT、慢反应物质等的释放，可稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞裂解、脱粒，抑制过敏介质释放；能抑制反射性支气管痉挛，抑制支气管的高反应性，抑制血小板活化因子引起的支气管痉挛，发挥平喘作用。毒性极低，无直接扩张支气管作用和抗炎作用
6、。,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【药理作用及临床,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,不良反应少见，少数患者干粉吸入后，咽部及气管有刺痛感，并产生支气管痉挛，出现恶心、口干、气急、咳嗽、胸闷等，因此常与小剂量异丙肾上腺素合用。偶可有皮疹。,气雾剂：0.7 g（14 g）。滴眼剂：0.16 g（8 mL）。,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【不良反应】不良,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,孟鲁司特,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药孟鲁司特,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,白色结晶性粉末，常用其钠盐。,孟鲁司特是一种强效的选择性的白三烯D4受体拮抗剂
7、，能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并能有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【理化性质】白色,第六章 第一节 平喘药,四、抗过敏平喘药,本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。,片剂：5 mg；10 mg。,第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【不良反应】本品,第六章 第一节 平喘药,五、肾上腺皮质激素,丙酸倍氯米松,第六章 第一节 平喘药五、肾上腺皮质激素丙酸倍氯米松,第六章 第一节 平喘药,五、肾上腺皮质激
8、素,【理化性质】本品为白色或类白色的粉末，无臭；在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；熔点为117120（分解）。,【药理作用及临床应用】本品为地塞米松的衍生物，具有抗炎、抗过敏和止痒等作用，能抑制支气管渗出物，消除支气管黏膜肿胀，解除支气管痉挛。对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的5倍。亲脂性较强，易渗透，涂于患处30 min后即生效。,第六章 第一节 平喘药五、肾上腺皮质激素【理化性质】本,第六章 第一节 平喘药,五、肾上腺皮质激素,【不良反应】主要有声音嘶哑、口咽不适和口腔念珠菌感染，用药后需及时用清水嗽口以减轻，还可减少由药物从口
9、咽部吸收而引起的全身副反应。,【剂型及规格】气雾剂：200喷，每喷50 g。乳膏剂：每支0.25 mg（4 g）；0.25 mg（10 g）。粉雾剂：0.1 mg；0.2 mg。,第六章 第一节 平喘药五、肾上腺皮质激素【不良反应】主,第二节 镇咳药,第二节 镇咳药,第六章 第二节 镇咳药,一、中枢性镇咳药,可待因,第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药可待因,第六章 第二节 镇咳药,一、中枢性镇咳药,为白色细小结晶，无臭，味苦，有风化性。可溶于沸水或乙醚，易溶于乙醇，0.5%的水溶液pH9，需遮光、密闭保存。,第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药【理化性质】为白,第六章 第二节 镇咳药,一
10、、中枢性镇咳药,第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药【药理作用及临床,第六章 第二节 镇咳药,一、中枢性镇咳药,第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药【剂型及规格】片,第六章 第二节 镇咳药,一、中枢性镇咳药,右美沙芬,喷托维林,喷托维林,第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药右美沙芬 喷,第六章 第二节 镇咳药,二、外周性镇咳药,第六章 第二节 镇咳药二、外周性镇咳药1外周性镇咳药也,第六章 第二节 镇咳药,二、外周性镇咳药,苯丙哌林,苯佐那酯,第六章 第二节 镇咳药二、外周性镇咳药苯丙哌林苯佐那酯,第三节 祛痰药,第三节 祛痰药,第六章 第三节 祛痰药,一、恶心性祛痰药,氯化铵等恶心性祛
11、痰药物口服后，对胃黏膜表现刺激作用，通过迷走神经传入纤维传入中枢，引起轻度恶心的感觉，同时又反射性地兴奋气管、支气管腺体的迷走神经，促使腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咯出。,第六章 第三节 祛痰药一、恶心性祛痰药氯化铵等恶心性祛,第六章 第三节 祛痰药,二、痰液溶解剂,乙酰半胱氨酸,【理化性质】白色结晶性粉末，有类似蒜的气味，味酸。有吸湿性，易溶于水或乙醇，不溶于乙醚、氯仿。在水溶液中呈酸性（10 g/L H2O中pH 22.75），熔点101107。,第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂乙酰半胱氨酸【理化,第六章 第三节 祛痰药,二、痰液溶解剂,【药理作用与临床应用】本品分子式中含有巯基（S
12、H），可使多肽链中的双硫键（SS）断裂，降低痰的黏度，痰易排出，不仅能溶解白痰也能溶解脓性痰，适用于术后咯痰困难，急、慢性支气管炎，支气管扩张，肺炎，肺结核，肺气肿等引起痰液黏稠和咯痰困难者。现也多用于特发性间质肺的治疗。也可用于乙酰氨基酚的解毒。,第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂【药理作用与临床应,第六章 第三节 祛痰药,二、痰液溶解剂,【不良反应】可引起呛咳、支气管痉挛、恶心、呕吐等反应，减量即可缓解或停药。支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。,【剂型及规格】颗粒剂：0.1 g；0.2 g。喷雾剂：0.5 g；1 g。,第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂【不良反应】可引起,第六章 第三节
13、 祛痰药,二、痰液溶解剂,氨溴索,第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂氨溴索,第六章 第三节 祛痰药,三、黏液调节剂,盐酸溴己新,第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂盐酸溴己新,第六章 第三节 祛痰药,三、黏液调节剂,本品为半合成的鸭嘴花碱衍生物。白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。在乙醇或氯仿中略溶，在水中极微溶解。熔点为239243，熔融时同时分解。,本品有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的黏多糖纤维素或黏蛋白裂解，也可抑制黏多糖的合成，使痰中唾液酸含量减少，稀化痰液。适用于急性及慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、肺气肿。,第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂【药理作用与临床应,第六章 第三节 祛痰药,三、黏液调节剂,【不良反应】偶有恶心、胃部不适，减量或停药后可消失；少数患者血清转氨酶短暂升高，但能自行恢复。,【剂型及规格】片剂：4 mg；8 mg。注射剂：4 mg（2 mL）。气雾剂：0.42 g（14 g）。,第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂【不良反应】偶有恶,第六章 第三节 祛痰药,三、黏液调节剂,羧甲司坦,第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂羧甲司坦,谢 谢,谢 谢,
