吡拉西坦氯化钠注射液基药定稿共30张课件.ppt

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1、吡拉西坦氯化钠注射液,神经营养和脑保护剂 经典,吡拉西坦氯化钠注射液神经营养和脑保护剂 经典,目 录,目 录产品概述1作用机制2临床应用3注意事项4,产品概述,【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液 Piracetam and Sodium Chloride Injection 【成 份】主要成份为:吡拉西坦 其化学名称为:2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺 曾用名:脑复康,【规 格】50ml:10g:0.9 g; 100ml:20g:0.9 g,产品概述【通用名】吡拉西坦氯化钠注射液,与奥拉西坦的区别,化学结构式:,OH,奥拉西坦,吡拉西坦,与奥拉西坦的区别 化学结构式:OH奥拉西坦吡拉西坦,作用机制,降

2、低颅内压平稳降压、不反弹,改善脑代谢多重靶点,作用机制降低颅内压改善脑代谢吡拉西坦,改善脑代谢,增加脑细胞ATP/ADP比率,促进能量转换,促进大脑对葡萄糖、氨基酸、磷脂利用率,促进能量代谢,多重靶点,促进乙酰胆碱合成,增强神经兴奋传导活化神经细胞,,增强腺苷酸激酶的活性,促进脑细胞ATP生成。改善缺氧性逆行性健忘,增强记忆力,提高学习力,清除自由基、抗氧化、抗缺氧、稳定细胞膜,减轻脑损伤,改善脑代谢增加脑细胞ATP/ADP比率,促进大脑对葡萄糖、氨,降低颅内压,吡拉西坦氯化钠注射液为20%高渗溶液,可产生阶梯性脱水作用 (由细胞-组织-血液-肾脏的阶梯性脱水作用)吡拉西坦为-氨基丁酸环形衍生

3、物 本品能有效的与脑内分布广泛的-氨基丁酸受体结合,起到了对离子通道的门控作用,不进入脑细胞内,达到很好的膜外脱水作用,降低颅内压,颅内压增高症,颅内压增高症为一组临床综合征,常由脑水肿引起。 造成脑水肿的病因很多,如感染性疾病,中毒、缺氧、颅内占位性病、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。,脑水肿的病理生理变化有如下 5 方面:1. 颅内压升高2. 脑血液循环紊乱3. 脑脊液循环障碍4. 进行性脑缺氧5. 二氧化碳/酸性代谢产物堆积,颅内压增高症 脑水肿的病理生理变化有如下 5 方面,降低颅内压 特点,降颅内压,降颅压平稳、持久:渗透压差阶梯性脱水,可持续6小时(T1/2 56h),

4、无肾损,无反跳,不伴水电解质代谢紊乱,不增加心、肾负荷,起效快,给药后20 min起效,给药时机:急性期,活动性出血(无血管扩张作用,急性期不增加出血量),降低颅内压 特点 降颅内压降颅压平稳、持久:无肾损无反跳不伴,结论:,吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、-七叶皂苷钠一样,降颅内压作用较为缓和,作用时间长,无反跳现象。 1、在脑水肿严重时与甘露醇联合使用; 2、用于不能用甘露醇、脑水肿程度较轻及急性期后的患者、脑出血患者。,结论: 吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、-七叶皂苷钠一样,国家发明专利- 专利号: ZL98120191.5,国家发明专利- 专利号: ZL98120191.5,临床应用,临

5、床应用,临床应用,(1) 脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、慢性神经病等所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退;小儿大脑发育不全或继发性脑功能不全。,(2) 预防和治疗各种原因引起的颅内压增高症。,(3) 单独使用即有效,与甘露醇或其他营养神经类药物联合使用,能更平稳降低稳定颅内压并且全面改善脑代谢。,临床应用(1) 脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、慢性神经,临床研究(1),吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察,鹿启民1 刘红芝2 付燕燕2 张芳2 宋远见2 1.江苏省沛县鹿楼镇社区卫生服务中心,江苏 沛县 221621 2.江苏省徐州医学院基础学院生物学教研室,江苏 徐州 221004,

6、两组除常规应用治疗脑血管药物外对照组:胞二磷胆碱钠750mg静脉注射治疗14d治疗组:20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml治疗14d,253例VD患者中筛选87例有意识障碍的,随机分为2组,治疗组45例,对照组42例,临床研究(1) 吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察鹿启民,试验结果,注:与对照组比较,*P0.05,结论:吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠,两组临床疗效比较,试验结果组别例数治愈显效好转无效 总有效率治疗组4510(1,临床研究(2),吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察,郑劲松 孙忠玉,两组入院后在常规治疗基础上对照组:胞二磷胆碱钠750mg加入0.9%氯化

7、钠注射液250ml,静脉注射1次/d,治疗14d治疗组:20%吡拉西坦氯化钠注射液20g静滴2次/d,治疗14d,治疗组33例,对照组33例,两组病例均于发病后72h内入院,临床研究(2) 吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察郑劲松,试验结果,注:与对照组比较,*P0.05,结论:吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠,两组临床疗效比较,试验结果组别例数治愈显著进步进步无效恶化 总有效率治疗组33,临床研究(3),吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察,王俊 王超 杨承勇 张勇 王曲 马俊(贵州省人民医院神经外科),在常规治疗的基础上 治疗组:20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml快

8、速静脉滴注,每天2-3次 对照组:20%甘露醇250ml快速静脉滴注治疗,每天2-3次两组病例均根据颅内压监测的情况调整用药量,5-8d减量,2-3周停药,将146例高血压脑出血术后患者,随机分为2组,治疗组75例,对照组71例,临床研究(3)吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察王俊,试验结果,注:与甘露醇治疗组相应值比较,*P0.05,两组患者用药后3个月日常生活活动能力及认知功能比较,结论:吡拉西坦不仅具有与甘露醇相似的脱水降颅压的作用,还具有减轻脑水肿,促进神经功能恢复的双重功效。,试验结果Parameter巴氏指数 MMSE吡拉西坦治疗组7,临床研究(4),吡拉西坦和甘露醇联合治疗

9、脑出血的临床观察,郭雅聪 李照凯 郭月叶 (河南省濮阳市人民医院神经内科),治疗组:20%甘露醇125ml和20%吡拉西坦注射液100ml,每6-8h1次交替 应用,5d后改用吡拉西坦静脉滴注,并逐渐减量15d后停药对照组:20%甘露醇125ml脱水治疗,疗程与治疗组相同。,筛选47例脑出血患者,随机分为2组,治疗组23例,对照组24例,临床研究(4) 吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察郭雅,试验结果(1),两组治疗30d后治疗效果比较例(%) 注:与对照组比较,P=0.036结论:吡拉西坦和甘露醇联合应用的治疗效果明显优于单独应用甘露醇,Chin J Misdiagn,Apr 2019

10、 Vol7 No.7,试验结果(1)两组治疗30d后治疗效果比较例(%)Chi,试验结果(2),两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较(xs ) 注:与对照组比较, P=0.586,P=0.551, *P=0.033, *P=0.013结论:无论是在神经缺陷评分改善上,还是在血肿体积缩小上,联合应用均好于单独应用。,Chin J Misdiagn,Apr 2019 Vol7 No.7,试验结果(2)两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较(,推荐用法、用量,1、用于改善脑代谢: 静脉滴注一次10-20g,一日1-2次,连续用药7-1d。 2、用于降颅内压: 静脉滴注,一次40g,20分钟

11、内滴完,6-8小时滴注一次,连续用药3-5天。,推荐用法、用量1、用于改善脑代谢:,用法根据,1、大剂量冲击疗法,大量毒理药理研究及临床文献说明,在短时间内用量必须达到750mg/kg才与甘露醇1000mg/kg等效。2、吡拉西坦LD50为9.2g/kg,按照霍德格毒性分级标准可谓无毒,750mg/kg的用量不足半数致死量的十分之一,非常安全。,用法根据,其它说明,【不良反应】 1、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等,且与用药剂量无关。 2、偶见轻度转氨酶升高,但与用药剂量无关。,【 药物相互作用】 在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗

12、药物剂量和用法。,【禁 忌】 1. 早产儿、新生儿禁用; 2. 锥体外系疾病,Huntinton舞蹈病者禁用;,其它说明 【不良反应】【,因个体差异,临床偶见输注部位疼痛现象,原因分析,吡拉西坦氯化钠注射液的浓度与疼痛有关,浓度越高,可能对注射 局部神经刺激越强,患者的疼痛感越强,1、药物浓度,静脉输注吡拉西坦注射液局部疼痛与选择血管管径粗细 有关。,4、静脉穿刺血管管径,吡拉西坦注射液的输注速度与疼痛成正比,滴速越快,疼痛感愈 强。,2、输液滴速,输注吡拉西坦注射液时的局部疼痛与环境温度有关。观察发现,当 环境温度20时,患者疼痛感强烈,可能是环境温度低,人体血 管反射性收缩,血液循环变慢,

13、输入体内药液扩散速度随之变慢而 积聚局部,刺激感增强,从而使患者感觉疼痛加剧。,3、环境温度,因个体差异,临床偶见输注部位疼痛现象原因分析 吡拉西坦氯,对策,静脉输注吡拉西坦注射液时,根据患者的耐受程度,不能耐受 的尽量稀释后注射。,1、降低药物浓度,静脉输注吡拉西坦注射液时,尽量控制滴速(20滴/min)。 滴速慢,减 少了单位时间内输入的药量,减轻了对注射局部 神经的刺激,从而减轻或 消除患者疼痛感。,2、控制滴速,静脉输注吡拉西坦注射液时,尽量选择管径较粗的血管穿刺 且遵循由远心端至近心端的原则 ,血管管径粗,输入体内药 业扩散较快,减少了单位时间内药物在局部的积聚,从而减 少刺激,减轻疼痛。,4、选择管径较粗的血管穿刺,静脉输注吡拉西坦注射液时,冬季注意保暖,必要时采用热 水袋热敷或2% 654-2涂擦外敷注射部位,可有效解除血管痉 挛,改善微循环, 加速局部血液循环,减轻该药对注射局部 神经的刺激,从而减轻或消 除患者局部疼痛。,3、环境温度适宜,对策 静脉输注吡拉西坦注射液时,根据患,吡拉西坦氯化钠注射液标本兼治,平稳降低颅内压,不反跳 多重,Thank You !,Thank You !,谢谢!,谢谢!,

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