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1、中药制剂新技术与新剂型复习思考题中药制剂新技术与新剂型复习思考题 一、药物的提取技术 1微波提取的原理、特点、适应范围、对提取溶剂极性的要求 微波提取 又称微波辅助提取，是微波与传统的溶剂提取法相结合的一种提取方法，是利用微波能来提高提取效率的一种辅助提取新技术。 特点：1、快速高效 2、加热均匀 内加热，整个物料同时加热，无温度梯度） 3、选择性 4、生物效应 原理：1、微波，又称超高频电磁波，波长：1mm1m，频率：0.3300GHz ，工用与家用：2.45GHz。 2、微波具有相互垂直的电场和磁场，电场通过同步的偶极旋转和离子电导作用进行加热。 适应范围：热稳定成分；也适用于苷类、多糖等
2、易被酶解的成分。 对提取溶剂极性的要求：1、能被微波穿透，具有一定极性；2、对被提取成分有较强的溶解能力；3、对提取后处理干扰较少；4、使用非极性溶剂，则必须加入一种或多种极性溶剂。 2超声提取的原理 原理：是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。 3超临界提取的溶剂、SF-CO2的性质 常见超临界流体有二氧化碳、氮、甲醇、乙醇、丙烷 二氧化碳的性质： 性质：1、密度 SF-CO2的密度随压力和温度变化而变化，其变化规律的特点：1）在临界点附近，压力和温度的微小变化，流体的密度将大幅度的改变；2）在超临界区，其密度变化
3、可在150900g/dm3的较大范围之间。其密度与其溶解能力基本成正比，密度的微小变化则可引起溶解能力的显著改变。 2、传递性能 SF-CO2对溶质的传递速率明显高于液体。 3、溶解性能 SF-CO2的溶解能力随化合物的极性增大而减小。规律：1）亲脂性、低沸点的碳氢化合物和类脂有机化合物溶解能力强，如挥发油、烃、酯、醚、内酯和环氧化合物等。2）化合物中极性基团如羟基、羧基越多，溶解度越小。3）化合物分子量越高，越难被提取，同系物中溶解度随分子量的增加而降低。 4超临界提取适应哪些成分的提取 适用于亲脂性、低沸点的化合物，如挥发油、烃、酯、醚等。 生物碱类、苯丙素酚类、醌类及其衍生物、挥发油、贴
4、类、皂苷类及多糖等 5影响超临界提取的因素 药材粒径：粒径越小，总表面积越大，传质越快，溶质分子与SF-CO2接触机会越多，提取率增加，提取速度加快，可缩短提取操作周期。但粒度太小，药材中杂质成分较易溶出，影响产品质量。此外，过细的粉粒会阻塞气路，甚至使操作无法进行或造成药材粉粒结块，出现“沟流”现象 压力：在临界状态下，提取温度一定，压力的微小变化就会引起流体的密度急剧改变，流体的密度越大溶解能力越强，所需提取时间越短，提取越完全。 温度：温度对SF-CO2溶解能力具两面性。一方面，一定压力，温度升高，被提取成分的扩散速度加快，挥发性增加，有利于提取；另一方面，升高温度，SF-CO2的密度减
5、小，流体的溶解能力降低，对提取不利。 CO2流量：CO2流量增加，会对SFE-CO2效果产生有利和不利两方面的影响。 夹带剂：夹带剂的加入可增加SF-CO2流体对极性成分的溶解度，可相对降低提取过程的压力。另一方面，加入夹带剂后，在分离阶段有可能单独通过改变温度达到分解离析的目的，而不必采用一般的减压流程。 提取时间：当温度、压力和流体流量等其他条件一定时，提取时间延长，提取率相应增加，但长时间提取，可能会增加溶解度较小的杂质的溶出量，也增加成本。 6超临界提取的工艺流程 制备，提取与分离三个阶段； 制备：将气体的CO2经冷凝器冷凝化，然后经压缩泵压缩升压后超过临界压力，在流经加热器时被加热，
6、使其温度超过临界温度，流体处于设定的超临界状态 提取：SF-CO2流经提取釜，在设定的超临界状态下，SF-CO2对原料中的特定溶质有足够高的溶解度，SF-CO2通过原料时，热定溶质迅速溶解于SF-CO2中 分离：溶解有该溶质的SF-CO2经节流阀减压，随后在加热器中升高温度，CO2变为低压气体，特定溶质由于溶解度迅速降低而析出，溶质和CO2气体进入分离釜后就解析沉降于分离釜底部。分理出的基本不含溶质的气体状态CO2又进入冷凝器，进行下一次循环。 二、微粒给药系统 1单凝聚法与复凝聚法制备微囊的原理、材料 单凝聚法：是相分离法中交常用的一种方法体材料溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚
7、成囊或成球的方法。 原理：将中药分散在明胶材料溶液中，然后加入凝聚剂，由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，使明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚形成凝聚囊或球。最后再采取施加以交联固化。 复凝聚法：是使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合载体材料，在一定条件下交联包囊被载物凝聚成囊的方法。 原理：将溶液pH值调至明胶的等电点以下使之带正电，而此时阿拉伯胶仍带负电，由于电荷互相吸引交联形成正负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，甲醛交联固化，洗净甲醛，即得。 可作复合材料的有带正电荷的明胶与带负电荷的阿拉伯胶、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸盐与白蛋
8、白、白蛋白与阿拉伯胶。 相分离法：即在液相中进行，被载物与载体材料在一定条件下形成新相析出。步骤：被载物的分散、载体材料的加入、凝聚、固化 药物在微囊、微球中的情况一般有3种：吸附、嵌入、包入 2中药微囊化的特点 掩盖中药的不良气味及口味提高中药的稳定性，避免首过效应防止中药在胃内失活或减少对胃的刺激性使液态中药固体花便于应用于贮藏提高生物利用度可制备缓释、控释或定位释药使中药浓集于靶区减少复方配伍变化可将活性细胞和活性唔知包囊 3脂质体的含义、特点 含义：是由磷脂和其他两亲性物质分散于水中，脂质双分子膜包封药物，形成的一层或多层同心的球状体，即指由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡。 特
9、点：表现出细胞亲和性和组织相容性 靶向性被动靶向性、主动靶向性、物理化学靶向性、转移靶向性扩药性缓释或长效性 靶向性、降低药物毒性、缓释性、提高药物稳定性 影响包封率的因素： 类脂质膜材料的投料比、脂质体电荷的影响、脂质体粒径的大小、药物的溶解度、制备方法 影响载药因素：磷脂的种类与处方、脂质体的形态、不同的梯度法的选择、药物、温度 2 脂质体的应用：模拟膜的研究、作为基因的载体、只记得可控释放和在体内的靶向给药 制备方法：物理分散法两相分散法 类脂质体：亦称为跑囊，是由非离子型表面活性剂与胆固醇构成的一种单层或多层囊泡状物，也称为非离子型表面活性剂泡囊 4亚微乳的含义、特点；纳米乳的含义 纳
10、米乳含义：是指在乳化剂存在的条件下，不相混溶的两种液相所形成非均相分散系统，粒径在10-100nm的称纳米乳。 指粒径10100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的透明或半透明交替分散系统，其乳滴多为大小较均匀的球形，经热压灭菌或离心不分层，但长期贮藏乳滴可能变大。 亚微乳的含义：粒径大小在0.1到1.0微米之间，通常作为胃肠外给药的载体。 特点：毒性小；安全性高；提高药物稳定性；降低不良反应；增加体内及透皮吸收；使药物缓释、控释或具有靶向性。 静脉注亚微乳应符合以下要求：无菌、等张、无热原、无毒、可生物降解、生物相容、理化性质稳定等 5自乳化给药系统的含义、组成 含义：指由药物、乳化剂或助乳化
11、剂和脂质等组成，加入水后自动或经轻摇后形成的透明或半透明的O/W型乳液。 由油相、非离子型表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶液，在环境温度和温和搅拌下，由于表面活性剂的存在自发乳化成粒径在100-500的乳剂。 自乳化特点：体内自乳化、改善药物的口服吸收、减少胃部的刺激、制备简单、性质稳定 组成：药物、乳化剂，有时也加助乳化剂和脂质的各同性混合物。 常见的乳化剂与助乳化剂：天然乳化剂 合成乳化剂 混合乳化剂 6临界胶束浓度、聚合物胶束的制备方法 CMC含义：表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称为临界胶束浓度 影相胶束形成的因素：表面活性剂分子中C-H链长、表面活性剂分子中C-
12、H链长之链结构、温度、表面活性剂混合体系、添加物 聚合物胶束的制备方法：将材料先在水中溶解、分散，再加入疏水性药物的适当溶液搅拌而成。P115 物理包载法 化学结合法：利用药物与两亲性嵌段共聚物疏水链上的活性基团发生化学反应，将药物共价结合在两亲性嵌段共聚物上，所制得载药聚合物胶束，可有效避免肾排泄及网状内皮系统的吸收，提高生物利用度。 材料：构成两亲性嵌段共聚物亲水去的材料；天然材料 聚合物胶束是由若干个相对分子质量上万的两亲性嵌段共聚物构成的分子缔合体，其疏水核心比普通的胶束紧密且稳定，适宜于作为药物载体，聚合物胶束可提高药物的稳定性和生物利用度，延缓释放，减少给药频率，提高治疗指数，降低
13、药物剂量和不良反应，使药物具有靶向性 质量评价：乳剂粒径及分布、药物含量、稳定性 3 7复乳的特点 复乳具有两层或多层液体乳膜结构，故可更有效地控制药物的扩散速率；复乳在体内具有淋巴系统的定向作用，可选择分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统丰富的器官中；复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统；复乳可以避免药物在胃肠道中失活，增加药物的稳定性；复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。 三、固体分散体与包合物 1固体分散体的含义与特点；固体分散体在中药制剂中的应用 含义：是指药物特别是难溶性固体药物高度分散在无生理活性的载体材料中形成的固体分散体系。粒径1-100nm，
14、以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中。 特点优点：可以利用不同性质的载体材料使药物在高度分散状态下达到不同要求的用药目的。1、利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，从而提高药物的生物利用度；2、利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物释放； 3、利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠定位释放；4、利用载体材料的包蔽作用，延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液体药物固体化等。 缺点：久贮可能出现药物晶型改变、重结晶、结晶粗化，药物溶出度降低的老化现象，在一定程度上影响来固体分散体的临床应用。 应用：增加药物的溶解度，提高生物利用度；提高药物的稳定性；掩盖
15、不良气味，减少刺激性，降低不良反应；液体药物固体化，便于制剂加工；调节释药速度；用于药物的分离和测定。 2固体分散体的水溶性载体材料有哪些？ 高分子聚合物：主要聚乙二醇PEG和聚维酮PVP；表面活性剂：磷脂和泊洛沙姆188；糖、有机酸、甘露糖醇木糖醇等 3固体分散体的制备方法有哪几种？ 熔融法溶剂法溶剂-熔融法研磨法溶剂-喷雾法 熔融法：将药物与载体材料分别粉碎、混匀、加热并不断搅拌至熔融，然后将熔融物在剧烈搅拌下，迅速冷却成固体 溶剂法：将药物和载体材料同时荣誉与有机溶剂中或分别溶于有机溶剂后混合均匀，出去溶剂而得到固体分散体 4固体溶液的含义 含义：药物在载体材料中以分子状态分散。 固体分
16、散体的成型与载体材料的物理化学性质和成型方法有关： 水溶性载体材料：增加难溶性药物的溶出度与溶解度 不溶性载体材料：延缓药物的释放 肠溶性载体材料：控制药物在小肠释放 5包合物的含义、包合材料、结构、优点 含义：包合物指药物分子或其部分基团通过包合技术进入另一种化合物分子的空洞结构内形成的一类独特形式是非化学键复合物。 包合材料：环糊精、胆酸、淀粉纤维素、蛋白质等；常用环糊精及其衍生物。 结构：主分子和客分子组成 结构和性质分类单分子包合物、多分子包合物、大分子包合物和碘蓝反应包合物 几何形状分类管状包合物、笼状包合物和层状包合物 优点：使难溶药物可溶化：前列腺素经包合后溶解度大大提高，可制成
17、粉针剂。掩盖不良气 4 味提高药物稳定性降低药物的刺激性和毒副作用使液体药物粉未化：如挥发油包合末化，防止挥发。用于光学异物体的拆分 制备包合物的方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法 6环糊精包合物在中药制剂中的应用特点 增加药物的溶解度，提高生物利用度提高药物的稳定性掩盖不良气味，减少刺激性，降低不良反应液体药物固体化，便于制剂加工调节释药速率用于药物的分离和测定 7提高药物稳定性的药物制剂新技术有哪些？ 分子包合技术脂质体技术固体分散技术微乳技术聚合物纳米粒技术 四、口服缓释、控释与迟释新剂型 1缓释制剂、控释制剂、迟释制剂的含义 缓释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药
18、物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 控释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 迟释制剂：系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂的等。 2与普通制剂相比，缓释、控释制剂有哪些优点？ 使用方便减少“峰谷”现象：释药缓慢，血药浓度平稳，有效血药浓度持续时间长，避免频繁给药后血药浓度起伏大出现的“峰谷”现象。不良反应小药效发
19、挥好 3结肠定位制剂释药的pH范围 PH7.5-8.0 4缓释制剂的种类 按给药途径分类：经胃肠道给药 片剂、丸剂、胶囊剂等。不经胃肠道给药 注射剂、栓剂、膜剂、植入剂等。 按制备工艺不同，缓释制剂可分为：1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架，常用羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮膜控型缓释制剂：常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。常通过控制囊膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度等来达到控制药物释放速度的目的。3）缓释乳剂：水溶性药物可将其制成W/O型乳剂，由于油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。4）注射用缓释制剂：系将药物制成油溶液型和混悬性注射剂。5）缓释膜剂：
20、将药物包裹在多聚物薄膜隔室内，或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。 骨架缓释片： 不溶性骨架缓释片：将水溶性药物与乙烯等不溶于水或水溶性极性小的高分子聚合物骨架材料混合后，制粒，压片制得 生物溶蚀性骨架：骨架片以惰性蜡质、脂肪酸以及脂类 亲水凝胶骨架缓释片：天然及半合成药用高分子材料；合成药用高分子材料 5渗透泵片的含义、影响其释药的因素 含义：是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压作为释药能源的控释片。 影响因素膜内外的渗透压差包衣膜的水渗透性释药孔大小 渗透泵优点：可提供大剂量的药物； 通过调节半透膜的类别、厚度、表面积或释药孔径等，获得所需 5 的释药速
21、度； 同一处方和工艺用于不同的药物； 释药情况与胃肠道PH值和集体进食状况等无关 肠溶制剂 适用于：遇胃液易变质的药物； 对胃刺激性太强的药物； 作用于肠道的药物； 需要在肠道持续作用的药物 材料：虫胶、纤维醋法酯、聚丙烯酸树酯 结肠定位制剂是多肽蛋白质药物的口服吸收提供了可选择的有效途径 PH=7，药物滞留时间20h 分为：生物降解型和非生物降解型 五、透皮给药系统 1TDDS的含义 透皮给药系统：是指将药物用贴、涂、搽、敷、洗、浸、熏、熨及离子导入等方法施于皮肤，通过皮肤吸收或滞留药以发挥药物的全身或局部治疗作用的一种给药方法。 指在皮肤表面给药，使药物以恒速或接近恒速通过皮肤各层，今日体
22、循环产生全身作用或局部治疗作用的新剂型。 优点：可避免胃肠道环境和肝脏首关效应对药物作用的干扰与破坏，可避免血药浓度的峰谷现象，维持稳定的血药浓度，从而提高生物利用度，提高预期的较长作用时间，减少用药次数，降低药物毒性和不良反应。 2药物透皮吸收的含义、途经、包括哪三个阶段？ 含义：药物施于皮肤，从给药系统中释放、分配至皮肤表面，经过皮肤吸收进入人体循环的过程。 途径：是透过角质层和活性表皮，扩散至真皮被毛细血管壁吸收君如体循环的表皮途径是通过皮肤附属器吸收，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。 阶段：透过扩散、吸收至体内和发挥药物的全身或局部治疗作用。 3影响药物透皮吸收的因素 影响因素：药物因素
23、：1）药物相对分子质量 2）药物的油/水分配系数和溶解度 3)药物的分子形式 4）药物的熔点 给药系统因素：1）给药系统的组成 2）促透剂的选用 3）中药复方成分的影响 皮肤因素：年龄、性别、皮肤部位和正常与病理状态的不同均会导致皮肤透过性的差异。 4透皮吸收药物适宜的lgp范围 lgp范围：1-4 5透皮吸收促进剂的种类 常用的透皮吸收促进剂：醇类、脂肪酸与脂肪醇、月桂氮卓酮、萜烯类。 定义：是一种能可逆地改变皮肤角质屏障功能又不损伤任何活性细胞，用于增强药物透皮能力，提高药物透皮量的物质。 6离子导入的含义 含义：在阴极板、电极夹之间输出一个稳定的小电流直流电场，使所需导入的药物，放在电场
24、下，利用同性相斥原理将药物离子不经血液循环而直接透入组织内部，在组织内保持较高的浓度和较久时间，以达到治疗的目的。 在电场作用下，离子化的药物通过皮肤的传质过程，即利用电场的驱动作用和电荷同性相斥、异性相吸的特性，使药物离子或带电粒子经由电极定位导入皮肤，进入人体组织或体循环的一种增加药物透皮速率和量的方法。 前体药物：将药物进行结构改造，形成适宜衍生物，具有很好的透皮性能且经透皮吸收后，经生物转化生成原来的活性母体药物。 巴布膏剂：指药材提取物，药材或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的膏药。 优点：1.基质与药物相容性好，使用范围广，载药量大，适合中要多组分，大剂量的用
25、药特点 6 2.基质含水、保湿性好，可促进皮肤的水合作用，有利于药物透皮吸收，提高生物利用度 3.贴着舒适，有良好的透气性，、耐汗性，反复揭帖无疼痛感，无残留物，不污染衣服 4.对皮肤刺激性和过敏性小，且用药剂量可按取用面积方便调整，提高患者顺应性和安全性 5.避免环境污染，符合环保要求 基本结构：支持层、膏体曾、防粘层 辅料：黏着剂、保湿剂、交联剂、填充剂、促透剂 六 黏膜给药新剂型 1黏膜给药的概念、黏膜给药的途径 概念：是指药物与生物黏膜表面直接接触，并经该处上皮细胞进入组织的一种给药方式。具有剂量小、起效快、无肝脏首关效应，生物利用度高，药物通过特定区域黏膜吸收具有一定的靶向作用等特点
26、. 给药途径：主要包括口腔给药、肺部给药、眼部给药、鼻腔给药、耳腔给药、阴道及尿道给药、直肠给药等 2影响药物口腔黏膜吸收的因素、提高药物口腔吸收的方法 影响因素：口腔的生理状态睡液分泌药物本身性质吸收促进剂 提高方法：口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收，舌下黏膜给药后药物吸收迅速，给药方便，颊黏膜表面积较大，且受口腔中唾液冲洗作用影响小，有利于多肽、蛋白质类药物吸收及控释制剂释放。 3口腔给药系统的含义、口腔给药系统的药物新剂型有哪些？特点？ 含义：是指药物通过口腔黏膜吸收，进入局部或全身血液循环，起到局部或全身治疗作用的给药方式。 新剂型：包括贴膜、贴片、含片、舌下片、
27、舌下喷物剂、咀嚼片等 特点：与传统的口服给药相似，给药方便，能随时停止。口腔黏膜面积大，有丰富的血管，叫皮肤更易为药物穿透。酶活性低，避免胃肠道酶和酸的降解作用及肝脏首关效应。与鼻粘膜相比，口腔黏膜不易损伤，修复功能强。 4口腔崩解片的含义 含义：是一种新型口服剂型。它是用微囊包裹药物，再添加甘露醇、山梨醇等易溶性辅料制成口服释药系统。该类制剂可在无水的条件下于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。 5生物黏附制剂的含义 含义：是一类以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂。 6肺部给药的特点 无胃肠道
28、降解作用无肝脏首关效应药物吸收迅速，给药后起效快大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法应用来提高小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药药物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗目的可用于胃肠道难遇吸收的水溶性大的药物患者顺应性好，适用长期注射治疗的病人起局部作用的药物，给药剂量明显降低，不良反应小。 7有利于药物脑靶向的药物剂型 鼻腔给药 8适合制成鼻腔给药的药物有哪些？可供鼻腔给药的剂型有哪些？ 适合药物：其适用于除注射外其他给药途径困难而又需全身作用的药物，如口服难以吸收的极性药物、在胃肠道中不稳定的药物、肝脏首过作用强的药物和蛋白及多肽类药物等。 剂型：常用剂型滴鼻剂、喷雾
29、剂、粉末制剂、膜剂 9药物经鼻腔脑靶向的通道 嗅神经通路和粘膜上皮通路 7 10鼻腔给药制剂的安全性评价包括哪些？ 对鼻黏膜无明显刺激性PH为5-8，接近于鼻粘膜的生理等渗或略呈高渗安全有效 七、靶向制剂 1理想的靶向制剂应具备的三个要素 定位浓度、控制释药以及无毒可生物降解 2被动靶向制剂药物的靶向机理 网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.13um)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7-30um)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓。 3主动靶向制剂在体内主要靶向部位 前体药物：抗癌药(制成磷酸酯或酰胺类前体药物)
30、、脑部靶向(增加脂溶性)、结肠靶向等。 药物大分子复合物：药物与聚合物、抗体、配体以共价键形成的分子复合物，主要用于肿瘤靶向研究。 4免疫脂质体的含义、物理化学靶向制剂有哪些？ 含义：在脂质体表面接上抗体，能够提高脂质体的专一靶向性。 类型：磁导向制剂(磁性微球、磁性纳米囊)、热敏感制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体)、pH敏感制剂(pH敏感脂质体、pH敏感的口服结肠定位给药系统)、栓塞靶向制剂等。 5可溶性大分子传递系统的载体材料有哪些？ 6脂质体的靶向性可产生哪些效应？ 1.脂质体的靶向性：靶向性是脂质体作为药物载体最突出的特征(1)被动(天然)靶向性:这是脂质体静脉给药时的基本特征,是由于
31、脂质体进入体内即被巨 噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向产生的靶向性. . (2)物理和化学靶向性:应用某种物理因素或化学因素的改变,例如用药局部的 pH,病变部 位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性,引发脂质体选择性地释放药物. (3)主动靶向性:这种靶向性是在脂质体上,联接一种识别分子,即所谓的配体.通过配体分 子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用,而使脂质体在靶区释放药物.配体有以下不 同类型:糖,植物凝血素,肽类激素,小半抗原,抗体和其它蛋白质.联接不同配体的脂质体,对 不同的受体细胞有专一的靶向性. 2.脂质体的长效作用(缓释性) 3.脂质体降低药物毒性 4.脂质体能保
32、护被包封的药物,提高药物稳定性 5.脂质体的细胞亲和性与组织相 容性 7微球的载体材料？可生物降解的有哪些？ 载体材料：天然高分子微球(如淀粉微球，白蛋白微球，明胶微球，壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球) 生物降解：天然高分子微球 8微球作为理想的药物载体，主要利用其何特点？ 微球可在体内特异性分布，7-10微米，被肺的最小毛细血管床截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡；小于7微米被肝、脾中巨噬细胞摄取；30微米，直接经动脉血管导入人体；属于被动靶向作用。 9乳剂的靶向分布有何特点？ 油状药物或亲脂性药物制成O/W或W/O型乳剂静脉注射后，被巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾中高度浓集； 水溶性药物制成O/W或W/O型乳剂肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。 10鸦胆子油用于肿瘤治疗时可考虑将其制成何种剂型？ 鸦胆子油静脉乳剂 11制备前体药物的目的？ 提高药物的溶解度和稳定性，改变药物的体内过程，降低毒副作用和刺激性等 8 9
