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1、第十四章 胶囊剂,1 概述2 胶囊剂的制备3 胶囊剂的质量评定与包装,1 概述,一、胶囊剂的含义与分类,胶囊剂（capsules）将中药用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空胶囊或密封于软质胶囊中制成的固体制剂。囊材：多以明胶为原料制成，近年来也用甲基纤维素、海藻酸钙（或钠盐）、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料，以改变胶囊剂溶解度或产生肠溶性。分类：胶囊剂可分为硬胶囊剂、软胶囊剂（胶丸）、肠溶胶囊。,硬胶囊剂将中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜辅料制成均匀的粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体，填装于空心胶囊中的胶囊剂。空心胶囊一般呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用
2、号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。,软胶囊剂（胶丸）将中药提取物、液体药物或与适宜辅料混匀后用滴制法或压制法密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。肠溶胶囊不溶于胃液，但能在肠液中崩解、溶化、释放的胶囊剂。是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种。,整洁、美观、容易吞服可掩盖药物的不良气味药物的生物利用度高可提高药物的稳定性可定时定位释放药物可弥补其他剂型的不足可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。,二、胶囊剂的特点,下列情况不适宜制成胶囊剂药物的水溶液或乙醇溶液能使胶囊壁溶解易溶性及小剂量刺激性药物在胃中溶解后局部浓度过高刺激胃黏膜易风化药物可使胶囊壁变软吸湿性药物可使胶囊壁变脆,胶囊剂应整洁，不得有粘结、变
3、形或破裂 现象，并应无异臭。小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀。硬胶囊剂内容物应干燥、疏松、混合均匀。胶囊剂装量差异、崩解时间及硬胶囊剂的 水分含量必须符合中国药典有关规定。,三、胶囊剂的质量要求,2 胶囊剂的制备,一、硬胶囊剂的制备,空胶囊的制备1.原材料的要求明胶是空胶囊的主要成囊材料。除符合中国药典规定外，还应具有一定的黏度、胶冻力和pH值等。以骨骼为原料制得的骨明胶质地坚硬，性脆且透明度差；以猪皮为原料制得的猪皮明胶富有可塑性，透明度好。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想。,增塑剂甘油、山梨醇、CMCNa、HPCMC、油酸酰胺磺酸钠等，增加空胶囊的韧性与可塑性
4、。增稠剂琼脂等，减小流动性、增加胶冻力。遮光剂2%3%的二氧化钛。着色剂食用色素等，为美观和便于识别。防腐剂尼泊金等，防止霉变。,制备空胶囊的添加辅料类型,2.空胶囊的制备由专门工厂生产，目前普遍采用栓模法。分为溶胶蘸胶(制胚)干燥拔壳切割整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。,生产环境应达10000级，温度1025，RH35%45%。为方便识别，可在空胶囊壳上印字。,3.空胶囊的规格和质量要求空胶囊呈圆筒形，分上下配套的两节，即帽和体，两者有各自的凹槽和锲形，能紧密套合成一体。按内容积大小，从大到小可分为：000、00、0、1、2、3、4、5共8种，一般常用的是0 5号。,空胶囊的成品应作
5、必要的检查以保证质量。国家标准将空胶囊划分为3个等级：优等品 一等品 合格品,药物的填充1.空胶囊的选择分普通胶囊和锁口胶囊(单锁口和双锁口)，目前多使用锁口式胶囊（密闭性好，不必封口）。按药物剂量所占容积选用最小空胶囊。小量制备时多凭经验或试装决定；大量生产时则必须首先测定胶囊的大小和填物的多少而后选定采用何种胶囊。,2.药物的处理硬胶囊中填充的药物，除特殊规定外，一般均要求是混合均匀的粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体。处方中贵重药物及剂量不大的药物可直接粉碎成细 粉，经过筛混合均匀后填充。,处方中剂量较大的药物，可将部分易于粉碎者粉碎成细粉，其余药物经适当提取后浓缩成稠膏，再与上述药物细
6、粉混合均匀，干燥，研细，过筛，混匀后填充。将处方中全部药物提取，浓缩成稠膏，加适量的吸收剂，搓匀，干燥，粉碎，过筛，混匀后填充。已明确有效成分的药物，可用适当方法提取其有效成分，干燥，粉碎，过筛，混合均匀后填充。,3.药物填充方法手工填充法小量制备硬胶囊分装器大量制备,手动装囊器,各类胶囊填充机填充药物的形式,a.螺旋钻压进物料 b.柱塞往复运动压进物料 c.自由流入物料 d.在填充管内先将药物压成单位量，再填充于胶囊中,硬胶囊剂的药物填充时应注意：定量药粉在填充时常发生小量的损失而使最后的含量不足，配方时应按实际需要量多准备几粒的分量。待全部填充后将多余部分弃去。但麻醉、毒性药品不按此法处理
7、。填充小剂量药粉，尤其对麻醉、毒性药物，应先用适宜的稀释剂稀释一定的倍数，混匀后填充。,易引湿或混合后发生共熔的药物，可根据情况分别加入适量的稀释剂，混匀后填充。疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液状石蜡混合均匀后填充。中药浸膏粉应保持干燥，添加适当辅料均匀后填充。,胶囊的封口空胶囊的套合方式：平口和锁口平口型：用制备空胶囊时相同浓度的胶液，保持胶液50，于囊帽、囊体套合处封上一条胶液，烘干即可。锁口型：直接咬合，不需封口。硬胶囊剂封口后，必要时应进行除粉和打光处理。,胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题1.装量差异超限原因囊壳因素、药物因素、填充设备因素等解决方法选用合格胶囊、改善药物流动性
8、和设备等2.吸潮,解决方法采用防潮包衣、玻璃瓶、铝塑包装、双铝箔包装等。,二、肠溶胶囊剂的制备,肠溶胶囊制备有两种方法：明胶与甲醛作用生成甲醛明胶。此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，其肠溶性极不稳定。现已不用此法。在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。,三、软胶囊剂的制备,软胶囊的囊材软胶囊剂的囊材由胶料、增塑剂、附加剂和水组成的。软胶囊大小的选择软胶囊的形状：球形、椭圆形等。在保证药物达到治疗量的前提下，软胶囊的容积要求尽可能减小。,软胶囊内填充物的要求对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊
9、，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性。,液体药物pH以4.57.5为宜，酸性太强明胶水 解药物泄露，碱使明胶变性，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。分散介质为植物油或PEG-400等；助悬剂常为总 基质10 30%的蜡。,软胶囊剂的制法压制法（模压法）制成中间有压缝的有缝胶丸。将胶液制成胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。目前生产上主要采用旋转模压法。,滴制法制成中间无缝的无缝胶丸。由具双层滴头的滴丸机完成。以明胶为主的软质囊材（胶液）与被包药液分别在双层喷头的外层与内层以不同速度喷出，使定量的胶液将定量的药液包裹后，滴入与胶液不相混溶的
10、冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固成软胶囊。,影响滴制法制胶丸的因素：明胶处方组成 胶液粘度药液、胶液及冷却液密度药液、胶液及冷却液温度软胶囊剂的干燥温度,胶囊剂举例,3 胶囊剂的质量评定与包装,外观胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、疏松、混合均匀。水分硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。,一、胶囊剂的质量评定,装量差异每粒装量与标识装量相比较，应在规定范围以内，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍。,崩解时限胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。药物的定性与定量按中国药典或其他规定的标准和方法进行。,微生物限度按中国药典微生物限度检查法检查应符合规定。,全自动崩解仪,包装材料由胶囊剂的囊材性质所决定。一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装。贮存条件温度小于25、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。,二、胶囊剂的包装,胶囊包装,
