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1、,实用药物学基础与实践,实用药物学基础与实践,第八章抗生素,Contents/目录,-内酰胺类抗生素,氨基糖苷类抗生素,大环内酯类抗生素,四环素类抗生素,其他类抗生素,第八章Contents/目录-内酰胺类抗生素氨基糖苷类抗生,第一节 -内酰胺类抗生素,第一节 -内酰胺类抗生素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （一）青霉素,青霉素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （一）青霉素,【理化性质】本品不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠（或钾）盐以增强水溶性。青霉素钠（或钾）盐为白色结晶性
2、粉末，味微苦，有引湿性。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （一）青霉素,【药理作用与临床应用】青霉素G为G+细菌感染的首选药。主要对G+细菌和少数G细菌有效，特别是繁殖旺盛的细菌。此外，对放线菌、螺旋体也有很强的作用。临床主要用于敏感菌引起的各种急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （一）青霉素,【不良反应】
3、青霉素毒性较低，但少数患者可发生皮疹、药热、血管神经性水肿、血清病等变态反应。少数严重者可发生过敏性休克，在抗生素中发生率最高，发生迅猛，出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、出冷汗、脉搏细弱、血压下降、抽搐和昏迷等。,【剂型及规格】注射用青霉素钠：每支0.12 g；0.24 g；0.48 g；0.6 g；0.96 g；2.4 g。注射用青霉素钾：每支0.125 g；0.25 g；0.5 g；0.625 g。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,耐酸青霉素青霉素V钾,本品为白色细微结晶性粉末。溶于水
4、和乙醇，不溶于乙醚。熔点：120128。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌，个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生-内酰胺酶使该品水解而失活。该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱25倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素
5、 （二）半合成青霉素,常见不良反应为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻及黑毛舌。皮疹、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等过敏反应。,片剂：250 mg；500 mg。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,耐酶青霉素苯唑西林钠,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,【理化性质】,本品为白色粉末或结晶性粉末，味苦。可溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚、丙酮。,第八章 第一节 -内酰胺类
6、抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,【药理作用及临床应用】,本品为半合成制剂，抗菌谱和作用方式与青霉素相同，唯本品耐青霉素酶，对耐青霉素的葡萄球菌有效，但作用较弱。本品可供口服。本品在体内分布较广，易进入多数组织和体液，在胸腔积液、脓液、关节腔和化脓性骨髓炎病灶中均可达到有效浓度，临床可用于敏感菌所致的各种感染，如肺炎、败血症、化脓性脑膜炎和骨髓炎、扁桃体炎、峰窝组织炎及脓皮病等。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,【理化性
7、质】,易发生过敏反应，偶有轻度上腹部不适、腹泻、食欲减退、恶心、呕吐等。,【理化性质】,注射用苯唑西林钠：每瓶0.5 g；1 g。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,广谱青霉素氨苄西林钠,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及
8、半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,一、青霉素及半合成青霉素 （二）半合成青霉素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （一）第一代头孢菌素,头孢拉定,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （一）第一代头孢菌素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （一）第一代头孢菌素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （一）第一代头孢菌素,第八章
9、第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （二）第二代头孢菌素,头孢克洛,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （二）第二代头孢菌素,【理化性质】,本品为白色结晶性粉末，水溶液在pH 2.54.5时较稳定。无臭，有引湿性；在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中极微溶解，在丙酮和乙酸乙酯中不溶。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （二）第二代头孢菌素,【药理作用与临床应用】,本品是半合成的可口服第二代头孢菌素，抗菌性能与头孢
10、唑啉相似，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染及中耳炎等。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （二）第二代头孢菌素,可引起肾损害。长期使用可引起二重感染。多为软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、嗳气等胃肠道反应。,胶囊：每粒0.25 g。干混悬剂：每袋0.1 g；0.125 g；1.5 g。片剂：每片0.25 g。颗粒剂：每袋0.1 g；0.125 g；0.25 g。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类
11、 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （三）第三代头孢菌素,头孢哌酮,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （三）第三代头孢菌素,本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。本品7位取代基上有1个手性碳原子，故有R和S两种构型，R构型活性强，而S构型对革兰阴性杆菌无抗菌活性。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （三）第三代头孢菌素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （三）第三代
12、头孢菌素,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,二、头孢菌素类 （四）第四代头孢菌素,头孢吡肟,头孢匹罗,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素二、头孢菌素类 ,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,三、-内酰胺酶抑制剂,克拉维酸,【理化性质】,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素三、-内酰胺酶抑制,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,三、-内酰胺酶抑制剂,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素三、-内酰胺酶抑制,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,三、-内酰胺酶抑制剂,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素三、-内酰胺酶抑制,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,三、-内酰胺酶抑
13、制剂,舒巴坦,【理化性质】,本品常用钠盐，为白色或类白色粉末或结晶性粉末，溶于水，在水中有一定的稳定性。显弱酸性，一定条件下易发生水解开环。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素三、-内酰胺酶抑制,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,三、-内酰胺酶抑制剂,【药理作用及临床应用】,舒巴坦为不可逆的竞争性-内酰胺酶抑制剂，对革兰阳性及阴性菌（除绿脓杆菌外）所产生的-内酰胺酶均有抑制作用，与酶发生不可逆的反应后使酶失活，酶的活性不能得到恢复。单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合应用，可治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染及
14、败血症、脑膜炎等。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素三、-内酰胺酶抑制,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素,三、-内酰胺酶抑制剂,【不良反应】,可能引起皮疹、药热、面部潮红或苍白、气喘、心悸、胸闷、腹痛、过敏性休克等过敏反应。,【剂型及规格】,注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠：1 g；2 g；3 g。注射用氨苄西林钠舒巴坦钠：0.75 g；1.5 g。,第八章 第一节 -内酰胺类抗生素三、-内酰胺酶抑制,第二节 氨基糖苷类抗生素,第二节 氨基糖苷类抗生素,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素,一、天然氨基糖苷类抗生素,硫酸链霉素,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素一、天然氨基糖苷类抗生,第八章 第二节 氨基糖
15、苷类抗生素,一、天然氨基糖苷类抗生素,本品为白色或类白色的粉末；无臭，或几乎无臭，味微苦；有引湿性。在水中易溶，在乙醇或氯仿中不溶。本品含苷键，在酸性和碱性条件下容易水解失效。,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素一、天然氨基糖苷类抗生,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素,一、天然氨基糖苷类抗生素,链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用。非结核分枝杆菌对本品大多耐药。链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用；脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。链霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和
16、厌氧菌对本品耐药。本品临床主要用于抗结核，对尿道感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素一、天然氨基糖苷类抗生,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素,一、天然氨基糖苷类抗生素,主要为耳毒性、肾毒性、过敏反应等。,注射用硫酸链霉素：0.75 g；1 g；2 g；5 g。,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素一、天然氨基糖苷类抗生,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素,二、半合成氨基糖苷类抗生素,阿米卡星,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素二、半合成氨基糖苷类抗,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素,二、半合成氨基糖苷类抗生素,【理化性质】本品为白色或类白色结晶
17、性粉末；几乎无臭，无味。在水中易溶，乙醇中几乎不溶。临床用其硫酸盐。,【药理作用及临床应用】本品对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。临床主要用于对庆大霉素，卡那霉素耐药的革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌引起的各种感染。,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素二、半合成氨基糖苷类抗,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素,二、半合成氨基糖苷类抗生素,【不良反应】耳毒性、肾毒性、过敏反应等。,【剂型及规格】注射用阿米卡星硫酸盐：0.2 g。,第八章 第二节 氨基糖苷类抗生素二、半合成氨基糖苷类抗,第三节 大环内酯类抗生素,第三节 大环内酯类抗生素,第八
18、章 第三节 大环内酯类抗生素,第八章 第三节 大环内酯类抗生素本类药的共同特点为：,第八章 第三节 大环内酯类抗生素,红霉素,第八章 第三节 大环内酯类抗生素红霉素,第八章 第三节 大环内酯类抗生素,本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。本品在酸、碱条件下均不稳定。,第八章 第三节 大环内酯类抗生素【理化性质】本品为白色,第八章 第三节 大环内酯类抗生素,抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抑制作用。对革兰阴性菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次氏体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿
19、米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染。此外，对白喉患者，以本品及白喉抗毒素联用疗效显著。,第八章 第三节 大环内酯类抗生素【药理作用与临床应用】,第八章 第三节 大环内酯类抗生素,胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。孕妇及哺乳期妇女慎用。,肠溶片：0.125 g；0.1 g；0.25 g。红霉素软膏：1%。红霉素眼膏：0.5%。,第八章 第三节
20、大环内酯类抗生素【不良胃肠道反应有腹泻,第四节 四环素类抗生素,第四节 四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素,盐酸土霉素,一、天然四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素盐酸土霉素一、天然四环素,第八章 第四节 四环素类抗生素,本品为黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；微有引湿性；在日光下盐酸变暗，在碱溶液中易破坏失效。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。,一、天然四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素【理化性质】本品为黄色结,第八章 第四节 四环素类抗生素,本品为广谱抑菌剂，许多立克次氏体属、支原体属、衣原体属、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫也对本品敏感。肠球菌属
21、对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素。,一、天然四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素【药理作用与临床应用】本,第八章 第四节 四环素类抗生素,恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻及胰腺炎等胃肠道反应，偶有食道炎和食道溃疡，多发生于服药后立即卧床的患者。肝毒性及过敏反应等。,土霉素盐酸盐片剂：每片0.25 g。,一、天然四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素【不良反应】恶心、呕吐、,第八章 第四节 四环素类抗生素,二、半合成四环素类抗生素,
22、盐酸多西环素,第八章 第四节 四环素类抗生素二、半合成四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素,二、半合成四环素类抗生素,本品为淡黄色或黄色结晶性粉末，无臭，味苦。在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中几乎不溶。,第八章 第四节 四环素类抗生素二、半合成四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素,二、半合成四环素类抗生素,抗菌谱与四环素、土霉素基本相同，体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对该品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝织炎、老年慢性支气管炎等，也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、
23、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。,第八章 第四节 四环素类抗生素二、半合成四环素类抗生素,第八章 第四节 四环素类抗生素,二、半合成四环素类抗生素,多见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，饭后服药可减轻。,片剂：每片0.05 g；0.1 g。胶囊剂：每粒0.1 g。,第八章 第四节 四环素类抗生素二、半合成四环素类抗生素,第五节 其他类抗生素,第五节 其他类抗生素,第八章 第五节 其他类抗生素,一、氯霉素,第八章 第五节 其他类抗生素一、氯霉素氯霉素最初是由委,第八章 第五节 其他类抗生素,二、多粘菌素,多粘菌素是多粘杆菌培养液中提得的一组多肽类抗生素，有5种成
24、分（A，B，C，D，E）。临床常用的是多粘菌素B（polymyxin B）和多粘菌素E。硫酸多粘菌素B又名硫酸抗敌素，为白色或微黄色粉末，味苦，有引湿性。易溶于水，微溶于乙醇。水溶液在pH 26时稳定，干燥粉末也较稳定。本品对革兰阴性杆菌有较强的抑制作用，尤其对绿脓杆菌有较好的效用。可口服、注射剂外用。,第八章 第五节 其他类抗生素二、多粘菌素多粘菌素是多粘,第八章 第五节 其他类抗生素,二、多粘菌素,硫酸多粘菌素E对革兰阴性杆菌有较强的抑制作用，尤其对绿脓杆菌有较好的效用。它可口服或肌注，治疗尿道、灼烧感染或假单孢菌所致的全身性感染；也可制成软膏局部外用。,第八章 第五节 其他类抗生素二、多粘菌素硫酸多粘菌素E,第八章 第五节 其他类抗生素,三、林可霉素,盐酸林可霉素又名盐酸洁霉素，是由链霉菌所产生的抗生素。本品为白色结晶性粉末，有微臭或特殊臭，味苦，在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。盐酸林可霉素抗菌谱和红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对厌氧菌类作用尤强，对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等的各种感染疗效良好。可口服及肌肉给药。,第八章 第五节 其他类抗生素三、林可霉素盐酸林可霉素又,谢 谢,谢 谢,
