急救车药品.doc

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1、急救车药品:去甲肾上腺素通用名称:去甲肾上腺素英文名称:Norepinephrine中文别名:酒石酸去甲肾上腺素、正肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素英文别名:Levarterenol、Levarterenol Acid Tartrate、Levarterenol Bitartrate、Noradenaline Bitatrate、Noradrenaline、Noradrenaline Acid Tartrate、Noradrenaline Tartrate、Norepinephrine Bitartrate【药理】药效学本品为儿茶酚胺类药,是强烈的受体激动药,同时也激动受体。通过受体的激动,可引

2、起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。用量每分钟按体重0.4g/kg时, 受体激动为主; 用较大剂量时,以受体激动为主。受体激动所致的血管收缩的范围很广,以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显,其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等,继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多,腺苷能促使冠状动脉扩张。受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增高;升压过高可引起反射性心率减慢,同时外周总阻力增加,因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用,可使毛细血管收缩,体液外漏而致血溶量减少。药动学口服后在胃肠道内全部被破坏,皮下注射后吸收差,且易发生局部组

3、织坏死;临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持12分钟。主要在肝内代谢,一部分在各组织内,依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄,极大部分为代谢产物,仅微量以原形排泄。【适应症】用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;直到补足血溶量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。【用法用量】用 5葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。1成人常用量开始以每分钟 812

4、g速度滴注,调整滴速以达到血压升至理想水平;维持量为每分钟 24g。在必要时可超越上述的剂量,但须注意保持或补足血容量。2小儿常用量开始按体重以每分钟 0.020.1g/kg速度滴注,按需要调节滴速。制剂与规格重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml:2mg(2)2ml:10mg静滴:1-2mg加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml静滴.口服:治疗上消化道出血,每次1-3mg,一日3次,加入适量冷盐水服下.输入此药时应逐渐停用,否则将导致危险的血压下降。【禁用慎用】(1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药不能耐受者,对本品也不能耐受。(2)本品易通过胎盘,使子宫血管收缩,血流减少,导致胎儿缺氧,孕妇

5、应用本品必须权衡利弊。(3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。(4)本品在小儿中研究尚缺乏,但至今未发现应用中的特殊问题。(5)老年人长期或大量使用,可使心排血量减低。下列情况应慎用;缺氧,此时用本品易致心律失常,如室性心动过速或心室颤动;闭塞性血管病,如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等,可进一步加重血管闭塞,一般静注不宜选用小腿以下静脉;血栓形成,无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩展梗塞范围。【不良反应】(1)药液外漏可引起局部组织坏死。(2)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织血供不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周

6、血管阻力增高,心排血量减少,后果严重。(3)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白,注射局部皮肤脱落,皮肤紫绀,皮肤发红,严重眩晕,上列反应虽属少见,但后果严重。(4)个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。(5)在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。以下反应如持续出现须加注意:焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。(7)逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。【相互作用】(1)

7、与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时减量给药。(2)与 受体阻滞药同用,各自的疗效降低,受体阻滞后受体作用突出,可发生高血压,心动过缓。(3)与降压药同用,降压效应被抵消或减弱,与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。(4)与洋地黄类同用,易致心律失常,须严密注意心电监测。(5)与其他拟交感胶类同用时,心血管作用增强。与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用,促使血管收缩作用加强,引起严重高血压,外周血管的血容量锐减。(7)与三环类抗抑郁药合用,由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性,可加强本品的心血管作用,引起心

8、律失常、心动过速、高血压或高热,如必须合用,则开始本品用量须小,并监测心血管作用。与甲状腺激素同用使二者作用均增强。(9)与妥拉唑林同用可引起血压下降,继以血压过度反跳上升,故妥拉唑林逾量时不宜用本品。肾上腺素通用名称:肾上腺素英文名称:Epinephrine中文别名:副肾碱、副肾硷、酒石酸肾上腺素英文别名:Adren、Adrenaline、Adrenaline Acid Tartrate、Adrenaline Bitartrate、Epinephrina、Epinephrine Bitartrate、Epinephrine Hydrochloride、Epinephrinum、Levoren

9、in、Suprarenaline、Suprarenine【药理】药效学本品是一种直接作用于肾上腺素、受体的拟交感胺类药。能抗低血糖。通过作用于肾上腺素受体,增加肝脏及其他组织的糖分解。通过作用于肾上腺素受体,抑制胰腺对胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取,因而升高血糖水平。本品的效应包括:扩张支气管, 通过作用于2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛,通过作用于肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善通气量,抑制抗原所引起的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿;兴奋心脏,作用于心脏1肾上腺素受体,使心率增快心肌收缩力加强; 增高血压,小剂量肾上腺素通过兴

10、奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中度升高,同时作用于骨骼肌血管床的2肾上腺素受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床肾上腺素能受体使血管收缩,增加外周血管阻力,使收缩压及舒张压均升高;收缩局部血管,作用于皮肤、粘膜、结合膜以及内脏的肾上腺素受体,使血管收缩。此外,加至局麻药液中或作外用,可延缓麻醉药的吸收,从而延长作用时间,并有止血作用。药动学局部应用于粘膜表面,因血管剧烈收缩,吸收很少;口服在肠内吸收既少,被吸收部分又迅速在肠粘膜及肝中破坏,故不能收效;皮下注射因局部血管收缩吸收较慢,约615分钟后起效,持续作用12小时; 肌注吸收快而完全, 持续作用80

11、分钟左右。在交感神经末梢、肝和其他组织被降解成无活性的物质。经肾排泄,极小量以原形排出。【适应症】松弛支气管平滑肌,以缓解支气管痉挛,控制哮喘发作;兴奋心脏,增加心肌收缩力及收缩速度,用于心脏复苏;用于严重过敏反应,如过敏性休克、解除支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿、皮肤瘙痒等;加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间;纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征;用于治疗低血糖症,如胰岛素作用过度所致者;局部给药,收缩血管以减轻结合膜充血,以及控制皮肤粘膜的表面出血。【用法用量】1成人常用量用于抗过敏时,首先皮下或肌内注射 0.20.5mg,必要时可每隔 1015分钟重复给药一次,用量可逐渐增加至

12、每次 1mg;过敏性休克时,初量为0.5mg,皮下或肌内注射,随后 0.0250.05mg静脉注射,如需要可每隔 515分钟重复给药一次;用于低血糖,单剂量用 0.3mg,皮下或肌内注射;治疗支气管痉挛,初量 0.20.5mg,皮下注射,必要时可每隔 20分钟到 4小时重复一次,逐渐增量至每次 1mg;用于心跳骤停,稀释后心内注射或静脉注射,每次 0.11mg,必要时可每隔 5分钟重复一次;作为血管收缩药用于麻醉期间,肾上腺素在局麻药液中浓度,蛛网膜下腔阻滞时宜偏高(1:1000),总量以 0.3mg为度;浸润局麻时宜偏低(1:100000或 1:200000),总量不得超过1mg。2小儿常用

13、量抗支气管痉挛,皮下注射按体重 0.01mg/kg或按体表面积 0.3mg/平方米,最大剂量每次 0.5mg,必要时每隔 15分钟重复给药一次,共 2次,以后每 4小时一次;用于低血糖,皮下或肌内注射按体重 0.01mg/kg或按体表面积 0.3mg平方米;用于心跳骤停,心内或静脉注射按体重 0.0050.01mgkg或按体表面积 0.150.3mg平方米。制剂与规格盐酸肾上腺素注射液(1)0.5ml:0.5mg(2)1ml:1mg(1).过敏性休克:皮注或肌注0.5-1mg,或以0.1-0.5mg溶于10ml生理盐水中缓慢静注. 如疗效不佳,可改用4-8mg溶于5%葡萄糖液500-1000m

14、l中静滴.(2).抢救心脏骤停:以0.25-0.5mg心内注射,同时作心脏按摩,人工呼吸并纠正酸血症. (3).支气管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg,必要时重注一次.(4).与局麻药合用:按1:200000-500000加于局麻药中,以减少毒副作用和出血.(5).鼻粘膜和齿龈出血:将浸有1:1000-20000溶液的纱布填塞出血处. . 治荨麻疹,枯草热,血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2-0.5ml,必要时重注一次.【禁用慎用】(1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药,如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者,对本品也可能过敏。(2)本品可通过胎盘屏障,致胎儿缺氧。

15、动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高 25倍时,有致畸作用。因本品能松弛子宫平滑肌,延长第二产程,大剂量时减弱宫缩,故分娩时不主张应用。剖腹产麻醉过程中用本品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。(3)小儿给药需小心,曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。(4)老年人对拟交感神经药的作用敏感,宣慎用。(5)下列情况应慎用:器质性脑损害;心血管病,包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种器质性心脏病;糖尿病;青光眼;高血压;甲亢;帕金森病,可使僵硬与震颤暂时性加重;吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压,因本品的使用导致血

16、压进一步下降;精神、神经疾患的症状恶化;心源性、外伤性或出血性休克时,用本品无益。心脏性哮喘等忌用。冠心病或心律失常者应禁用。【给药说明】长期或逾量使用可产生耐药性,停药数天再给,效应可恢复。用 1:1000(1mg/ml)浓度的肾上腺素注射液,作心内或静脉注射前必须稀释;不推荐动脉内注射,后者可引起明显剧烈的血管收缩,导致组织坏死。反复在固定部位注药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。用于过敏性休克时,由于其血管的渗透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。应用本品时必须密切注意血压、心率与心律变化,多次应用时还须测血糖变化【不良反应】(1)胸痛、心律失常为较少见的反应,但出现时即须引起注

17、意,多见于给予大剂量时。(2)以下反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦燥、失眠、面色苍白、恐惧,震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。(3)逾量的征象为;焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、发热、抽搐、血压变化,心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。心悸,早搏,血压升高,寒战或发冷,抽搐,呼吸短促,头痛. 大剂量使用时心律失常,室颤,肺水肿.高血压,心脏病,糖尿病,甲亢,洋地黄中毒,外伤性及出血性休克.【相互作用】(1)与受体阻滞药,如吩噻嗪、酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林以及各种血管扩张药等合用时,可对抗本品的加压作用。(2)与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更

18、敏感,有发生严重室性心律失常的危险,必须同用时本品用量须减小;用于指趾部位作局麻时,药液中不宜加用肾上腺素,以免肢端组织血供不足导致坏死。(3)与洋地黄苷合用可导致心律失常,因洋地黄苷可使心肌对肾上腺素的反应更敏感。(4)与麦角胺、麦角新碱或催产素合用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或外围组织缺血。(5)与胍乙啶合用时,胍乙啶的降压作用减弱,而肾上腺素的效应增强,导致高血压及心动过速。与降糖药合用,可使降糖效应减弱。(7)与受体阻滞药如普萘洛尔合用,两者的疗效相互抵消,受体阻滞后受体作用明显,可有高血压与心动过缓,受体阻滞还能拮抗本品的支气管扩张作用,增强肾上腺素收缩血管的作用,必须合用时须慎

19、重。与三环类抗抑郁药合用可加强肾上腺素对心血管的作用,产生心律失常、高血压或心动过速。(9)与其他拟交感胺类药合用,两者的心血管作用加剧,容易出现副作用。(10)与硝酸酯类药合用,本品升压作用被抵消,可发生低血压,硝酸酯类药的抗心绞痛效应也减弱。肾上腺素在物理方面是华法林、透明质酸酶及新生霉素的配伍禁忌。异丙肾上腺素通用名称:异丙肾上腺素英文名称:Isoprenaline中文别名:喘息定、硫酸异丙肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、异丙肾、治喘灵英文别名:Aludrine、Isonorin、Isoprenaline Hydrochloride、Isopreterenol、Isopr

20、oterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine【药理】药效学扩张支气管:作用于支气管2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛, 抑制组胺等介质的释放。兴奋1 肾上腺素受体, 增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。药动学雾化吸入吸收完全,吸入25分钟即起效, 作用可维持0.52小时。静注作用维持不到1小时; 舌下给药1530分钟起效, 作用维持12小时。静注后作用于1肾上腺素受体, 半衰期仅1分钟

21、,半衰期为4分钟。主要在肝内代谢, 通过肾脏排泄。雾化吸入后约510以原形排出; 静注后约4050以原形排出。【适应症】治疗支气管哮喘;治疗心源性或感染性休克;治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。【用法用量】1成人常用量气雾吸入,以 0.25气雾剂每次吸入 12揿,一日 24次,喷吸间隔时间不得少于 2小时。喷吸时应深吸气,喷毕闭口 8秒钟,而后徐缓地呼气。舌下含服,每次 1015mg,一日 3次。救治心脏骤停,心腔内注射 0.51mg。三度房室传导阻滞,心率每分钟不及 40次时,可以本品 0.51mg加在 5葡萄糖注射液 200300ml内缓慢静滴。2小儿常用量(婴幼儿除外)0.25喷雾吸入;

22、舌下含服:每次 2.510mg,一日三次。3极量舌下给药一次 20mg,一日 60mg;喷雾吸入一次 0.4mg,一日 2.4mg。制剂与规格盐酸异丙肾上腺素片 10mg盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量 14g,内含盐酸异丙肾上腺素 35mg。盐酸异丙肾上腺素注射液2ml:1mg(1).支气管哮喘:舌下含服,成人每次10-20mg,一日3次,日最大量60mg;5岁以上儿童每次2.5-10mg,一日2-3次;0.25%气雾剂吸入,每次吸1-2下,一日2-4次,重复使用需隔2小时以上.(2).心跳骤停:心腔内注射,一次0.5-1mg.(3).房室传导阻滞:二度者舌下含片,每次10mg,4小时1次;三

23、度者,心律低于40次/分时,可用0.5-1mg溶于5%葡萄糖液200-300ml缓慢静滴.(4).抗休克:用0.2-0.4mg溶于5%葡萄糖液200ml中,以0.5-2ml/分速度静滴.【禁用慎用】(1)对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。(2)高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。【给药说明】舌下给药时不得嚼碎,否则不能速效;雾化吸入在 12小时内已喷吸药物 35次而疗效不显应改变治疗药物;可与肾上腺素交替使用,但不能同时应用,交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。患者用药后若感心律失常或胸痛,应重视。【不良反应】常见的

24、不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。有心律失常,心肌损害,心悸,诱发心绞痛,头痛,震颤,头晕,虚脱,个别病例支气管收缩(痉挛),舌下给药可引起口腔溃疡,牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率.此药用于治疗呼吸系统疾病时,其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向,从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形,或如静脉输入此药不小心,可导致心室颤动或甚至心肌坏死。它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低,但使通气灌注比例失常并加重低氧血症

25、,患者感到好转而病情在恶化。此外,它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。舌下含化此药时也可引起周身反应,同时常有口腔溃疡。【相互作用】(1)与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。(2)并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用,将增加此药的毒性作用。可拉明coramine;coramip;cortvodon尼可刹米,可拉明,二乙烟酰胺,烟酰乙胺,尼可拉明通用名称:尼可刹米英文名称:Nikethamide中文别名:二乙烟酰胺、可拉明、烟酰二乙胺、烟酰乙胺英文别名:Cardamin、Coramin、Coramine、Cora

26、zon、Cordiaminum、Cormed、Diethylamide Nicotine Acid、Diethylamide Nicotinic Acid、Juvacor、Kardonyl、Nicaethacor、Nicamide、Nicethamidum、Nicotinoyldiaethylamidum、Niketamid、Nikethyl、Nikethylamide、Percoral【药理】药效学能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快,也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮层、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用,对其他器

27、官无直接兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。药动学口服及注射均易吸收,作用时间短暂,一次静注只能维持作用510分钟。 这可能是因为药物进入机体后迅速分布至全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺,然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺,经尿排出。【适应症】用于中枢性呼吸功能不全、各种继发性的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾患伴有高碳酸血症。对肺心病引起的呼吸衰竭及阿片类药物中毒的解救有效,对巴比妥类中毒者效果较差。今则认为临床上用于轻症或可显示疗效,重症常无效。【用法用量】皮下、肌内或静脉注射常用量:成人一次 0.25 0.5g;极量:一次1.25g。小儿6个月以下一次75mg,1岁 125mg,47岁 175m

28、g。制剂与规格尼可刹米注射液(1)1.5ml:0.375g(2)2ml:0.5g皮下注射,肌注或静注,每次0.25-0.5 9g.【给药说明】大剂量出现血压升高、震颤及肌僵直时,应及时停药以防惊厥。如出现惊厥,应及时静注苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。【不良反应】本品毒性小,不良反应较少,较大剂量可出现多汗、恶心、打嚏呛咳、面部潮红以及全身瘙痒;血压升高,脉博快,甚至心律失常;用量过大可出现癫痫样惊厥大发作。剂量过大时血压升高、心悸、出汗、咳嗽、恶心、呕吐、肌肉震颤、肌僵直。极大剂量可致惊厥。通用名称:洛贝林英文名称:Lobeline中文别名:山梗菜碱、盐酸洛贝林、盐酸山梗菜碱、祛痰菜碱英文

29、别名:Alpha-Lobeline Hydrochloride、Lobatox、Lobelin、Lobidan、Lobron、Nikoban、Unilobin、Zoolobelin【药理】可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用;对植物神经节先兴奋而后阻断。【适应症】呼吸兴奋药。本品主要用于各种原因引起的呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、阿片中毒。【用法用量】1静脉注射常用量:成人一次 3mg;极量:一次6mg,一日 20mg。小儿一次 0.3mg3mg,必

30、要时每隔 30分钟可重复使用;新生儿窒息可注入脐静脉 3mg。2皮下或肌内注射常用量:成人一次 10mg;极量:一次 20mg,一日 50mg。小儿一次 13mg。制剂与规格盐酸洛贝林注射液(1)1ml:3mg(2)1ml:10mg肌注,皮下注射,成人一次3-10mg,极量:一次20mg,一日50mg.儿童一次1-3mg.静注,成人一次3mg,极量一日20mg;儿童一次0.3-3mg,必要时30分钟重复一次.静注须缓慢.【不良反应】可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等;剂量较大时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。剂量过大引起心动过速,传导阻滞,呼吸困难,甚至惊厥,昏迷,死亡。山梗菜碱中

31、等剂量可发生恶心、呕吐、咳嗽、震颤及头晕。过量则出大汗、轻瘫、心动过速、低血压、低体温、昏迷及死亡。用此药作为“戒烟剂”,吸1支可致恶心、出汗及心悸。回苏灵dimefline二甲弗林通用名称:二甲弗林英文名称:Dimefline中文别名:回苏林、回苏灵、盐酸二甲弗林英文别名:Remeflin【药理】对呼吸中枢兴奋作用较强,作用比尼可刹米强100倍,苏醒率可达9095。【适应症】用于各种原因引起的中枢呼吸衰竭、麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制及外伤、手术等引起的虚脱和休克。【用法用量】肌注,静注,每次8mg.静注以葡萄糖溶液稀释后缓慢注入.重症可用至16-32mg.静滴以注射用氯化钠或葡萄糖溶液稀释

32、.【禁用慎用】有惊厥史,肝肾功能不全及孕妇禁用.【不良反应】可引起恶心,呕吐,局部烧灼感.剂量过大引起肌肉震颤,惊厥.通用名称:多巴胺英文名称:Dopamine中文别名:3-羟基酪胺、3-羟酪胺、盐酸多巴胺、盐酸羟酪胺英文别名:3-Hydroxytyramine Hydrochloride、Dopamine Hydrochloride【药理】药效学激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体,效应与剂量相关;小量时( 每分钟按体重0.52g/kg)主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张, 肾血流量及肾小球滤过率增加, 尿量及钠排泄量增加; 小到中等量时(每分钟

33、按体重210g/kg), 能直接激动1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放, 对心肌产生正性应力作用, 使心肌收缩力及心搏出量增加, 最终使心排血量加大, 收缩压升高, 脉压可能增大, 舒张压无变化或有轻度升高, 外周总阻力常无改变, 冠脉血流及心肌氧耗改善; 大量时(每分钟按体重大于10g/kg)激动受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩, 肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加, 致使收缩压及舒张压均增高。药动学口服无效, 静脉滴入后在体内分布广泛, 不易通过血脑屏障。静注5分钟内起效, 持续510分钟, 作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚氧

34、位甲基转移酶(COMT)的作用, 在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物,一次用量的25左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。半衰期约为2 分钟左右。经肾排泄, 约80在24小时内排出, 尿液内以代谢物为主, 极小部分为原形。【适应症】适用于心肌梗塞、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量效果不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于泮地黄及利尿药无效的心功能不全。【用法用量】成人常用量静脉滴注,开始时每分钟按体重 15g/kg,10分钟内以每分钟 14g/kg速度递增,以达到最佳疗效。慢性顽固性心力衰

35、竭,静滴开始时每分钟按体重 0.52g/kg,逐渐递增,多数病人给予每分钟按体重 13gkg即可生效。闭塞性血管病变患者,静滴开始时每分钟按体重 1g/kg,渐增至每分钟 510g/kg,直到每分钟 20g/kg,以达到最满意效应。如危重病例,先以每分钟按体重 5g/kg滴注,然后以每分钟 510g/kg递增至 2050gkg,以达到满意效应。制剂与规格盐酸多巴胺注射液2ml:20mg静滴,将20mg加入5%葡萄糖液200-300ml中,以每分约20滴(75-100微克)滴入,根据血压情况可增加速度或浓度,最大剂量每分钟500微克.【禁用慎用】(1)交叉过敏反应,对其他拟交感胺类药高度敏感的病

36、人,可能对本品也异常敏感。(2)对人体研究尚不充分。动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。(3)本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。(4)本品在小儿应用未有充分研究。(5)本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。下列情况应慎用或禁用;嗜铬细胞瘤患者不宜使用;闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等慎用;对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。原有动脉硬化、糖尿病、雷诺病

37、或冻伤的血管损害的患者,用此药时应小心。如果发现输入部位的皮肤变色,则应停用。冠状动脉疾病或外围血管疾病患者用此药有危险性。【给药说明】应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需扩容,可用 0.8mg/ml溶液,如有液体潴留可用1.63.2mgml溶液,中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压,较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用 510mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率

38、、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。休克纠正时应即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。【不良反应】常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量,或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷;外周血

39、管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。逾量时的反应为严重高血压,此时应停药,必要时给 受体阻滞药。剂量过大时心律失常,心动过速,心动过缓,心绞痛,恶心,呕吐,头痛,呼吸困难。用于抢救时,常见的不良反应有异位搏动、心动过速及心悸、也可出现心绞痛、心动过缓、心脏传导失常、恶心呕吐、头痛、呼吸困难。有报告可致竖毛肌收缩及氮质血症,血压升高或下降。应用此药的主要危险是严重缺血,特别是外围循环功能早已不全的患者,因为多巴胺在体内转变为去甲肾上腺素。常有发生坏疽者,多是因为多巴胺从输入的静脉处渗出、或剂量大、时间长、有的因为同时应用麦角新碱之故。当用此药治疗低排出量充血性心衰时,它抑制血小板聚集,这与许多

40、儿茶酚胺类对血小板的作用完全相反。【相互作用】(1)与硝普钠、异丙肾上腺素,多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变比单用本品时有异。(2)大剂量多巴胺与受体阻滞药如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管收缩作用拮抗。(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用,由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。(4)与 受体阻滞药同用,可拮抗多巴胺对心脏的 1受体作用。(5)与硝酸酯类药同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体,扩张肾血管,使肾血流增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。(7

41、)与胍乙啶同时应用,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。与三环类抗抑郁药同时应用,可能增强多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。(9)与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前 23周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少必须减到常用剂量的110。(10)与苯妥英钠同时期内静注可产生低血压与心动过缓,在用多巴胺时,如必需用苯妥英钠抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。多巴胺在碱性液中不稳定。它的升压作用受酚妥拉明拮抗,受单胺氧化酶抑制剂加强。环丙烷或含卤素的碳氢麻醉药可加强此药的作用。阿拉明aram

42、ine;icoral B;metaradrine metaraminol;metaraminol间羟胺制剂商品名通用名称:间羟胺英文名称:Metaraminol中文别名:重酒石酸间羟胺英文别名:Aramine、Hydroxynorephedrine Bitartrate、Metaraminol Acid Tartrate、Metaraminol Bitartrate、Metaraminol Tartrate、Pressonex Bitartrate【药理】药效学本品主要直接激动肾上腺素受体而起作用,亦可间接地促使去甲肾上腺素自其储存囊泡释放, 对心脏的1受体也有激动作用。由于血管收缩,收缩压和

43、舒张压均升高,通过迷走神经反射使心率相应地减慢,对心排血量影响不大。药动学肌内注射约10分钟起效, 皮下注射520分钟,作用持续约1小时; 静脉注射12分钟起效, 作用持续20分钟。 主要在肝内代谢,代谢物大多数经胆汁和尿液排出,尿液酸化可增加以原形自肾排泄。【适应症】防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;用作因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗;也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。【用法用量】1成人常用量肌内或皮下注射 210mg(以间羟胺计,以下同),由于最大效应不是立即显现,在重复用药前对初量效应至少要观察 10分钟;静脉注射,初量用

44、0.55mg,继而静滴,用于重症休克;静脉滴注,将间羟胺 15100mg加入氯化钠注射液或5葡萄糖注射液 500ml内,调节滴速以维持理想的血压。成人极量一次 100mg(每分钟 0.30.4mg。2小儿常用量肌内或皮下注射,按体重 0.1mg/kg,用于严重休克;静脉滴注按体重 0.4mg/kg或按体表面积 12mg平方米,用氯化钠注射液稀释至每 25ml中含间羟胺 1mg的溶液,滴速以维持理想的血压为度。配制后应于 24小时内用完,滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液有配伍禁忌的药物。制剂与规格重酒石酸间羟胺注射液(1)1ml:10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺 19mg)(2)5ml:5

45、0mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺 95mg)肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小时一次.静滴,以15-100mg加入0.9%氯化纳注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴.局部鼻充血可用0.25-0.5%等渗冲液(pH=6)每小时滴入2-3滴,一天不超过4次,7天为一疗程.【禁用慎用】甲亢,高血压,充血性心力衰竭及糖尿病慎用.【给药说明】本品不能代替补充血容量,血容量不足时应先行纠正,然后应用本品;给药途径以静注为宜,静脉注射的部位以选用较粗大的静脉为宜,四肢小静脉应避免使用,尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的病人;临用前应先以氯化钠注射液或 5葡萄糖注

46、射液稀释;静注或静滴应避免外溢,一旦发生可用 510mg酚妥拉明稀释于 1015ml氯化钠注射液作局部浸润注射;肌注或皮下注射的部位也应慎重选择,血液循环不佳的部位应避开;长期使用可产生蓄积作用,以致停药后血压仍偏高;停药须逐渐减量,骤然停用,低血压可再度出现。【不良反应】心律失常,发生率随用量及病人的敏感性而异;升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿;逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常,此时应立即停药观察,血压过高者可用 510mg酚妥拉明静脉注射,必要时可重复;静注时药液外溢,可引起局部血管严重收缩,导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿;长期使用骤然停药时可能发生低血压。

47、剂量过大时心律失常,肺水肿,持续性血压过高伴头痛.连用可引起快速耐受性。皮下注射易致组织坏死。2例阵发性室上性心动过速患者,静脉输入此药,发生急性高血压及肺水肿。阿托品通用名称:阿托品英文名称:Atropine英文别名:Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin【药理】药效学抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量

48、依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。药动学口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后1520分钟血药浓度达峰值,口服为12 小时, 作用一般持续46小时, 扩瞳时效更长。半衰期为1138小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有1350在12小时内以原形随尿排出。【适应症】抗M-胆碱药。用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及度房室传导阻滞;作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及

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