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1、抗结核病药 Anti-tuberculosis Drugs,药理教研室李春艳,Dept Phamacol,Fudan,大纲要求：1.掌握异烟肼的作用特点及作用机制；体内过程特点；临床应用及主要不良反应。2.熟悉利福平的作用特点和作用机制；体内过程特点；临床应用、主要不良反应及药物相互作用。3.熟悉乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素的抗结核作用、临床应用和不良反应。4.熟悉抗结核病药的应用原则。专业词汇：Isoniazid;rifampicin;ethambutol,Dept Phamacol,Fudan,概述,一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺 二线药：卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙
2、沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺,Dept Phamacol,Fudan,常用药,一、异烟肼,抗菌机制抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力；抑制膜磷脂合成，致膜通透性,Dept Phamacol,Fudan,常用药,作用特点1.杀菌和抑菌作用（活动期，静止期；浓度）2.易产生耐药性，强调联合用药3.穿透力强，体内分布均匀4.无交叉耐药,Dept Phamacol,Fudan,常用药,药动学1.吸收：给药途径广，快而完全，F为90%2.分布：体内均匀分布3.代谢：肝乙酰化（快、慢型）4.排泄：原型和代谢产物（乙酰异烟肼、异烟酸）由尿排泄,Dept Phamacol,Fu
3、dan,常用药,临床应用各种类型的结核病（首选）单用：早期、轻症结核病或预防给药联用：其他类型的结核病1.急粟、结脑；2.普通结核,Dept Phamacol,Fudan,常用药,不良反应1.神经系统：一般剂量、大剂量 周围神经炎 原因：VB6缺乏2.肝毒性,Dept Phamacol,Fudan,二、利福平,常用药,抗菌作用1.强效广谱强：结核杆菌、麻风杆菌、G+、G球菌敏感：G杆菌、衣原体、支原体、病毒2.穿透力强3.繁殖期和静止期4.增强其他一线药药效，无交叉耐药,Dept Phamacol,Fudan,常用药,抑制DNA依赖的RNA多聚酶阻mRNA合成抑菌、杀菌耐药性：不易单用,抗菌机
4、制,药动学,吸收：口服吸收好，F为90%-95%不宜：餐后服；同服PAS,Dept Phamacol,Fudan,分布：穿透力强，体内分布均匀,常用药,代谢：乙酰化；肝药酶诱导剂,排泄：胆汁（肝肠循环）；肾；橘红色,Dept Phamacol,Fudan,1.结核病：各型（联合其他一线药）2.麻风病3.其他细菌感染：耐药金葡菌 胆道感染,常用药,临床应用,Dept Phamacol,Fudan,不良反应,常用药,1.胃肠道反应：最常见2.肝毒性,3.流感样综合征：大剂量间隔疗法4.其他：过敏反应；神经系统；致畸,Dept Phamacol,Fudan,常用药,利福喷汀利福定,特点 1)作用强；
5、抗菌机制、临床应用、不良反应等均同利福平；有交叉耐药,2)利福喷汀为长效，2次/w与利福平每日给药疗效相当,Dept Phamacol,Fudan,三、乙胺丁醇：一线,常用药,抗菌作用细胞内、外抗菌;繁殖期；对耐药株有效，但对其他细菌无效 机制：与Mg2+结合抑制RNA合成,临床应用1.需联合用药（穿透力弱）2.以15mg/kg/d为宜，若25mg/kg/d，需定期做眼科检查,Dept Phamacol,Fudan,常用药,不良反应：少见 1.球后视神经炎：视力，红绿色盲，可逆性与剂量疗程有关：剂量在15 mg/kg/d时，视觉障碍1%,若 25 mg/kg/d时达5%,2.其他：偶有过敏反应
6、，肝损，高尿酸血症,Dept Phamacol,Fudan,常用药,链霉素,特点：1)对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）,2)穿透力差;疗效差,3)易产生耐药性，必联合用药,4)毒性大，1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2-3月,Dept Phamacol,Fudan,常用药,吡嗪酰胺,特点：1)抗结核作用中等（酸性环境杀菌）,2)口服易吸收，通透性好,3)无交叉耐药,4)毒性较大:肝损害;诱发痛风、关节痛等。现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗,Dept Phamacol,Fudan,常用药,对氨水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS）特点：作用弱（为二线抗T
7、B药）毒性小 单用耐药慢（4月才产生）且延缓其他药耐药性 作为联合化疗的辅助用药,Dept Phamacol,Fudan,临床用药应用原则,1)早期用药 如早期浸润性结核：病灶区血液供应未受损害，药物易达病灶区；病变可修复性大，修复机能强,2)联合用药疗效；延缓耐药性产生；毒性（适当降低单药剂量）以异烟肼为基础，加1-2种均可重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联,Dept Phamacol,Fudan,临床用药应用原则,3)坚持全疗程规律用药 1.长疗程法（18个月）初始：较强药物联合治疗6-9个月左右症状消失、空洞关闭、痰菌阴性；巩固疗效：继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法（2次/w）,2.短程疗法（6个月）：为强效疗法-适于初治：一线药三联或四联2个月，之后异烟肼加利福平4个月巩固（可间歇疗法）优点：疗效好，复发率低；患者顺应性好，康复早；毒性反应轻,Dept Phamacol,Fudan,临床用药应用原则,4)适量,剂量适当以保证疗效和避免毒性；用药、复查病情等最好在医务人员督视下，确保规范治疗,THE END,
