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1、肾上腺素受体激动药,Adrenoceptor Agonists,肾上腺素源于肾上腺,肾上腺素受体激动药,概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用。 又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。,第一节 肾上腺素受体激动药 基本化学结构,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT ) 合成肾上腺素。,肾上腺素受体
2、激动药分类,1、肾上腺素受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱2、肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺 3、肾上腺素受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇,、肾上腺素受体激动药,肾上腺素（adrenaline）又称 “副肾素”【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左 右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。 4.静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。被儿茶酚氧位 甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢。,肾上腺素【药理作用】,1. 心脏：激
3、动1受体、兴奋心脏。 心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。 特点：作用快、强。 缺点：心脏做功和代谢明显增强，心肌耗氧量 明显增加，易引起心律失常。 甚至出现室颤。,强心药,肾上腺素【药理作用】,2. 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不同，故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管： 1受体分布占优势，收缩明显。（2）内脏血管，尤其肾血管，1受体分布占优势，收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（2受体分布占优势）。（4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。（5）冠状血管：扩张（ 2受体分布占优势）； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。,3.血压 小剂量：收缩压升高 （心脏1受体兴
4、奋），舒张压不变或稍下降。 大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时受体对肾上腺素的敏感性高 于受体；高浓度时受体对肾上腺素敏感性高于受体。,4.代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。,长期紧张的人胖不了,肾上腺素【药理作用】,5.平滑肌（1）支气管： A. 强大的平滑肌舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（2）胃肠平滑肌张力降低。,肾上腺素【药理作用】,6中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症
5、状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。,肾上腺素【临床应用】,1. 心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸， 心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或 利多卡因等除颤条件下仍可应用。,肾上腺素【临床应用】,2. 过敏性休克首选药物。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。,过敏性休克首选药物肾上腺素,肾上腺素激动毛细血管前括约肌a1受体，真毛细血管血管关闭，通透性下降，粘膜水肿减轻。,为什么过敏性休克首选肾上腺素？,血压下降- ad激动血管平
6、滑肌a1受体，血管收缩；激动心肌1 受体，心肌收缩力增强，心输出量提高，血压升高。心跳无力- ad激动心肌1受体，心肌收缩力增强。 ad激动冠脉2受体，心肌供血量增加。 呼吸困难（喉头水肿、支气管粘膜水肿） A. 激动2受体，支气管平滑肌舒张。 B. 激动a1受体，收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除喉头、支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质,降低毛细血管通透 性，,肾上腺素【临床应用】,3. 支气管哮喘 （1）强大的支气管平滑肌松弛作用。 （2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有 利于通气。 （3）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作
7、。,肾上腺素【临床应用】,4. 与局麻药配伍(浓度1：250000)，少于0.3mg。作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。,5. 局部止血：鼻黏膜及齿龈出血，ad棉球填塞。,肾上腺素,【不良反应及禁忌症】 1. 量大可致心律失常，血压升高，头痛等 2. 禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病和甲状腺功能亢进症等。,、1、DA1受体激动药,【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉点滴。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透
8、过血脑屏障，几无中枢作用。,多巴胺（dopanine ,DA）,小剂量：2ug/kg ； 中等剂量：2-10ug/kg ; 极量不超过20ug/kg,多巴胺（dopanine ,DA）,【药理作用】可激动、1和DA受体。能促进去甲能神经末梢释放NA。 1. 心脏：激动心脏1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。 2. 血管 （1）主要激动受体，对2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的DA受体。,多巴胺（dopanine ,DA）,3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。 小剂量激动1受体和DA受体；大
9、剂量激动受体和1受体4. 肾脏 （1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加； 另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量 增加。 （2）大剂量：激动肾血管受体引起血管收缩，使肾血 流量减少。,多巴胺【临床用途】,伴有心肌收缩减弱 尿量减少的心源性休克出血性休克感染中毒性休克肾功衰,多巴胺,护士使用多巴胺注意：,1.静脉穿刺时，药液不得漏至组织中，以免局部缺血坏死。先穿刺，再加药瓶中。用5%葡萄糖稀释滴注。2.静脉滴注速度先慢速，再逐渐增加，最大滴注速度20ug/kg.min。3.注意监测血压和心率。,、肾上腺素受体激动药,麻黄碱（ephedrine）1. 基本作用与Ad相似，其特点为：
10、 （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）可以通过血脑屏障，中枢兴奋作用强，可引起失眠、 不安、头痛等。 （4）易产生快速耐受性,2. 作用机制 （1）直接激动、受体 （2）促进NA的释放，发挥间接作用,（1）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降）（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻）（3）支气管哮喘：预防或轻症治疗（4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状,麻黄碱（ephedrine）【临床用途】,1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋； 2.可致血压过高和心律失常等。 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。,麻黄碱不良反应,麻黄碱（ephedrine）,它是合成苯丙
11、胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料,第二节 肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）【体内过程】 吸收口服不吸收，因迅速被肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死。临床上一般采用静脉点滴给药，用5%葡萄糖稀释。消除主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。,第二节 肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）,【药理作用】对受体有强大激动作用；对1受体激动作用弱；对2 受体几无作用。1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜
12、血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。2. 心脏：激动心脏 1受体，使心脏兴奋。但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。,第二节 肾上腺素受体激动药,【临床应用】 1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。,注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关
13、键在于改善微循环和补充血容量。,2.上消化道出血：肝硬化引起食管静脉扩张破裂引起的出血、 胃出血 1 - 3mg稀释后口服 。,升压药,第二节 肾上腺素受体激动药,【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理？,（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）受体阻断剂酚妥拉明5mg溶于生理盐水皮下浸润注射。,2. 急性肾功能衰竭3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无 尿，严重微循环障碍的病人。,第二节 肾上腺素受体激动药,间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）,1. 作用与NA相
14、似，但作用较弱，维持时间长。 （1）直接激动受体，对1受体作用弱； 可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。 （3）很少引起心律失常；不易引起肾衰。2. 可作为NA的代用品3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克,第三节 1 2肾上腺素受体激动药,异丙肾上腺素（isoprenaline）口服无效，一般静脉点滴，或者舌下含化、喷雾剂吸入。 【药理作用】 1. 心脏：作用强，易引起心律失常。 2. 血管：主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。 3. 血压：小剂量时收缩压升高、舒张压下降、脉 压差加大；大剂量时收缩压和舒张压均降低。 4. 支气管：舒张作用强。
15、,降低血压,兴奋心脏,第三节 1 、2肾上腺素受体激动药,【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞：静脉点滴。 3.心脏骤停：心腔内注射0.5-1mg。 4.感染性休克：中心静脉压高、心输出量低者。【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。,第三节 1肾上腺素受体激动药,多巴酚丁胺（dobutamine） 1. 主要激动1受体。 2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3. 应用 （1）静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增加心排出量。 （2）易产生快速耐受性。,第三节 2肾上腺素受体激动药,沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、佛莫特罗等。主要用于支气管哮喘的治疗，无兴奋心脏的不良反应。脂肪细胞2肾上腺素受体激动，脂肪分解增强。,“瘦肉精”主要成分,几种药物对血压的影响,Thank you！,
