急救药物-卡络磺钠(1).ppt

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2、有限公司,止血生理过程及临床,正常止血生理过程(一),首先是小血管受伤后立即收缩，若破损不大即可使血管封闭；主要是由损伤刺激引起的局部缩血管反应，但持续时间很短。其次，更重要的是血管内膜损伤，内膜下组织暴露，可以激活血小板和血浆中的凝血系统；由于血管收缩使血流暂停或减缓，有利于激活的血小板粘附于内膜下组织并聚集成团，成为一个松软的止血栓以填塞伤口。,正常止血生理过程(二),接着，在局部又迅速出现血凝块，即血浆中可溶的纤维蛋白源转变成不溶的纤维蛋白分子多聚体，并形成了由血纤维与血小板一道构成的牢固的止血栓，有效地制止了出血。与此同时，血浆中也出现了生理的抗凝血活动与纤维蛋白溶解活性，以防止血凝块

3、不断增大和凝血过程漫延到这一局部以外。,纤溶过程,凝血过程,血管损伤,a,a,组织损伤,a,a,a,a,V,Ca2+,PL,a(可溶性）,a(难溶性）,a,a,纤溶酶原激活因子 前体物,链激酶,（+）,纤溶酶原激活因子,氨甲苯酸氨基已酸,（-）,尿激酶,纤溶酶原,纤溶酶,纤维蛋白降解产物,符号表示:a:活化型；PL：血小板磷脂：需维生素K参于合成其拮抗剂为香豆素类：+促进-抑制,血管止血药直接回缩毛细血管断端，减少毛细血管通透性,止血,溶血,动态平衡,凝血因子名称,促凝血药生理机制,促凝血药(止血药）是指能加速血液凝固或降低毛细血管通透性，促进出血停止的药物。血液中存在着两种对立的系统：凝血

4、抗凝血 从而保证了血液的正常流动性，此过程极为复杂，必须在许多凝血因子的参与下进行。,止血药的分类,一：促进凝血因子活性的药物:可影响某些凝血因子，促进或恢复凝血程而止血。如：维生素K、凝血酶、酚磺乙胺、立止血、双酰氨乙酸乙二氨（新凝灵）、血管加压素等 缺点：副反应大，大剂量使用干扰正常凝 血机制，对于老年病人或血液高凝状 态的病人有可能造成血栓形成。,止血药的分类,二：通过抑制纤维蛋白溶解系统而止血；亦称为抗纤溶药 如：氨基已酸、氨甲苯酸、氨甲环酸等 缺点：大剂量使用干扰正常凝血机制，对于老年病人或血液高凝状态的 病人有可能造成血栓形成,止血药的分类,三：直接作用于血管的药物:能降低毛细血管

5、通透性，增强毛细血管弹性，促进毛细血管断裂端的回缩 而止血。如：安络血及 新一代的血管止血药卡络磺钠优缺点：安洛血等易引起水扬酸过敏反应，产生“溶血”问题，大剂量使用可引起精神紊乱 卡络磺钠安全性非常好：不干扰人的正常凝机制，不影响血压、心率，大剂量使用不会造成血栓形成。,注射用卡络磺钠(洛叶),新一代血管强化剂 疗效卓越的血管止血药,国家级火炬计划项目上市公司雄厚实力支持生产企业全面通过GMP认证被国家经贸委认定为国家级新产品江苏吴中实业股份有限公司苏州第 六制药厂生产,江苏吴中苏州第六制药厂,始建于1971年，地处灵岩山麓 占地面积十几万平方米 主要包括：原料药、冻干粉针、小水剂 主要特色

6、：冻干粉针生产历史久，质量上乘 氨基苷类抗生素品种较齐 其它特色品种如：洛凯（奥美拉唑针）卡络磺钠针和片 洛法新（加兰他敏）,苏六厂 新特色,化学成份:正式品名:注射用卡络磺钠(洛叶)英 文 名:Carbazochrome Sulfonate for Injection 化学成份:1-甲基-6-氧-2、3、5、6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠 性 状:本品为橙黄色冻干块状物或 粉末;有吸湿性,易溶于水,药理作用:增强毛细血管弹性降低毛细血管通透性增进毛细血管断裂端的回缩稳定毛细血管及周围组织中 的酸性粘多糖显著缩短出血时间,药理试验:凝血试验:不影响凝血酶原时间 不影响凝血活酶时间 不影响

7、正常凝血机制 兔耳灌流量试验:不影响血压 不影响正常组织供血,药效试验:毛细血管通透性试验:显著降低毛细血管通透性 减少血管炎性渗出 剂量增加,渗出明显减少小鼠出血时间试验:明显缩短出血时间,具有显著的止血 作用 作用强度远大于止血敏和安络血,什么是毛细血管？,毛细血管是极细微的血管，管径平均为7-9m，连于动、静脉之间，互相连接成网状。毛细血管数量很大，除软骨、角膜、毛发上皮和牙釉质外，遍布全身。毛细血管壁薄，管径较小，血流很慢，通透性大。其功能是利于血液与组织之间进行物质交换。毛细血管管壁主要由一层内皮细胞和基膜组成。细的毛细血管横切面由一个内皮细胞围成，较粗的毛细血管由23个内皮细胞围成

8、。内皮细胞基膜外有少许结缔组织。,毛细血管的分型：,连续毛细血管：此类毛细血管的内皮层和基底膜是连续的,壁厚一般在1m，内皮细 胞间隙在 1520nm，分布于骨骼肌、心肌、肺、脂肪组织、消化道和生殖系统平滑肌。有孔毛细血管：此类毛细血管的内皮层和基底膜也是连续 的，但内皮细胞上有孔，壁厚一般在 1m以内，内皮细 胞孔的大小在 20120nm，分布于内分泌腺、肾小球、睫状体、脉络丛、肠绒毛等断续毛细血管：也称血窦，其特点是相邻内皮细胞之间，有较大细胞间隙，宽度可达1001000nm，基底膜也不连续，见于骨髓、肝和脾,毛细血管壁构成及通透途径示意图,毛细血管由：单层内皮细胞及周围的基 底膜所构成,

9、血管壁内皮细胞,基底膜,细胞间隙,基底膜由：型胶原、层粘联蛋白、内皮粘联蛋白、基底膜蛋白聚糖组成,炎症因子的攻击造成血管内皮屏障损伤，血管通透性增加，血液成份渗出，造成组织、器官出血、水肿，甚至功能障碍。,生物性因子：细菌、病毒、真菌、支原体、立疤 克次体、寄生虫、螺旋体等物理性因子：高温、低温、放射线、挤压伤、挫伤、扭伤、切割伤等化学性因子：强酸、强碱、腐蚀性物质、组织 坏死崩解产物、代谢产物。免疫反应：、型变态反应,在炎症攻击因子作用下，毛细血管内皮细胞收缩，造成细胞间隙增大，同时与基底膜的粘附力减弱，造成血管通透性增加,由此造成内皮细胞间及内皮细胞与基底膜间隙增大，毛细血管通透性增高,正

10、常毛细血管内皮细胞,炎症因子,蛋白微丝,内皮肌醇信号系统,肌球蛋白轻链磷酸化,肌动蛋白微丝（F-actin）收缩,基底膜,蛋白微丝收缩内皮细胞缩小,基底膜,另一方面，内皮细胞间的缝隙连接通过特异性细胞间粘附蛋白形成粘附连接（adherens junctions),此连接主要通过血管内皮细胞钙粘附蛋白（VE-cadherins)与相邻细胞间的cadherins左右对称相连，再通过cadherins与细胞内的肌动蛋白微丝相连当肌动蛋白微丝(F-actin)收缩时，cadherins移位，致使相邻内皮细胞间的cadherins连接拉长，细胞间的粘附连接松开，细胞间隙增大，毛细血管通透性增加钙粘附蛋白

11、（VE-cadherins）：vascular endothelial Ca2+cadherins,卡络磺钠抑制内皮细胞的磷脂酰肌醇水解，从 而逆转血管内皮屏障的功能障碍（Evans blue-白蛋白渗出）卡络磺钠可逆转胰蛋白酶造成的肌动蛋白张力纤维形成和VE钙粘附蛋白分子的破裂，并浓度依赖性地减少由缓激肽、凝血酶刺激产生的H3三磷酸肌醇形成的增加。,磷脂酶C,二磷酸磷脂酰肌醇,三磷酸肌醇,蛋白微丝收缩,细胞反应,激动剂,抑制剂,Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.2003;368(3):175-80,激动剂,如组胺、缓激肽、补体等,抑制剂,卡络磺钠,卡络磺

12、钠维护血管内皮屏障，改善肺功能损伤 实验大鼠采用碘克沙造成肺水肿及肺功能不良（胸腔渗出，血氧分压降低等）。卡络磺钠可剂量依赖性地逆转模型鼠的血管通透性增加，并显著抑制血氧分压降低,Eur J Pharmacol.2002;450(2):203-8,注：在毛细血管，血管壁仅由一层内皮细胞及基底层组成，在向动、静脉移行的过程中，血管平滑肌细胞逐渐增多（vascular smooth musclecell,VSMC),开始为不连续的一层细胞及疏松的间质成分，之后由连续的一层并逐渐增至多层，构成血管的中膜。,卡络磺钠能增强毛细血管断端的回缩，对于较大的毛细血管（如毛细血管前微动脉和中间微动脉）因有平滑

13、肌附着，可直接收缩而产生缩血管作用而止血。,卓越的产品特性没有水杨酸基团,不存在产生“溶血”问题,不影响造 血 功能,同时刺激性小,用药安全,可长期使用水溶性强,是安洛血的50倍!可配制较高浓度而发 挥量-效关系毒性极低,MNLD2000mg/Kg.MNLD为最大非致 死量.无拟肾上腺素作用,不会造成血压心率波动不影响凝血机制,且可稳定血管及周围组织中的酸 性粘多糖,卓越的产品特性起效迅速：肌注5min起效；静注：1min起效 作用持久：维持作用时间6-7h，每日可反复 多次使用适用范围极为广泛，可适用于临床绝大多数 科室的出血治疗和预防。给药途径多样化，临床使用方便：可肌注及 静注：包括静滴

14、与静推本品为冻干粉针剂，稳定性高，易于储存。,注射用卡络磺钠(洛叶)适应症:用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血性疾病.对泌尿系统疗效较显著,亦可用于手术出血的预防和治疗.,注射用卡络磺钠(洛叶)用量用法:临用前,加灭菌注射用水或 氯化钠注射液适量使溶解.肌肉注射:一次20-40mg,一日2次;静脉注射:加入输液中静脉滴注,每次 60-80mg 儿童用量:5岁以上儿童同成人用量;5岁以下儿童用量减半或 根据病情及体表面积计算用量,注射用卡络磺钠(洛叶)不良反应：个别患者出现恶心、眩晕及注射部位红、痛、可慢滴;未见严重不良反应,注射用卡络磺钠(洛叶)规 格:40mg/瓶零售价:40.8元/

15、瓶，包 装:5瓶/盒,200盒/件(管制抗生素瓶)有效期:3年,卡络磺钠片(洛叶)适应症:用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血性疾病.亦可用于外伤和手术出血.,卡络磺钠片(洛叶)用量用法:口服。成人每日30-90mg（3-9片），每日3次 儿童用量:5岁以上儿童同成人用量;5岁以下儿童用量减半或 根据病情及体表面积计算用量,卡络磺钠片(洛叶)规 格:10mg/片15#/盒（口服）零售价:28.5元/盒（口服）包 装:200盒/件（口服）有效期:3年,卡络磺钠推广策略,卓 越 的 产 品 特 性新一代血管强化止血药：减少毛细血管通透性，减少渗出 回缩毛细血管断端安全性好:不干扰正常凝血机制

16、 不干扰纤溶系统 不影响血压,心率.,凡属毛细血管损伤引起的出血，或出血倾向，均可使用卡络磺钠,内科消化科：上、下消化道出血、病毒性肝炎引起的出血、应激性溃疡泌尿科：肾小球性出血,肾结石尿路结石出血内分泌科：结缔组织病合并出血呼吸科：肺结核引起的咯血、肺炎引起的出血老年科：各种老年出血性疾病心内科：预防动脉硬化或高血压患者的脑血管 意外神经科：蛛网膜下腔出血、脑血管意外,口腔科：口腔出血、牙龈出血耳鼻咽喉科：咽部出血、鼻粘膜出血妇产科：宫血,月经过多,妇科手术,产科 大出血眼科：眼科前房出血、眼底出血、葡萄 膜出血感染科：流行性出血热及登革热造成的肠 出血、肺吸虫病导致的出血 传染性伤寒导致的

17、肠出血,烧伤科：烧伤引起的出血外科：所有外科手术术前、术中、术后预防出血急诊科：外伤性出血ICU：各种因素引起的出血其他：全身化脓性感染等,与同类产品的比较目前国内有的同类品种有以下几种:氨甲环酸 维生素K1，K3 凝血酶 氨甲苯酸 硫酸鱼血精蛋白 抗血友病因子因子 蛇毒血凝酶（立止血）,目前常用的止血药物（一）,补充凝血所需成份血小板输注纤维蛋白原凝血因子 如因子等血浆凝血酶,促进凝血活性的止血药Vit K1、2、3、4 主要生理功能是参与肝内合成凝血因子、。用于梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹泻，早产儿、新生儿出血，以及香豆素类、水杨酸类等药物或其它原因导致凝血酶原过低而引起的出血酚磺乙胺（止血敏

18、）可增强血小板聚集性和粘附性，促进其释放凝血活性物质,促进凝血.,常用止血药物（一）,常用止血药物（一）,新凝灵（双乙酰氨乙酸乙二氨）能促进凝血酶生成，使纤维蛋白原变为纤维蛋白，加速血液凝固。弥凝（醋酸去氨加压素）可增加血浆内促凝血因子的活性2-4倍，也可增加血中血管性血友病抗原因子。巴曲酶（立止血，巴曲亭）从蛇毒液中提取的止血药，能直接作用于内、外凝血系统，具有凝血和止血作用。,常用止血药物（二）,抗纤溶对羧基苄胺（PAMBA）能竞争性对抗纤溶酶原激活因子的作用，使纤溶酶原不能转变成纤溶酶。仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的出血。如产后出血、前列腺、肝、胰、肺等手术后出血。氨基已酸 与PAMBA

19、作用相似。氨甲环酸 能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，防止其激活。,常用止血药物（二）,抑肽酶 能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子，阻止纤维蛋白溶酶原的活化，用于治疗和预防各种纤维蛋白所起的急性出血。,强化血管止血药卡巴克络（安络血）增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血客的通透性，促进受损毛细细血管端回缩而止血。注射用卡络磺钠 新一代血管止血药 强化血管 回缩断端 减少渗透 迅速止血,常用止血药物（三）,常用止血药物,局部止血药凝血酶氧化纤维素,江苏吴中医药销售有限公司,安全可靠 无毒性，无刺激不影响正常凝血和纤维溶解系统不引起血粘度增加，无血栓形成之虞。用途广泛适用于各种小血

20、管和毛细血管断裂出血，及改善血管脆性，减少血管渗出等临床病症。重点科室：外科手术、呼吸科、泌尿科、妇产科、五官科、眼科、口腔科等,卡络磺钠,江苏吴中医药销售有限公司,2004新版国家医保目录品种,卡络磺钠（洛叶）为国家医保目录品种片剂、注射剂国家医保编号分别为:804、804,江苏吴中医药销售有限公司,通过国家GMP认证国家基本医疗保险药品目录品种,适应症:十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜 病变、复合性溃疡等急性上消化道出血.规 格:40mg/瓶,冻干粉针批准文号:国药证字X20010183,洛凯,江苏吴中医药销售有限公司,江苏吴中医药销售有限公司,口服生物多肽 调节细胞免疫,适应症：本品为免疫刺激剂，适用于细胞免疫功能低下的患者 1.呼吸道反复感染（气管炎、支气管炎）；2.耳鼻喉科反复感染（鼻炎、鼻窦炎、耳炎、咽炎、扁桃体炎）3.泌尿系反复感染；4.妇科反复感染,芙露饮,缩短病程，减少复发次数，减轻疾病的严重度,江苏吴中医药销售有限公司,江苏吴中医药集团公司,谢谢！,