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1、你的考试好帮手，记住我们的网址：.快乐阅读网天然药物抗癌有效成分研究进展 摘 要 恶性肿瘤是目前危害人民生命和健康的严重疾病之一，而化学合成的抗癌药多半也对人体正常细胞产生毒副作用，因此从天然动植物中寻找低毒、高效的抗癌活性成分仍是近年来研究的热点之一。作者综述了近年来国内外研究的成果，从而显示出从天然药物中开发新药的巨大潜力。 关键词 天然药物 有效成分 抗癌作用据世界卫生组织（WHO）统计资料表明，全世界癌症每年发病约1000万人，死亡约700万人，已成为仅次于心血管病的人类第二杀手。而化学合成的抗癌药多半也对人体的正常细胞产生毒副作用。因此从天然动植物中寻找低毒、高效的抗癌活性成分仍是近
2、年来研究的热点之一。1. 生物碱 生物碱是生物体内一类含氮有机化合物的总称。这类化合物大多有显著的生理活性。据报道【1】：一些从中药中提取的生物碱，如汉防己碱，小檗胺能浓度依赖性地抑制抑制人白血病HL-60细胞的增殖，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。羟基喜树碱是从珙桐科植物喜树中提取的微量生物碱，目前认为它是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。凡杰等【1】研究发现，羟基喜树碱可诱导人T24膀胱癌细胞凋亡，且凋亡细胞随羟基喜树碱的浓度增加及作用时间延长而增加。【2】从粉防己（Stephania tetrandra S.Moorc.）中提取的粉防己碱（tetrandrine）,以1：4000稀释液能杀死癌细胞
3、，对KB细胞有明显的抑制作用。最近发现粉防己碱对艾氏腹水癌型及型、肝癌129小鼠等瘤株有抑制作用。Kupchan发现粉防己碱对WK256有抑制作用。三颗针（Berberis sargentiana Schneid）含有双苄基异喹啉生物碱，对大鼠W256肿瘤系统有明显抑制作用，所含异汉防己碱对艾氏腹水癌具有抑制作用。对于小鼠腹水癌细胞对氧的摄取作用，三颗针中所含的巴马亭、药根碱、尖刺碱等具有强烈的抑制作用。 2. 黄酮类 槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，三七、银杏、款冬花、高良姜、侧柏叶、桑寄生等许多中药中均含有此成分。实验发现：槲皮素与高温联合作用可抑制白血病细胞生长，电镜下可看到凋亡小体的存
4、在，电泳分析DNA片段也证实了细胞凋亡的存在，其诱导凋亡的机制可能与影响蛋白激酶C、cAMP等信号分子有关。黄芩甙元是小柴胡汤中黄芩的有效成分之一，它能有效的抑制拓扑异构酶II的活性，抑制3种肝癌细胞系的增殖，能诱导KIM-1细胞发生凋亡。【1】3. 挥发油 榄香烯（elemene）是从姜科植物莪术中提取得一种挥发油类的抗癌成分，祖国医学认为：莪术有行气破血、消积止痛、抗肿瘤的功效。80年代，我国研究人员从莪术挥发油中分离得到-榄香烯，并发现榄香烯腹腔注射对小鼠艾氏腹水癌及大鼠的吉田肉瘤腹水型、网织细胞肉瘤腹水型、还有部分实验肉瘤及白血病均有明显的抑制作用，其抑制率和生命延长率在75。同时它对
5、多种肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成成抑制作用，可使癌细胞核酸含量下降，DNA融点及荧光强度增加，从而影响DNA功能。榄香烯除有抑癌作用外，还可能改变或增强瘤细胞的免疫原性，从而诱发或促进机体对肿瘤细胞的排斥反应。【5】4. 多糖类 含有多糖类化学成分的中药多具有提高机体免疫力的功能，如云芝多糖香菇多糖虫草多糖等【4】对肿瘤细胞的杀伤作用是通过促进机体免疫功能而实现的。从【2】担子菌纲云芝（Corilus versicol）菌丝体提取的多糖，对肝癌AH-13和肉瘤S有显著抑制作用。在小鼠移植肿瘤前给药，推迟纤维瘤的出现，并抑制其生长。另还具有提高机体对抗肿瘤特异性抗原的免疫作用。由棕色海藻
6、（brown seaweed）得到一种多糖，对小鼠S180有显著抑制作用。从食用海带（Laminaria japonica Aresch）提取的一种多糖，给小鼠每天腹腔注射20mg/Kg共用14d，对肉瘤S180抑制率达35%以上。天然冬虫夏Cordgyceps sinensis (Berk.) Sacc及人工发酵生产虫草菌丝的水提物，对小鼠皮下移植Lewis肺癌的局部生长和自发肺转移，均有明显的抑制作用。冬虫夏草对动物实验性艾氏腹水癌，和临床对晚期肿瘤有明显抑制生长和延长生命作用。从茯苓菌菌丝体分得的多糖部分（PCME），包括粗多糖PCME-A及精制多糖 PCME-F1和H11。将PCME腹
7、膜内给药，可明显抑制小鼠S180和ED移植性皮下肿瘤生长；PCME-A(200mg/Kg)、PCME-F1(30-60mg/Kg)、PCME-H11(4mg/Kg)对S180的抑制率分别为94.89-99.94%，并使3/10、3/10、3/6的动物肿瘤完全消退。5. 有机酸类 【2】豆科植物甘草（Glycyrrhiza uralensis Fisch）中的甘草次酸(glycyrrhetinic acid)对大鼠移植的骨髓瘤有抑制作用。甘草次酸单铵盐、甘草次酸钠以及甘草次酸衍生的混合物，对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤均有抑制作用，甘草酸能抑制皮下移植的吉田肉瘤，甘草酸、甘草甙对小鼠腹水肝癌积小鼠艾氏腹
8、水癌细胞，能产生形态学上的改变。给小鼠服用多氧化联苯可致肝癌和肝损害，若同时给与甘草酸则显示预防作用。对用3甲基4二甲基氨基偶氮苯，喂养小鼠所致肝损害和肝癌也有同样作用。6. 甙类 【2】 Keizo等为研究人参（Panax ginseng C.A.Mey）皂甙结构与活性之间的关系，实验检验了人参皂甙对肿瘤坏死因子(FNF)引起的脂肪细胞形态改变的影响，结果显示人参皂甙Rb2、Rc、Rd具有与Rb1同样的活性。并发现凡结构中含有20（S）原人参二醇的人参皂甙（除Rh2）都有相似的活性。含20（S）原人参二醇的人参皂甙，可能通过抗FNF引起的恶病质，而对癌症及感染患者具有保护作用。放射性同位素参
9、入表明，人参二醇组皂甙使ARS（小鼠腹水型网状细胞肉瘤）DNA合成抑制率达30%以上。FCM分析表明，二醇组皂甙对ARS细胞 的周期并无影响，因此抑制DNA合成的作用可能与干扰DNA分子的功能有关。人参花、叶二醇组皂甙作用于培养的ARS细胞24h后3H-TDR参入表明, DNA合成受到明显抑制，其抑制作用为细胞周期非特异性的。Tsunematsu自绞股蓝Gynostema pentaphyllum(Thumb)Mak.中发现绞股蓝皂甙（gypenosides）XXVII等，以20-40mg/kg隔日皮下注射能延长患有腹水瘤小鼠的寿命。Shigeru等给患有S180肿瘤的小鼠每天服用50mg/k
10、g的绞股蓝皂甙，连续服用7d、12d,可使肿瘤减少40%。7. 其它类 紫杉醇被当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物。紫杉醇是70年代由Wain等人从短叶红豆衫的树皮中提取分离出来的二萜类化合物，其抗癌机制在于它能作用于细胞有丝分裂过程中形成纺锤体的微管蛋白，促进微管聚合并抑制其解聚，因此紫杉醇的抗癌作用与其诱发细胞凋亡和阻滞细胞分裂期相关。【1】天花粉蛋白是从中药栝蒌的根中分离出的一种蛋白。王福安等【1】发现，天花粉蛋白与胃癌单抗的交联物可致胃癌实体瘤细胞凋亡，此作用与ras基因表达有关联，如果ras高表达则药物不起此作用。【2】日本系川秀治等发现，从中国购买的茜草（Rubia cord
11、ifolial）根的甲醇提取物，具有显著的抗小鼠S180A和P388白血病活性经研究这些结构为环己肽类化合物（cyclichexapeptides）,对白血病、腹水癌、P388、L1210、B16、黑色素瘤和实体瘤、结肠癌、Lewis肺癌和艾氏腹水癌均有活性。8 结语 中医治疗肿瘤是我国的一大特色，且历史悠久至今方兴未艾。目前，对于中药有效成分的研究尚处于起步阶段，随着现代科学技术的发展及分子生物学技术的应用，必将为研究中药抗肿瘤的作用机制提供更加科学、客观、现代化的手段和方法，让抗肿瘤中药活性成分开拓了新思路。 参考文献：【1】 胡聪，基层中药杂志1999，13（2）；51【2】 靖士侠等中国药学杂志1991，26（2）；72 【3】 聂纯，中草药，1999，30（1）；【4】 陈婷梅，祝彼得，中国中西医结合杂志，1995，15（5）；317 【5】 杨骅等，中华肿瘤杂志，1996，18（3）；169 你的考试好帮手，记住我们的网址：.快乐阅读网
