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1、上海，2009,药学导论 中药学、生药学、天然药物化学,第一章 中药学研究的内容及现状第二章 天然药物化学研究的内容及现状第三章 生药学研究的内容及现状,一、药物的分类1. 在现代医学理论指导下使用的药物 (1). 化学合成药物(西药) 合 成 药: 阿司匹林, 奥美拉唑 半合成药: 蒿甲醚，头孢氨苄 抗 生 素: 青霉素，红霉素 直接提取: 麻黄素，紫杉醇 (2). 生物制品 : 干扰素，球蛋白 (3). 天然药物: 各种银杏制剂，人参皂苷制剂,2. 在中医理论指导下使用的药物 中药: 人参 (大补元气,补脾益肺,生津,安神） 甘草（补脾益气,清热解毒,调和诸药） 民族药: 草药: 黄芩茎叶
2、（清热解毒） 藏药: 西藏延龄草、独一味、水母雪莲花 蒙药: 兰盆花、铁线莲、照山白,中药,中药 在中医药理论指导下认识和应用的药物。天然药物 天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物。 生药 生药指的是来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物、动物和矿物类药材的总称。,第一章 中药学研究的内容及现状,中医的基本理论,1.整体观念为主导思想2. 辨证论治为诊治特点 辨证：就是将四诊所收集的症状和体征，通过分析、综合、辨清疾病的原因、性质、部位，以及邪正之间的关系，概括、判断为某种性质的证。 论治：又称施治，就是根据辨证的结果，确定相应的治疗方法。,中医基本理论 1：
3、阴-阳,人体是一个对立统一的有机整体，其一切组织结构既彼此相互联系，密切合作，又可划分为相互对立的阴阳两部分，并运用阴阳对立制约的关系进行具体分析。,阴,阳,中医理论2：五行,五行之间存在着相生与相克的联系。相生的关系例如木生火；木生火（如左图土黄色箭头所标）；火生土红色箭头体现了五行之间相克的关系：例如：水克火，火克金,中医理论3：藏象及经络,经络是运行全身气血，联络脏腑形体官窍沟通上下内外的通道，感应传导信息的通路系统，是人体结构的重要组成部分,中医理论4：病因,六淫 疠气 七情内伤 饮食失宜 病理产物 其他病因,中医理论5：病机,邪正盛衰 阴阳失调 气、血、津液失常,阴阳学说的应用,调整
4、阴阳,阴盛,阴阳偏盛实证,实寒证 寒者热之（热性方药）,伤阳,兼阳虚（酌加温阳药）,阳盛,实热证 热者寒之（寒性方药）,伤阴,兼阴虚（酌加养阴药）,阴虚,阴阳偏衰虚证,虚热证 补阴（阳病治阴，壮水之主，以制阳光。）,阳虚,虚寒证 补阳（阴病治阳，益火之源，以消阴翳。）,泻其有余,补其不足,阴平阳秘,气、血、精，津液,一是指人体流动着富有营养的精微物质。二是指脏腑组织的机能活动。就是由于上面所说的气，随着经脉不断的运行，起着内养脏腑，外养肌肤的作用。气分为4种来自于父母的气：是在出身前生命被孕育时就形成的气，是人体最基本，最重要的气 “真气”积存于心肺中的“宗气”分布在血脉中的“营气”分布在血脉
5、之外的“卫气”,（一）气虚,（二）气滞,血代表着润泽，滋润，是构成和维持人体生命活动的基本物质之一。气血共同作用可以保持身心的愉悦感血脉受阻或溢出脉外成为“离经之血”，可能致病。气为血之帅，血为气之母。精是生命的物质化源，人体与生具来 “生殖之精”“水谷之精”津液是机体正常水液的总称，如胃液，唾液，泪液，起到滋润和濡养的功能。津液也是血液的重要组成部分。,中医理论6：诊断,八纲- 对相对应的证候是对人体进行诊断的基础和依据表-里是辩识身体不和谐的两纲例如皮肤，肌肉为表症，病轻；内部器官是里症例如肺，肾，肝，病重寒-热不和谐会影响人体的平衡寒症是受寒邪或阳虚阴盛造成的；热症是受热邪，或情志内伤/
6、阴虚阳亢造成的例如愤怒，刺激，性急，严重的头痛均会引起高血压而需要凉性去火的药物。,中医理论6：诊断,虚-实被用来确定正气和邪气的盛衰虚是指人的正气不足，造成各种虚弱征候；实是指体内邪气盛实，正气不虚，邪正激烈斗争。阴-阳是八纲的总纲阴症：气不足则功能衰退，阳不足则虚寒内生阳症：邪正相争，阳热亢盛,是专门研究中药的基本理论和各种中药的品种来源、采集、性能、功效能、临床应用、用法用量、使用注意等知识的一门学科。,中药学,中药的产地,什么是道地药材（地道药材）,质优效高的特产药材称为道地药材。,如广陈皮、新会皮(橘皮)、四大怀药（怀菊花、怀地黄、怀山药、怀牛膝）、川连(黄连)、川椒(花椒)、川断(
7、续断)、阳春砂(砂仁)等。,道地药材的变迁 山西上党人参绝灭，现以东北人参为贵。 川芎本经即有收载，宋代才成为道地药材。 三七原道地药材产地为广西(广三七、田七)，现为云南(滇三七)。,植物药物的采收1.全草类：在植物生长、枝叶茂盛的花前期或刚开花时2.叶类药材：在花蕾将放或正在盛开的时候进行3.花类药材：在花正开放时进行4.果实和种子类药材：果实成熟后或将成熟时采收5.根和根茎类药材：以阴历二、八月为佳6.树皮和根皮类药材：在清明至夏至间（即春、夏时节）剥取树皮动物药物的采收,中药的采集,中草药在贮存保管中，因受周围坏境和自然条件等因素的影响，常会发生霉烂、虫蛀、变色、泛油等现象，导致药材变
8、质，影响或失去疗效。因此必须贮存和保管好中药材，以保证药材的质量和疗效。,中药的贮存,1.降低或消除药物的毒副作用，保证用药安全2.增强药物的作用，提高临床疗效3.改变药物的性能或功效，扩大应用范围4.改变药物的某些性状，便于贮存和使用,中药的炮制,主要包括四气(性)、五味(性味)、归经、升降浮沉、有毒无毒 (毒性)等。,中药的性能,寒热温凉四种药性,四性,五味,辛、甘、酸、苦、咸五种基本味，还有淡味和涩味。,归经,脏腑、经络,升降浮沉,毒性,升浮药：升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍。 沉降药：泻下、清热、利水渗湿、重镇安神、潜阳息风、消导积滞、降逆止呕、收敛固涩、止咳平喘。,中药配伍,单行,相
9、须,(“单方不用辅也”）：是指用单味药治病。,（“同类不可离也”）： 即性能功效相类似的药物配合使用，可以增强其原有疗效。（黄芩、大黄）,相使,（“我之佐使也”）： 即在性能功效方面有某些共性，或性能功效虽不相同，但是治疗目的一致的药物配合应用，而以一药为主，另一药为辅，能提高主药的疗效。（黄芪、茯苓）,（“制彼之毒也”）：即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒性和副作用。（生姜杀半夏）,（“夺我之能也”）：即两药合用，一种药物能使另一种药物原有功效降低，甚至丧失。（人参恶莱菔子）,（“受彼之制也”）：即一种药物的毒性或副作用，能被另一种药物减轻或消除。（生半夏畏生姜）,（“两不相合也”）：即两
10、种药物合用，能产生或增强毒性反应或副作用。（朱砂、昆布）,相畏,相杀,相恶,相反,甘草反甘遂、大戟、海藻、芫花；乌头反贝母、瓜蒌、半夏、白蔹、白及；藜芦反人参、沙参、丹参、玄参、细辛、芍药。,十八反,硫磺畏朴硝，水银畏砒霜，狼毒畏密陀僧，巴豆畏牵牛，丁香畏郁金，川乌、草乌畏犀角，牙硝畏三棱，官桂畏赤石脂，人参畏五灵脂。,十九畏,中药用药剂量与用法,第二章 天然药物化学研究的内容及现状,医药产业 新世纪的支柱产业和经济增长点,2200,1997年,4300,2003年,7000,2010年,世界医药市场的总销售额（亿美元）靶点,发达国家24大制药公司合计市场资本达18370亿美元成为继IT 银行
11、 电传视讯后第四大创利支柱产业,全球500家最大公司情况,其利润率高居各行业榜首，达17.2%，显著高于占据第二位的电讯业（8.1%）和第三位的计算机产业（7.3%）,1981-2004 全球上市的新化学实体（NCE）类新药,超过50,屠呦呦获2011年美国拉斯克奖,2011年国际医学大奖美国拉斯克奖将其临床研究奖 授予中国中医科学院终身研究员屠呦呦， 以表彰她“发现了青蒿素一种治疗疟疾的药物，在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。这是中国科学家首次获得拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。,疟疾典型症状是先发冷、后发热。发病原因是疟原虫裂殖子及代谢产物进入血液后
12、，引起对体温调节中枢反应，使体温调节发生障碍。疟疾可分为间日疟、三日疟、恶性疟和卵圆疟四种，其中最凶险的是恶性疟，有可能两天即致人死命。 疟疾是世界上最严重的传染病之一，目前全球仍有20亿人生活在疟疾高发地区非洲，东南亚，南亚和南美。每年大约有2亿人被感染，100多万人因此丧命，主要是孕妇和5岁以下儿童。相当于每半分钟就有一 名非洲儿童被疟疾夺去生命，得了疟疾而幸存下来的儿童往往会大脑受损或是瘫痪，给家庭带来沉重的经济负担。,英国人Ross1897年发现疟原虫是由雌性疟蚊传播的。 1.消灭疟蚊 2.制取疫苗 3.研发治疗疟疾的特效药,1820年从中分离出了有效成分生物碱奎宁。到了20世纪初，人
13、们已弄清楚其主要结构为氮杂环类，并据此进行化学结构改造，相继人工合成了阿的平、氯奎、伯奎等药物。 在20世纪中叶，疟疾的临床治疗基本上以氯奎为首选，因为它高效，且非常便宜，特别适合于疟疾流行的广大贫困地区。,在调查和收集过程中，屠呦呦和她的课题组成员筛选了2000余个中草药方并整理出了640种抗疟药方集。他们以鼠疟原虫为模型检测了200多种中草药方和380多个中草药提取物。,第一轮的药物筛选和实验中，青蒿提取物对疟疾的抑制率只有68%，还不及胡椒有效果。青蒿的效果也不是最好的。第二轮的药物筛选和实验中，青蒿的抗疟效果一度甚至只有12%。 因此，在相当长的一段时间里，青蒿并没有引起大家的重视。,
14、青蒿又名香蒿。为菊科植物青蒿( Artemisia apiacea Hance）的全草。不含青蒿素。黄花蒿：又名臭蒿，苦蒿。为菊科植物黄花蒿( Artemisia annua L.）的全草。商品均以色青绿、干燥、质嫩、未开花、气味浓郁者为佳。含青蒿素。牡蒿 ：为菊科植物牡蒿( Artemisia japonica Thunb.）的全草。在江苏、上海、四川等地药材市场上作“青蒿”使用。茵陈蒿：为菊科植物茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb.)的全草。东北地区常作“青蒿”入药。不含青蒿素。小花蒿：菊科植物小花蒿(Artemisia parviflora R.)的全草。以青蒿
15、收载入滇南本草，云南昆明亦称此为青蒿。,传统中药青蒿包括有两个品种，学名为黄花蒿的具有抗疟作用，而学名青蒿的没有任何抗疟作用。其次中药常用煎熬等高温方法配制，实际上，青蒿素在温度高于60度时就完全分解了。,东晋名医葛洪(公元283-343年)的著作肘后备急方中的“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”,在1971年10月4日，第191次实验中，屠呦呦观察到青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！在其后的实验中，她又进一步将提取物区分为中性物（青蒿素）和酸性物（青蒿酸），并发现中性提取物抗疟效果好且毒性小，而酸性提取物对疟疾无效且毒性大。,青蒿素作为一种新的抗疟药，已被证实功效卓著，具有高效、
16、速效、低毒的优点。但它的缺点也很明显：不溶于水和油，只能做油溶混盐剂，生物利用率低，不利于对疟疾病人的抢救；杀虫不彻底，治疗周期长，剂量大，复燃率高。,青蒿素的化学结构,青蒿 青蒿素的化学结构 立体结构,民间用仙鹤草根芽治疗绦虫，服用干粉效果显著，服用水煎液无效，酒提去渣无效，连渣一同服用有效.,仙鹤草根芽,石油醚,残渣 石油醚,(+),氯仿,残渣 氯仿,(-),乙醇,残渣 乙醇,(-) (-),鹤草酚,学习天然药物化学的目的,1.探讨中药防病治病的物质基础2.改进传统药物剂型，提高临床疗效3.控制中药材及制剂的质量4.为中药的炮制提供科学依据5.扩大药物新资源6.新药创制,何首乌（1）总蒽醌
17、、结合蒽醌含量随着蒸制时间延长而减少，游离蒽醌开始增加，20小时后开始减少，致使致泻作用减弱。（2）磷脂及糖含量随着蒸制时间延长而增加，使补益作用更加突出。（3）二苯乙烯苷含量随蒸制时间增加而降低，炮制时间对游离蒽醌和二苯乙烯芏都有明显影响，时间过长均会引起二者的损失。相比之下，以32小时 炮制品为好。,天然药物化学药效物质基础,糖和苷苯丙素醌类黄酮萜类三萜及其苷甾体及其苷生物碱,天然药物化学研究的内容,提取,分离,鉴定,第三章 生药学研究的内容及现状,生药,熟药,切造、炮制、制成药饵,天然来源的，未经加工或只经简单加工的植物、动物和矿物类,生药的概念,一切来源于天然药材、中药材、草药、民族药
18、材和提取化学药物的原料药材,生药的名称,生药的分类,生药的名称，包括了中文名、拉丁名、英文名和日文名。,黄芩 Scutellariae Radix(原植物Scutellaria baicalensis Georgi),原植物拉丁学名：属名+种加词+命名人,生药的拉丁名通常由两部分组成，第一部分为来自动植物学名的词和词组；第二部分为药用部位名称。,生药的化学成分,生药的标准,生药的鉴定,生药的生产,生药的商品流通,生药的应用,生药学的发展趋势,中药的现代化,中药材的现代化,中药饮片的现代化,中药药效物质基础的现代化,中药提取物的现代化,中成药的现代化,中药药性理论研究的现代化,中药药理研究的现代
19、化,中药毒理研究的现代化,中药剂型和工艺的现代化,中药质量标准的现代化,65,补气,Arizona 蜂蜜人参绿茶 美国,农夫尖叫人参植物饮料中国,燕塘红枣枸杞牛奶中国,Melland 人参糖韩国,中草药制成的日常用品,66,温阳,蒙牛早餐奶中国,T4U Sensational 月桂丁香罗布茶新西兰,23/11/2022,67,Anheuser-Busch 180 红色枸杞, 美国,桑果汁中国,菊乐黑牛奶（黑米，黑豆，黑芝麻） 中国,滋阴补血,箭牌朗怡枸杞口香糖 中国,99.95% 绿茶和中国草本韩国,68,活血理气,You and Me 草本茶野蔷薇，黑加仑， 月桂，丁香，生姜，川芎（根），洛
20、神花 波兰,Yoggi 酸奶橙，无花果，红花瑞典,69,消导,健康工房山楂苹果香港,鸿福堂山楂莓子茶 香港,天喔山楂糖中国,野生山楂汁 中国,70,解毒,益达草本精华罗汉果，菊花和金银花中国,健康工房金盏花和菊花，香港,黑妹牙膏清热去火: 菊花和钙 中国,凉嗓润喉糖胖大海，菊花和乌梅中国,祛湿祛痰,光明汉方草本酸奶佛手 + 薏苡仁中国,健康工房蜜枣杏梨香港,72,祛湿祛痰,四神御膳粥谷物， 苡仁，山药，莲子，鸡头米，燕麦，黑芝麻， 白芝麻，红麦芽，黑豆， 大豆台湾,桂格三宝燕麦（燕麦， 钙和苡仁）台湾,草本茶桔梗 ， 枇杷叶红花杜鹃 ，甘草，薄荷，茉莉花美国,73,镇潜,立顿丽颜茶玫瑰， 玫瑰茄中国,健康工房 美丽宣言 玫瑰红枣香港,桂圆红枣茶 台湾,74,收涩,Nobel 男梅日本,老北京酸梅汤台湾,杏仁莲子台湾,
