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1、1,抗寄生虫药,2,Antimalarial drugs,抗疟药,3,疟疾的临床特点与分类,全球五亿病例/每年，超过 100 万人死亡，大部份在非洲。WHO指出疟疾平均杀死一个 5 岁儿童/30 s；疟疾也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一 .寒战 高热 出汗退热良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟,4,疟原虫生活史与药物作用途径,病因预防药,控制症状药,控制传播药,控制复发药,乙胺嘧啶,氯喹、奎宁、青蒿素等,伯氨喹,伯氨喹、乙胺嘧啶,5,主要用于病因性预防和控制传播 乙胺嘧啶,抗疟药物及其分类,主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等,主要用于防止复发和控制传播 伯氨喹,6,药理作用与
2、临床用途,抗疟作用 杀灭红细胞内期裂殖体，快、强、持久 用于控制各型疟急性发作、根治恶性疟 机制： 形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏2. 抗肠外阿米巴病作用3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病,不良反应,长期大量应用 角膜浸润 视力模糊、视力障碍 低血压、心功能受抑、心电图异常 孕妇禁用,氯 喹(chloroquine),7,奎 宁 （quinine） 1 杀灭各型疟红细胞内期裂殖体疗效弱于氯喹而毒性大用于耐氯喹或耐多药恶性疟，严重脑型疟肝内氧化代谢快，毒性大，故不作症状性预防药 金鸡钠反应 心肌抑制作用 特异质反应 子宫兴奋作用 低血糖,不
3、良反应,8,甲氟喹 4-喹啉-甲醇衍生物，用于耐药虫株的防 治，可作症状性预防青蒿素 从中药黄花蒿中提取倍半萜内酯过氧化物 杀灭红细胞内期环状体、滋养体 缺点：复发率高 治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟蒿甲醚 青蒿素衍生物，抗疟作用较青蒿素强，复发率低,9,药理作用 作用间日疟继发性红外期和各型疟配子体， 防止间日疟复发，控制各型疟传播。,伯 氨 喹(primaquine),不良反应 毒性小，少数人特异质反应。,作用机制 不清，可能因其代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。,10,急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症,11,作用机制 抑制二氢叶酸还原酶,乙胺嘧啶(pyrim
4、ethamine),药理作用 病因预防作用抑制原发性红外期 控制症状发作杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播阻止蚊体内配子体生长繁殖,不良反应 少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用,12,抗疟药合理应用药物选择 控制症状：氯喹敏感者首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性预防：乙胺嘧啶 症状性预防：氯喹联合用药 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹,13,练习题,1关于氯喹抗疟作用的描述，不正确的是（ ） A 主要杀死红细胞内期疟原虫 B 可控制各型疟疾症状 C 可根治恶性症（耐药者除外） D 体内代谢迅速，但作用维持
5、时间很长 E 可用于症状性预防2乙胺嘧啶抗疟作用的机制是（ ） A 抑制二氢叶酸还原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制6-磷酸葡萄糖脱氢酶 D 抑制肽酰基转移酶 E 抑制依赖于DNA的RNA聚合酶,14,阿米巴病特点 与阿米巴生活史,抗阿米巴和抗滴虫药,15,抗阿米巴病药物分类,肠内、肠外阿米巴均有效： 甲硝唑 依米丁 仅对肠腔内阿米巴有效： 卤化喹啉类 二氯尼特 某些抗生素仅对肠外阿米巴有效：氯喹,16,甲硝唑（metronidazole,灭滴灵）,药理作用与临床用途抗阿米巴作用: 肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用: 防治G+ 、 G-厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、败血症和骨髓炎，妇科、
6、胃肠术后厌氧菌感染 抗阴道滴虫病: 作用滴虫滋养体，首选药抗贾第鞭毛虫作用: 最有效,不良反应: 头痛、恶心、口干、金属味，少 见 粒细胞减少、中枢及外周症状，抑制酒精代谢、致畸,17,依米丁和去氢依米丁 能迅速控制急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿，用于甲硝唑无效者或禁用者卤化喹啉类喹碘方、双碘喹啉、氯碘羟喹 轻症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者二氯尼特 轻症（慢性）阿米巴痢疾、无症状排包囊者巴龙霉素 直接间接杀死阿米巴滋养体，用于急性阿米巴痢疾,18,肠内、肠外阿米巴病 : 甲硝唑或替硝唑+二氯尼特/双碘喹啉急性阿米巴痢疾: 甲硝唑+二氯尼特/双碘喹啉肠外阿米巴病: 甲硝唑+二氯尼特/氯喹治疗包囊携带者: 二氯尼特，卤化喹啉类,阿米巴病的药物治疗,
