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1、-,1,消化内科常用药物介绍,八病区 张兴,-,2,消化科常用药物,1、抑酸药和止酸药2、胃肠动力药物3、胃肠黏膜保护剂 4、肝脏疾病的药物（保肝药和降低门脉压药） 5、降低门静脉压的药物6、泻药与止泻药,-,3,1、常用抑酸药和止酸药,弱碱性药物抗胆碱能药H2受体拮抗剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂,-,4,碱性药物-铝碳酸镁(胃达喜),500mg/片治疗消化性溃疡，胃炎，用法：每次12片，3 次/日，餐后12小时或睡前咀嚼服用注意事项：大剂量服用可能有胃肠道不适，如消化不良和软糊状便，肾功能不全者长期服用应定期监测血中的铝含量，可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。,-,5,抑酸药物-抗胆
2、碱能药,药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用；前列腺肥大者慎用。常用药物和用法：阿托品03mg，34次d口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射05mg；山莨菪碱每次510mg，口服或肌内注射。,-,6,抑酸药物-H2受体阻滞剂,药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而抑制胃酸分泌。 常用药物：西米替丁（泰胃美 ）、雷尼替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼扎替丁等,-,7,H2受体拮抗剂的副作用,头痛、头晕、乏力、
3、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等，具有抗雄性激素作用，停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用，哺乳妇女使用时应停止授乳。,-,8,抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI),药理机制： 在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL结合形成胃酸。质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。抑酸强度高于2受体拮抗剂是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。,
4、-,9,的临床应用,奥美拉唑（洛赛克）潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克）兰索拉唑（达克普隆）雷贝拉唑（波利特）埃索美拉唑（耐信）,-,10,PPI-不良反应,恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。,-,11,2、胃肠动力药物,促动力药 ：能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的痉挛，抑制胃肠运动。,-,12,胃复安(metoclopramide),最早被使用的促动力药。作用机制：作用于多巴胺2受体
5、，阻止多巴胺对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。,-,13,胃复安(metoclopramide),副作用：发生于约20%的患者，主要是中枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用，近年来其应用受到了一定的限制。,-,14,吗丁林（多潘立酮）(dom
6、peridone),属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安，为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动，改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用，促进胃排空, 并有止吐作用，改善患者的胃肠道症状，对下消化道无促动力作用。,-,15,副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关，减量或停药后消失。不通过血脑屏障，故神经系统副作用者罕见。促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。,-,16,莫沙比利,是强效选择性5-4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-
7、4受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动力与协调性。副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等，约2周后自行消失。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。,-,17,其他促动力药,替加色罗红霉素和红霉素类似物西沙比利拟胆碱能药胆碱酯酶抑制剂前列腺素阿片类药物,-,18,抑制胃肠动力的药物抗胆碱药,胆碱能受体拮抗剂：阻滞M胆碱受体，能解除平滑肌的痉挛，抑制腺体的分泌和胃肠运动等。常用药物：阿托品、山莨菪碱（654-2）、普鲁本辛（丙胺太林）。副作用：较多，常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。青光眼及前列腺肥大患者禁用。,-,19
8、,钙离子拮抗剂,曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。选择性地减少慢通道的Ca2内流，因而降低细胞内Ca2的浓度而影响细胞功能。常用药物：硝苯地平、奥替溴铵(斯巴敏)和匹维溴铵(得舒特)，后二者为高度选择性胃肠道钙通道拮抗剂。,-,20,消化道运动双向调节类药,曲美布汀（Cerekinon） 一种胃肠道运动节律调节剂。对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用。通过抑制细胞膜钾离子通道，产生去极化，从而提高胃肠平滑肌的兴奋性。另一方面是阻断钙离子通道抑制钙离子内流，而达到抑制细胞收缩，使胃肠平滑肌松驰的目的。,-,21,消化道运动双向调节类药,能对消化系统常见症状，如腹痛、腹胀以及大便频率、性状和排便异
9、常均有明显的改善作用。副作用：偶有便秘、腹泻、腹鸣、口渴、口内麻木感、心动过速、困倦、眩晕、头痛、及血清氨基转移酶（ALT、AST）上升等。有时出现皮疹等过敏反应，此时应停药。,-,22,3、胃肠粘膜保护剂 硫糖铝,硫酸多糖药物能通过粘附于食管粘膜表面，提供物理屏障抵御反流的胃内容物，对胃酸有温和的缓冲作用。在酸性环境下，与胃黏液络合形成保护膜，与胃蛋白酶络合，抑制其蛋白水解活性；刺激局部前列腺素的合成；但不能杀灭幽门螺杆菌，不影响胃酸或胃蛋白酶的分泌用法：每次1.0g，34次d，饭前1小时或睡前服用。主要不良反应为便秘。,-,23,3、胃肠粘膜保护剂铋剂,胶体铋（果胶铋）：在酸性环境下，与蛋
10、白质络合，形成一层保护膜；与胃蛋白酶结合使之失去活性；促进胃上皮分泌黏液和HCO3；对幽门螺杆菌有杀灭作用。100mg次，34次d。两餐之间服用。长期服用铋剂可引起神经毒性。连续用药不超过2个月。用药后可引起舌苔变黑和粪便呈灰黑色。,-,24,胃肠粘膜保护剂前列腺素,前列腺素(PGE)：前列腺素E可促进上皮cDNA合成，有保护细胞的作用；刺激胃黏液和HCO3分泌，加强胃黏膜屏障。副作用有腹痛、腹泻、抑制血小板聚集、支气管收缩、血压下降等。饭后30分钟内口服，每次50mg。,-,25,胃肠粘膜保护剂,麦滋林-S：成人一般每日1.5g2.5g，分34次口服，剂量可随年龄与症状适当增减。醋氨己酸锌：
11、饭后口服，每次0.150.3g，每日3次。胃膜素：口服，每次13g，1日4次。,-,26,4、常用保肝药物,门冬氨酸钾镁甘草酸二铵 (甘利欣)还原性谷光甘肽必需磷脂(易善力，肝得健)硫普罗宁 (凯西莱)门冬氨酸鸟氨酸 (雅博司)腺苷蛋氨酸 (思美泰)促肝细胞生长素精氨酸,-,27,门冬氨酸钾镁,门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体，在三羧酸循环中起重要作用，参与鸟氨酸循环，促进生成尿素，降低氨。治疗各型肝炎、肝硬化和高氨症、肝昏迷、高胆红素血症等。成人1020ml，缓慢静脉滴注，每日1次。重症黄疸患者，可每日2次。对低血钾患者可适当加大剂量。不能作肌内注射或静脉注射肾功能不全或高血钾患者禁用。,-,2
12、8,甘草酸二铵 (甘利欣),具有较强的抗炎、保护肝细胞及改善肝功能的作用-类激素样作用。 具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及抗病毒的作用。 主要用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎。 口服，每次150mg，每日3次；30ml缓慢静脉滴注，每日1次。 治疗期间应定期测血压和血清钾、钠浓度。,-,29,还原性谷光甘肽,作用机制： 清除自由基： 解除外源性有毒物质（药物）的毒性 参与和增强肝细胞的各项生理功能 促进肝细胞内重要酶类功能的恢复,JIWA,-,30,复方甘草酸苷,对实验性肝细胞损伤有保护作用，还有抑制病毒增殖和灭活作用，用于治疗慢性肝病，改善肝功能，也用于治疗湿疹、
13、皮炎、荨麻疹注意事项：可有过敏样症状，甚至过敏性休克，应注意；肌病患者、醛固酮症患者、低钾血症者禁用；有低钾血症倾向者慎用；个别患者偶尔出血压升高，一般停药后即消失，长期应用，应监测血钾，血压等变化,-,31,门冬氨酸鸟氨酸 (雅博司),直接参与肝细胞代谢，使血氨与鸟氨酸结合，生成尿素间接参与核酸合成并提供能量代谢的中间产物增强肝脏供能。激活肝脏解毒功能中的两个关键酶，协助清除对人体有害的自由基，增强肝脏的排毒功能，迅速降低过高的血氨，促进肝细胞自身的修复和再生，从而有效地改善肝功能，恢复机体的能量平衡 主要适用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合征)引起的血氨升高及肝性脑病
14、。 严重肾功能衰竭患者禁用。,-,32,5、降低门静脉压的药物,垂体后叶素特利加压素硝酸甘油生长抑素及其类似物长效生长抑素,-,33,垂体后叶素,垂体后叶素通过收缩内脏小动脉,减少门静脉、胃左静脉和奇静脉的血流量,从而降低门脉压力,发挥止血效果常用垂体后叶素0.20.4/Min维持静滴,出血停止后减为0.1/Min,维持24小时后停药副作用：全身性缩血管药, 能收缩全身小动脉,并收缩胃肠平滑肌,促进其蠕动, 可出现腹痛、头晕、恶心、心动过速、高血压,极少数病人甚至可诱发心绞痛、心肌梗死.,-,34,特利加压素,特利加压素:为新型血管加压素,本身不具有活性,静注后在体内缓慢释放活性物质,使血管平
15、滑肌收缩。一次给药可维持10小时,首剂2静注,以后每6小时静注1,副作用较少,但价格昂贵。,-,35,扩张血管的药物-硝酸甘油,直接作用于血管平滑肌,具有强大的扩张静脉和轻度扩张动脉作用,使动脉压降低,刺激压力感受器反射性收缩内脏血管,使门脉系统及门体侧支血管扩张,阻力降低,因而降低门脉压力可以增加冠状动脉血流量,降低心脏前后负荷,改善心肌顺应性,逆转垂体后叶素在心血管方面的副作用, 多与垂体后叶素联合应用,-,36,生长抑素及其类似物,具有收缩内脏血管、降低门脉压力、减少胃肠道血流量的作用同时又能抑制基础的及刺激后的胃酸分泌,抑制胃蛋白酶和胃泌素的释放,刺激胃粘液分泌生长抑素还具有增加下食管
16、括约肌压力(LESP),减少下食管静脉丛血流,从而降低曲张静脉壁的压力,并具有增加血小板凝聚功能,有助于止血。主要用于食管胃底静脉曲张所致的出血也可以用于消化性溃疡及糜烂性胃炎,-,37,善宁(Sandostatin),8肽首剂0.1缓慢静注,再用每小时25-50 的剂量加入葡萄糖中静滴维持，出血停止后再维持2472小时。半衰期相对较长(半衰期约4)可以静滴、肌注及皮下注射。,-,38,生长抑素的临床评价,生长抑素对肝炎后肝硬化并上消化道出血效果优于垂体后叶素,止血时间明显短于后者。对全身血流动力学无影响,副作用少，临床应用安全可作为首选药物。,-,39,6、导泻药物,药理机制：加强肠道蠕动而
17、导泻；增加电解质及水分在肠管中蓄积；改变了肠内水及电解质的转运；作用于肠管粘膜，减少对水、盐的净吸收，因而致泻。分类： 容积性泻药(盐类泻药)或渗透性泻药：常用有 硫酸镁、乳果糖、山梨醇、甘露醇、聚乙二醇。 刺激性泻药(接触性泻药)：番泻叶、蓖麻油、酚酞，刺激肠蠕动，减少吸收，促进肠动力。 膨胀性泻药：糠又称麸皮和欧车前子类等 滑润性泻药(或润湿性泻药)：液状石蜡、多库酯钠又名 辛丁酯磺酸钠、甘油及其他植物油和蜂蜜等,-,40,导泻药物,副作用：长期使用番泻叶可使结肠壁神经丛受损，发生泻剂结肠。长期服用刺激性泄剂可损伤结肠并加重便秘。润滑性泻药可影响脂溶性维生素吸收。盐类泻药中钠盐的超负荷吸收会引起充血性心力衰竭，尤其是大剂量使用或对肾功能不全者。,-,41,导泻药物的选择,应以少有不良反应及药物依赖为原则。应避免长期应用或滥用刺激性泻剂。刺激性泻药宜用于一次性导泻，或为了作肠道准备。对粪便嵌塞的患者，清洁灌肠或结合短期使用刺激性泻剂以解除嵌塞后，再选用膨松剂或渗透性药物，保持排便通畅。开塞露和甘油栓有软化粪便和刺激排便的作用。复方角菜酸酯对治疗痔源性便秘有效。,-,42,Thank you!,
