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1、头孢菌素类抗菌药物的临床应用,目 录,CONTENTS,1,2,3,4,头孢菌素分类及代表药物,头霉素类抗菌药物,肾功能减退患者头孢菌素的应用,其他注意事项,01,章节 PART,头孢菌素分类及代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢菌素类特性：1、机制2、繁殖期的杀菌剂3、对MRSA和肠球菌属作用差。4、时间依赖型抗生素5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用
2、。6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢菌素类特性：1、“双硫仑样”反应：与乙醇联合应用时呈“醉酒状”。2、丙磺舒可抑制本类药物在肾脏的排泄，延长T1/2.3、可经乳汁排出，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢菌素不良反应：过敏反应：皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、过敏性休克等。与青霉素呈不完全交叉过敏反应。胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强（头孢哌酮、头孢曲松)肝毒性：大剂量氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素（头孢曲松）,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢菌素类不良反应：肾损害：一
3、代二代三、四代，避免与肾毒性的药物合用。(氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药)造血系统毒性：偶致红细胞/白细胞、血小板、嗜酸性粒 细胞（头孢唑啉、头孢克洛）低凝血酶原血症：头孢菌素能抑制肠道菌群产生Vk出血（头孢哌酮、头孢呋辛、头孢唑啉、头孢孟多）,一、头孢菌素分类及其代表药物,第一代对G+c（包括厌氧球菌）具有良好的抗菌作用MRS、肠球菌耐药部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感对需氧G-b作用差，对内酰胺酶稳定性差均具有不同程度的肾毒性血脑屏障通透性差,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢唑啉抗菌谱：对G+(肺炎链球菌、溶血性链球菌)敏感，对金葡菌作用差。仅对部分大肠埃希菌、变形杆菌和
4、肺克有抗菌活性。对大部分肠杆科细菌、不动和铜绿耐药。药代动力学特点：难透过血脑屏障血浆蛋白结合率74%-86%，80%-90%自尿排出。丙磺舒可使血药浓度提高30%。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢唑啉用法用量：成人:0.51g/次，Q612h 严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.51h给药1g注意事项：双硫仑样反应肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。凝血障碍老年患者T1/2明显延长，应减量或延长给药间期。早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢唑啉药物相互作用：配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、硫酸多粘
5、菌素B、葡萄糖酸钙、戊巴比妥等不可同瓶滴注。与华法林合用，出血的风险增加。,一、头孢菌素分类及其代表药物,第二代对G+c具有良好的抗菌作用，对部分肠杆菌科等G-b亦具有抗菌活性对内酰胺酶稳定性增高肾毒性较第一代头孢菌素低部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢呋辛抗菌谱:对化脓性链球菌、肺链、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌敏感。对沙雷均属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、脆弱拟杆菌耐药。对葡萄球菌和G-杆菌产生的-内酰胺酶稳定。药代动力学特点：89%经肾排泄，尿药浓度高 血液透析和腹膜透析可清除本品 丙磺舒可延长本品T1/2,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢呋辛用法用
6、量：成人：0.751.5g/次，Q8h 严重者：1.5g/次，Q6h 外科手术预防用药，一般术前0.51h给药1.5g注意事项：可引起伪膜性肠炎，应警惕。少数患儿出现轻中度的听力损害。不能用碳酸氢钠溶液溶解。不可与其它抗感染药物在同一容器中给药。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢孟多酯抗菌谱:对G+球菌有较强抗菌作用对白喉棒状杆菌、G+厌氧菌、大肠、变形、肺克、流感嗜血杆菌部分产气杆菌敏感。沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌耐药。药代动力学特点：蛋白结合率78%,脑膜有炎症时，可透过血脑屏障，可从乳汁分泌。丙磺舒可延长本品T1/2,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢孟多酯用法用量：成人：0.
7、51g/4-8h 皮肤及软组织感染：0.5g/6h 无并发症泌尿道感染：0.5g/8h 婴幼儿:50100mg/kg/天，Q48h,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢孟多酯注意事项：双轮硫样反应。不推荐用于1个月内的早产儿及新生儿。有胃肠道疾病者，慎用。肾功能减退的患者应减少剂量，并注意出血并发症的发生。注射剂含碳酸钠，与含有钙、镁的溶液有配伍禁忌。与氨基糖苷类合用注射于不同部位，不可混于同一注射器。,一、头孢菌素分类及其代表药物,第三代对G-b具有强大的抗菌作用，对G+c作用不如第一二代头孢MRS、肠球菌耐药对内酰胺酶大多高度稳定肾毒性低脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液,一、头孢菌素分类
8、及其代表药物,第三代分布：头孢哌酮在CNS浓度低，不用于中枢感染（包括复方）清除：尿排除率由高到低头孢他啶头孢噻肟头孢曲松头孢哌酮 前两种用于尿路感染佳，肾功能损害调整剂量。后两种用于腹腔胆道感染佳，胃肠道反应多。头孢曲松蛋白结合率90%，半衰期8.5h，可Qd给药,一、头孢菌素分类及其代表药物,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢曲松抗菌谱:对G+、G-及部分厌氧菌有作用。对大肠杆菌等肠杆菌科细菌、包括产-内酰胺酶菌株敏感。对绝大多数铜绿假单胞菌耐药。药代动力学特点：半衰期长：8.5h血浆蛋白结合率90%50%-60%自尿中排出，40%-50%分泌于胆汁。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢曲
9、松注意事项：1.本品不能加入林格等含有钙的溶液中使用，可能导致致死性结局的不良事件。2.有胆汁淤积和胆汁沉积危险因素使用本品风险增加。3.胃肠道疾病者（结肠炎）慎用本品。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢曲松4.老年人（除虚弱、营养不良、重度肾功能损害）一般不 需调整剂量。5.胆囊中的头孢曲松-钙盐沉淀有可能因超声异常被误诊为 胆囊结石。禁忌症：1.禁止与含钙的药品同时静脉给药。2.高胆红素血症新生儿及早产儿禁用。用法用量：成人：12g，每日一次 严重感染：4g，每日一次,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢哌酮抗菌谱：对G+、G-需氧菌及铜绿具有抗菌活性 对内酰胺酶稳定性较差药代动力学：约7
10、5%自胆汁排出，胆汁中浓度高。血脑屏障的渗透性差。注意事项:肝功能不全患者和胆道梗阻患者需调整剂量。低凝血酶原血症而致出血。双硫仑样反应。与氨基糖苷类药物不能直接混合使用。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢哌酮配伍禁忌:与阿米卡星、庆大、卡那霉素B、多西环素、门冬酸钾镁混合后立即有沉淀。与盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、喷他佐辛、细胞色素C、抑肽酶等混合后6h内外观发生变化。本品水溶液与胶体制剂配合产生沉淀；与碱性制剂配合发生水解效价降低。用法用量：成人感染：24g/次，Q12h 严重感染：8g/日，Q12h 婴儿、儿童：50200mg/kg/日，Q612h,一、头孢菌素分类及其代表药物,第四
11、代与第三代相比，对肠杆菌等G-b作用增强，对葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌属的作用略增强。抗菌谱兼顾肺炎链球菌和铜绿假单胞菌。主要用于多重耐药G-b所致的医院获得性感染、重症监护室患者及免疫缺陷者感染。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢噻利抗菌谱：G+菌中的葡萄球菌属、肺炎球菌、链球菌G-菌中包括假单胞菌属、大肠杆菌、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷均属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌。除对流感菌有强抗菌作用外，对厌氧G+消化链球菌属、厌氧G-类杆菌属也具抗菌力。用法用量：成人:12g/天，分两次静脉注射 重症感染:4g/天,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢噻利禁症忌：含透析在内的肾功能不全患者
12、，因易发生意识障碍等中枢神经症状，禁止使用。高龄患者原则上禁用。配伍禁忌：氨茶碱制剂可导致效价降低。与琥珀酸羟化可的松制剂、阿昔洛韦制剂联用，可生成沉淀。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢洛林（ceftarolin）第五代头孢菌素抗菌机制:与青霉素结合蛋白PBP-2a有效结合抗菌谱：对万古霉素耐药金葡菌(VRSA)、肺炎链球菌、金黄色葡萄球 菌等在内的大多数耐药G+菌有效。对G-厌氧菌、G+厌氧菌及耐青霉素肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、产酸克雷伯菌、大肠杆菌等G-有较强抗菌活性。对产 ESBLs株，铜绿假单胞菌、不动杆菌作用差。,一、头孢菌素分类及其代表药物,头孢洛林药代动力学：半衰
13、期2.6h，大部分自肾排泄，少量由粪便排泄，无药物积蓄现象。适应症：用于成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）及急性细 菌性皮肤及皮肤软组织感染（ABSSSI），包括MRSA 感染。用法用量:静脉滴注，大于18岁的患者600mg/次，Q12h，1h内滴注完成。不良反应：轻度头疼、腹泻、恶心和皮疹等。,02,章节 PART,头霉素类抗菌药物,02,二、头霉素类抗菌药物,01,品种：头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑等对ESBL稳定对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有抗菌作用适用于腹腔、盆腔、糖尿病足等需氧与厌氧菌混合感染。,03,章节 PART,肾功能减退患者头孢菌素的应用,02,肾功能减退患者头孢菌素的应
14、用：,01,1、经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物肾功能减退时按原治疗剂量应用 头孢哌酮 头孢曲松 2、大部分经肾排泄，小部分经肝胆系统排泄，轻、中度肾功能减退时按原治疗剂量，重度肾功能减退时减量应用头孢哌酮/舒巴坦 3、主要经肾脏排泄，轻、中、重度肾功能减退时均需减量应用头孢唑啉 头孢呋辛 头孢孟多 头孢他啶 头孢西丁,04,章节 PART,其他注意事项,四、其他注意事项,头孢曲松不与含钙制剂合用,肠球菌对头孢菌素类耐药,皮试？,双硫仑样反应,01,浙江省头孢菌素类皮肤过敏试验指导意见（试行）,基本原则：1、范围：头孢菌素类、头霉素、氧头孢烯类。2、使用前详细询问患者及家族过敏史，包括过敏药
15、物、食物、化学品种及过敏时临床表现等，并详细记载于病历中。3、中华人民共和国药典-临床用药须知及抗菌药物临床应用指导原则(2015版)均未规定头孢菌素类抗菌药物使用前需进行皮肤过敏试验。4、头孢菌素类抗菌药物皮肤过敏试验对过敏性休克等严重速发型过敏反应的预测作用熏蒸证据不充分，且阳性率远高于实际发生率，因此不推荐在使用头孢菌素类抗菌药物前进行皮肤过敏试验。,浙江省头孢菌素类皮肤过敏试验指导意见（试行）,5、不宜采用青霉素或头孢菌素类抗菌药物筛查患者是否为过敏体质，因过敏试验有增加患者过敏，甚至出现严重过敏反应的风险。6、鉴于头孢菌素皮肤过敏试验的阳性率远高于实际过敏率，且不同侧链头孢菌素不一定
16、存在交叉过敏，皮肤过敏试验阳性患者在病史应具体记录其名称，如头孢*皮试阳性。,浙江省头孢菌素类皮肤过敏试验指导意见（试行）,皮肤过敏试验指征：1、头孢菌素类抗菌药物皮肤过敏试验目前缺乏明确的循证证据。过敏试验对过敏反应的预测价值十分有限，因此限于以下情况进行过敏试验：（1）药品说明书要求进行皮试的（2）既往使用头孢菌素类抗菌药物发生严重即刻过敏反应，拟使用其他头孢菌素类的。,浙江省头孢菌素类皮肤过敏试验指导意见（试行）,过敏性休克的抢救：1、切断过敏源2、保持呼吸道通畅3、尽早建立静脉通路4、抗休克治疗：肾上腺素、保证组织灌注5、抗过敏治疗：糖皮质激素、抗组胺药6、监测心电、血压、脉搏、呼吸,THANK YOU,
