抗寄生虫药课件.ppt

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1、动物药理学Animal Pharmacology,2023/1/2,1,动物药理学2022/10/21,第十四章 抗寄生虫药,抗蠕虫药抗原虫药杀虫药,2023/1/2,2,第十四章 抗寄生虫药抗蠕虫药2022/10/22,一、概念 用于驱除或杀灭体内外寄生虫的药物。二、分类 驱线虫药 抗蠕虫药 驱绦虫药 抗吸虫药 抗球虫药抗寄生虫药 抗原虫药 抗弓形体药 抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药 杀虫药 杀昆虫药、杀蜱螨药,2023/1/2,3,一、概念 2022/10/23,蛔虫,钩虫,绦虫,血吸虫,2023/1/2,4,蛔虫钩虫绦虫血吸虫2022/10/24,球虫,球虫,阿米巴原虫,隐孢子虫,202

2、3/1/2,5,球虫球虫阿米巴原虫隐孢子虫2022/10/25,钩虫,蛲虫,鞭虫,姜片虫,蛔虫,绦虫,2023/1/2,6,钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫2022/10/26,三、作用机理 1.抑制虫体内的某些酶,如左旋咪唑、敌百虫等。2.干扰虫体的代谢,如阿苯达唑、氨丙啉等。3.作用于虫体的神经肌肉系统,如阿维菌素类、哌嗪等。4.干扰虫体内离子的平衡与转运,如聚醚类抗球虫药。四、发展方向 研制开发具备高效、广谱、低毒、使用方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性的新型药物品种。,2023/1/2,7,三、作用机理2022/10/27,一、驱线虫药 按化学结构将之分为:1.抗生素类:伊维菌素、阿维菌

3、素、多拉菌素等。2.苯并咪唑类:阿苯咪唑、芬苯哒唑、三氯苯达唑等。3.咪唑并噻唑类:左旋咪唑等。4.四氢嘧啶类:噻嘧啶、羟嘧啶等。5.有机磷类:敌百虫、敌敌畏等。6.其它化合物:哌嗪等。,第一节 抗蠕虫药,2023/1/2,8,一、驱线虫药第一节 抗蠕虫药2022/10/28,(一)阿维菌素类(avermectins,AVMs),2023/1/2,9,(一)阿维菌素类(avermectins,AVMs)202,1 作用机理 增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性。促进抑制性神经递质-氨基丁酸的释放,从而导致神经冲动传导受阻,使虫体的神经肌肉麻痹。引起谷氨酸控制的Cl-通路开放。2 药动学特

4、点 脂溶性高,表观分布容积较大,在皮肤的分布浓度高;易吸收,生物利用度高;消除缓慢,有效血药浓度维持时间长。,2023/1/2,10,1 作用机理2022/10/210,3 药理作用 对线虫有效,对吸虫和绦虫无效;对大部分体表寄生虫有效;作用机理独特,与其它抗寄生虫药间无交叉耐药性。4 应用 用于治疗家畜禽胃肠道和呼吸道线虫;用于治疗体外寄生虫病。,2023/1/2,11,3 药理作用2022/10/211,5 各药特点伊维菌素(ivermectin)广谱、高效、用量小和低毒等优点新型抗蠕虫药,对畜禽多种消化道线虫和呼吸道线虫均有良好驱除作用。阿维菌素(avermectin)兽用为我国首先研制

5、开发,其纯度和作用均稍弱于伊维菌素,其应用和剂量均与之相同,但毒性较大。多拉菌素(doramectin)本类的新品种。作用及用途同伊维菌素,优点是血药浓度高、半衰期长、生物利用度高,作用较强,毒性较低。,2023/1/2,12,5 各药特点2022/10/212,(二)苯并咪唑类(benzimidazoles)阿苯达唑(丙硫咪唑,albendazole)1 药动学特点 脂溶性高,内服易吸收;首过效应强,在血液中检测不到原形药物,药理活性成分为其的两种代谢产物。2 作用与用途 机制为阻止虫体微管组装。广谱、高效、低毒的驱虫药,对线虫、吸虫、绦虫均有驱虫活性,对脑胞虫、囊虫病效果良好。用于胃肠道线

6、虫病、肝片吸虫病和绦虫病的治疗。,2023/1/2,13,(二)苯并咪唑类(benzimidazoles)2022/1,2023/1/2,14,2022/10/214,(三)咪唑并噻唑类左旋咪唑(Levamisole)1 作用机理 抑制虫体内延胡索酸还原酶的活性;具有拟胆碱样作用,促进虫体肌肉发生痉挛性收缩。2 药理作用 为广谱、高效、低毒的驱线虫药,对家畜禽的多数胃肠道线虫和肺线虫都有效。具有良好免疫增强作用,低剂量能提高抗体水平,增强疫苗的免疫效果。,2023/1/2,15,(三)咪唑并噻唑类2022/10/215,3 应用 用于畜禽各种线虫病的防治,水产上用于防治体外吸虫病。治疗犬、猫的

7、免疫抑制性疾病,人医也用于配合肿瘤病的治疗。用于病毒性疾病的辅助治疗。配合疫苗使用,增强免疫效果。4 注意事项 注射给药易中毒,可用阿托品解救。,2023/1/2,16,3 应用2022/10/216,(四)有机磷化合物,2023/1/2,17,(四)有机磷化合物2022/10/217,敌百虫(dipterex)1 理化性质 易溶于水,水溶液呈酸性,宜现配现用;粉末易吸湿结块或潮解;在碱性水溶液中,生成毒性更强的敌敌畏。2 药理作用 广谱驱线虫药。对多数消化道线虫和部分吸虫有效,家禽对之敏感;体外杀虫药。外用可杀灭畜禽体外寄生虫如螨、虱。,2023/1/2,18,敌百虫(dipterex)20

8、22/10/218,3 作用机理 抑制虫体内胆碱脂酶活性,产生拟胆碱作用。4 临床应用 用于马、牛、羊、猪、犬等的胃肠道线虫病的治疗。低浓度外用治疗牛、羊、兔的螨病。5 解毒 过量时出现胆碱能神经过度兴奋的症状。解救措施:恢复胆碱脂酶的活性;对症治疗。,2023/1/2,19,3 作用机理 2022/10/219,6 注意事项 不宜与碱性药物配伍;乳牛不宜应用;家禽对有机磷最敏感,应控制用量;可部分透皮吸收,药浴时应控制时间。,2023/1/2,20,6 注意事项2022/10/220,哌嗪类(驱蛔灵)兽药典收载有磷酸哌嗪和枸缘酸哌嗪。抗虫谱窄,对畜禽蛔虫安全高效,主要用于畜禽蛔虫病治疗。常与

9、其它驱线虫药配合使用。,(五)其它驱线虫药,2023/1/2,21,哌嗪类(驱蛔灵)(五)其它驱线虫药2022/10/221,二、驱绦虫药(一)吡喹酮(Praziquantel)1 药理作用 广谱驱绦虫、抗血吸虫和驱吸虫药。2 临床应用 内服、静注、肌注等治疗耕牛血吸虫病。治疗畜禽各种绦虫病。,2023/1/2,22,二、驱绦虫药2022/10/222,(二)氯硝柳胺(灭绦灵,niclosamide)1 药理作用 广谱高效驱绦虫药,对多种绦虫有明显驱杀作用。2 作用机理 抑制虫体摄取葡萄糖,干扰三羧酸循环,导致乳酸蓄积,使虫体死亡。3 临床应用 用于马、牛、羊、兔、犬、鸡和鱼类的绦虫病治疗。,

10、2023/1/2,23,(二)氯硝柳胺2022/10/223,(三)硫双二氯酚(Dichlorophen)1 药理作用 对羊莫尼茨绦虫、鸡棘利绦虫、犬带钩绦虫有较好驱除作用。对反刍动物肝片吸虫、前后盘吸虫有效。2 临床应用 与其它驱线虫药合用,用于羊、犬、鸡的绦虫病或绦虫混合线虫病的治疗。3 注意事项 多数动物会出现腹泻症状,如停药几天仍有腹泻,可小剂量使用阿托品23次。,2023/1/2,24,(三)硫双二氯酚(Dichlorophen)2022/10/,三、驱吸虫药硝氯酚(Niclofolan)1 药理作用 对牛羊肝片吸虫成虫有很好驱杀作用,具有高效、低毒、用量小特点,是反刍动物肝片吸虫较

11、理想的驱虫药。2 临床应用 用于牛、羊肝片吸虫病的治疗。,2023/1/2,25,三、驱吸虫药2022/10/225,抗原虫药主要有抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药等。抗球虫药1 球虫病简介 球虫病是畜禽常发寄生虫病,传统认为对鸡、兔、牛和羊的危害较大。目前,球虫病在猪和马也十分流行。,第二节 抗原虫药,2023/1/2,26,抗原虫药主要有抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和,2023/1/2,27,2022/10/227,柔嫩艾美耳球虫病,2023/1/2,28,柔嫩艾美耳球虫病2022/10/228,毒害艾美耳球虫病,小肠中1/3段,2023/1/2,29,毒害艾美耳球虫病小肠中20

12、22/10/229,堆型艾美耳球虫病,十二指肠和空肠,2023/1/2,30,堆型艾美耳球虫病十二指肠2022/10/230,2023/1/2,31,2022/10/231,2023/1/2,32,2022/10/232,猪球虫病 猪等孢子球虫卵囊,猪球虫病球虫引起的仔猪腹泻,排出水样黄色粪便,2023/1/2,33,猪球虫病 猪等孢子球虫卵囊猪球虫病球虫引起的仔猪腹泻,排出,2 球虫的发育,杀灭卵囊,孢子囊,子孢子,第1代裂殖体,第1代裂殖子,机体建立免疫力,第2代裂殖体,第2代裂殖子,小配子,大配子,卵囊,孢子生殖,血痢,裂殖生殖,配子生殖,抗球虫药,2023/1/2,34,2 球虫的发育

13、杀灭卵囊孢子囊子孢子第1代裂殖体第1代裂殖子机,3 作用峰期 指药物主要作用于球虫体内发育的某个生活周期。第一天:氯羟吡啶 第二天:莫能菌素、氯苯胍 第三天:氨丙啉、二硝托胺 第四天:尼卡巴嗪、磺胺药,2023/1/2,35,3 作用峰期2022/10/235,(一)聚醚类离子载体抗生素,2023/1/2,36,(一)聚醚类离子载体抗生素2022/10/236,主要品种:莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素和马杜霉素。共同特点:作用峰期为第2天,对鸡多数艾美尔球虫均有高效抑杀作用,主要用于球虫病预防。作用机理是与球虫体内的Na+、K+、Ca2+形成亲脂络合物,干扰离子正常转运。不与其它抗球虫配伍;与泰妙

14、灵、泰乐菌素等有配伍禁忌。低剂量添加时有一定促生长作用。大部分品种毒性较大。多禁用于蛋鸡。,2023/1/2,37,主要品种:莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素和马杜霉素。2022/1,(二)化学合成抗球虫药1.二硝托胺(dinitolmide,球痢灵)作用与用途 对鸡柔嫩、毒害、巨型、布氏和堆型艾美耳球虫均有良好的防治效果。作用峰期在感染后第3天,主要用于家禽、兔球虫病的预防,亦用于爆发性球虫病的治疗。,2023/1/2,38,(二)化学合成抗球虫药2022/10/238,2.尼卡巴嗪(Nicarbazin)作用与用途 作用峰期在感染后第4天(第二代裂殖体),对鸡柔嫩、毒害、巨型、堆型和布氏艾美耳球

15、虫均有良好防治效果。球虫对此药产生耐药性的速度较慢。本品能影响蛋的质量和降低孵化率,禁用于种鸡和产蛋鸡。,2023/1/2,39,2.尼卡巴嗪(Nicarbazin)2022/1,3 氨丙啉(Amprolium)作用与用途 对柔嫩和堆型艾美耳球虫作用强。作用峰期为感染后的第3天(第一代裂殖体)。单独用药效果较差,多与SQ或抗球虫增效剂配伍。化学结构与硫胺素(VB1)相似,作用机理为竞争性抑制球虫体内硫胺素代谢,用量过大导致鸡患VB1缺乏症。,2023/1/2,40,3 氨丙啉(Amprolium)2022/10/240,4 氯羟吡啶(clopidol,克球粉)作用与用途 对鸡的8种艾美耳球虫均

16、有良好效果,尤其对柔嫩艾美耳球虫作用最强。作用峰期在感染后的第1天(子孢子期)。仅有预防作用,无治疗效果,且须连续用药。注意:能抑制鸡对球虫的免疫力,停药后可导致球虫暴发。,2023/1/2,41,4 氯羟吡啶(clopidol,克球粉)202,5 地克珠利(Diclazuril)作用与用途:三嗪类高效、广谱、低毒抗球虫药,对畜禽各种球虫均有较强作用。作用峰期为感染球虫后的早期阶段。为预防球虫病药物,一般不用于治疗。优点是不影响产蛋鸡产蛋和肉鸡品质。球虫易对其产生耐药性。注意事项:由于用量极低,故拌料应均匀。为防止耐药性,注意交替用药或穿梭用药。,2023/1/2,42,5 地克珠利(Dicl

17、azuril)2022/10/242,6 妥曲珠利(Toltrazuril,百球清)作用与用途:为三嗪类新型广谱抗球虫药物,对鸡九种艾美耳球虫、兔、猪、牛、绵羊等动物的球虫均有效。作用峰期为感染球虫后的各个发育阶段。安全范围大,不影响鸡的采食和饮水,不影响生长,不影响鸡对球虫产生免疫力。鸡的休药期为8天。,2023/1/2,43,6 妥曲珠利2022/10/243,7 磺胺喹恶啉(sulfaquinoxaline,SQ)作用与用途:为磺胺类抗球虫药,作用峰期在第4天。对鸡巨型、堆型和布氏艾美耳球虫作用最强。如与氨丙啉和DVD合用,产生协同作用。抗球虫同时有一定抗菌作用,故治疗肠道疾病效果好。用

18、于鸡、火鸡球虫病的治疗,对兔、羔羊、犊牛球虫病亦有效。,2023/1/2,44,7 磺胺喹恶啉(sulfaquinoxaline,SQ)20,8 磺胺氯吡嗪钠作用与用途:与SQ相同,多用单方,在球虫爆发时短期使用。9 乙氧酰胺苯甲酯作用与用途:抗球虫药的增效剂,多与氨丙啉、尼卡巴嗪、SQ等配成复方制剂,治疗家禽的球虫病。,2023/1/2,45,8 磺胺氯吡嗪钠2022/10/245,(三)抗球虫药物的合理使用1坚持预防为主 鸡群粪便带血是球虫病典型症状之一,用药仅能对部分症状不明显鸡只有效,对已发病鸡则效果较差。2 合理选用作用峰期不同的抗球虫药物 作用峰期在12天的药物主要用于预防,且能影

19、响鸡体对球虫产生免疫力,须连续用药,不能出现用药间歇,否则易出现球虫病暴发;作用峰期在34天的药物能用于预防也能用于治疗,且不影响鸡体对球虫产生免疫力。,2023/1/2,46,(三)抗球虫药物的合理使用2022/10/246,3 转换或穿梭用药 为减少球虫耐药,提高防治效果,可采用转换或穿梭使用不同种类、不同作用峰期药物。4 选择适用给药方法、合理剂量和充足疗程 治疗用药时混饮给药效果好,拌料给药时剂量应根据采食量适当加大。临床治疗球虫病的疗程一般不少于 35天。,2023/1/2,47,3 转换或穿梭用药2022/10/247,5注意休药期规定和对动物性食品品质的影响 多数抗球虫药不宜用于

20、产蛋鸡群。部分抗球虫药物应注意控制用量。一般肉鸡上市前15天内最好不用任何抗球虫药物6注意配伍禁忌 离子载体类药物通常不与其他抗球虫药联用。,2023/1/2,48,5注意休药期规定和对动物性食品品质的影响2022/10/2,抗原虫渔药,硫酸铜、络合铜、硫酸锌奎宁类(盐酸奎宁、氯奎宁、双氯奎宁)硫、碘、青蒿素、氯苯胍,2023/1/2,49,抗原虫渔药硫酸铜、络合铜、硫酸锌2022/10/249,硫酸铜 Copper sulfate,蓝矾,胆矾,石矾,CuSO4H2O杀灭鞭毛虫、纤毛虫、单殖吸虫;抑制和杀灭蓝藻、丝状绿藻。常按5:2与硫酸亚铁(绿矾)合用,遍洒Cu2+破坏虫体氧化还原酶系统阻碍

21、虫体代谢,或与虫体蛋白结合生成蛋白盐硫酸亚铁使粘膜细胞脱落,增强Cu2+药效,2023/1/2,50,硫酸铜 Copper sulfate蓝矾,胆矾,石矾,Cu,硫酸铜不良反应,对寄主组织,低浓度硫酸铜溶液起收敛作用,高浓度呈刺激和腐蚀作用。降低肠道中胰蛋白酶和淀粉酶的活性。影响水产动物摄食与生长。铜在水产动物肝脏、肾脏中有明显的累积作用。,2023/1/2,51,硫酸铜不良反应对寄主组织,低浓度硫酸铜溶液起收敛作用,高浓度,硫酸铜使用注意事项,硫酸铜毒副作用大。精确测量水体体积与水温成正比在水体、肝肾易积累用非金属容器充分溶解。选择晴天上午用药,投药后及时增氧。鲤、鲫对CuSO4敏感,乌鳢对

22、FeSO4敏感。,2023/1/2,52,硫酸铜使用注意事项硫酸铜毒副作用大。2022/10/252,络合铜 Chelated Copper,又名螯合铜。性质稳定,保存时间长。缓释,持效时间长。药效不易受水体理化因子的影响。对水域环境的影响小。,2023/1/2,53,络合铜 Chelated Copper又名螯合铜。2022,络合铜,EDTA络合铜,三乙醇胺络合铜,CuN(CH2CH2OH)32SO4,2023/1/2,54,络合铜EDTA络合铜三乙醇胺络合铜CuN(CH2CH2OH,硫酸锌 Zinc Sulfate,又名皓矾、锌矾。七水硫酸锌。易溶于水。收敛作用,杀灭纤毛虫。防治水产动物纤

23、毛虫病。浸浴200mg/L,遍洒0.3mg/L(尤其是蟹、鳖体表、附肢、鳃等处附生的累枝虫、钟形虫、斜管虫等),2023/1/2,55,硫酸锌 Zinc Sulfate 又名皓矾、锌矾。七水硫酸锌,奎宁:又名奎尼丁,金鸡纳碱氯奎宁、双氯奎宁味极苦,见光变黄。与疟原虫DNA结合,干扰复制与转录;干扰疟原虫糖代谢。水产上用于杀灭小瓜虫、口丝虫、车轮虫、斜管虫和体表吸虫。,奎宁类 Quinines,2023/1/2,56,奎宁:又名奎尼丁,金鸡纳碱奎宁类 Quinines 2022,氯苯胍 Robenidine,盐酸氯苯胍,胍盐酸盐有不愉快的特异味。干扰内质网,阻碍蛋白代谢;使高尔基体肿胀,抑制AT

24、P酶及氧化磷酸化。水产上用于治疗球虫病。,2023/1/2,57,氯苯胍 Robenidine 盐酸氯苯胍,胍盐酸盐2022/,硫 Sulfur 与 碘 Iodine,硫又称硫磺,黄色固体与氧、氢、卤素(碘除外)和大多数金属化合,产物硫化氢、五硫磺酸等溶解表皮角质而杀虫;刺激肠道缓泻。防治艾美虫病硫1g/kg bw拌食投喂,每天1次,连用4d碘0.24g/kg bw 或2%碘酊12ml/kg bw拌食投喂,每天1次,连用4d,2023/1/2,58,硫 Sulfur 与 碘 Iodine 硫又称硫磺,黄色固体,【本章思考题】1 简述抗寄生虫药的作用机理。2 简述驱线虫药的化学分类及代表性药物。3 试述阿维菌素类驱虫药的药理作用和药动学特点。4 简述左旋咪唑的药理作用和临床应用。5 何谓抗球虫药的作用峰期?作用峰期对临床用药有何指导意义。6 如何合理使用抗球虫药物?,2023/1/2,59,【本章思考题】2022/10/259,

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