呼吸系统用药之平喘药.docx

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1、呼吸系统用药之平喘药呼吸系统用药之平喘药 梁瑛 首都医科大学附属北京安贞医院 T_b 1. 掌握肾上腺素受体激动药及茶碱类药的适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项 2. 熟悉肾上腺素受体激动药及茶碱类药的药理学、制剂与规格 3. 了解平喘药的分类及每类的代表药物 内容介绍 1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类药 T_e 平喘药主要可以缓解支气管平滑肌的痉挛，常用于治疗喘息症状。按其作用机制可分为肾上腺素受体激动药和茶碱类药两大类。 一、肾上腺素受体激动药 B_e 肾上腺素受体激动药主要介绍沙丁胺醇。 1. 药理学 沙丁胺醇选择性地激动2肾上腺素受体，具有较强的支气管舒张作用。本药对心

2、脏的1肾上腺素受体的激动作用较弱，故其增加心率的作用较小。 2. 适应证 支气管哮喘、喘息型支气管炎、其他肺疾病伴发的支气管。 运动性支气管痉挛。 3禁忌证 对抛射剂过敏的患者 对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者 4. 不良反应 较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛，过敏反应。还可见低钾血症及口、咽刺激感。 长期用药可能使哮喘加重。 5.注意事项 对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。 高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。 对老人应慎用，使用时从小剂量开始，逐渐加大剂量。

3、 孕妇用本药应权衡利弊。美国食品药物管理局对本药的妊娠安全性分级为C级。 本药可能分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。 用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。 长期使用可形成耐受性，不仅疗效较低且有掩盖、加重哮喘的危险。 6. 药物相互作用 沙丁胺醇与其他肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用时，可增强对支气管平滑肌的松弛作用，但也可增加不良反应。单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可能增加本药的不良反应。与皮质类固醇、利尿药等合用时，可加重血钾浓度降低的程度。与洋地黄类药物合用时，可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。与肾上腺素受体拮抗药合用，能拮抗本药的支气管扩张作用。与磺胺类药

4、物合用时，可降低磺胺类药物的吸收。与甲基多巴合用时，可出现严重的急性低血压反应。 7. 用法与用量 气雾吸入 每46小时，200500g，2次吸入间隔 1分钟。 喷雾吸入 成人：间歇性治疗，一次 2.55mg，一日 4次。以氯化钠注射液稀释至2ml或2.5ml喷雾，可维持约10分钟。部分患者可能需要10mg的较高剂量，可不经稀释取10mg直接置入喷雾装置中，雾化吸人，直至支气管得到舒张为止，通常需要35分钟。连续性治疗：以氯化钠注射液稀释成50100g/ml 的溶液，给药速率通常为1mg/h，最高可增至2mg/h 儿童：间歇性治疗：1.512岁以下儿童，一次2.5mg，一日 4次，从低剂量开始

5、，以氯化钠注射稀释至2ml或2.5ml。部分儿童可能需要增至5mg，由于可能发生短暂的低氧血症，可考虑辅以氧气治疗。 8. 制剂和规格 硫酸沙丁胺醇气雾剂：0.1mg，200喷。 硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液：20ml：100mg。 二、茶碱类药物 B_e 氨茶碱 1.药理学 本药为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%83%，其药理学主要来自茶碱乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。口服本药或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，氨茶碱在体内释放出茶碱，在肝被代谢，通过肾排出。 2.适应证 用于支气管哮喘、喘息型支气管炎阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；急性心功能不全和心源性肺水肿引起的心源性哮喘。

6、 3.禁忌证 对本药、乙二胺或茶碱过敏者。 严重心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。 严重心律失常者。 活动期消化性溃疡患者。 未经控制的惊厥性疾病患者。 4.不良反应 由于胃肠道刺激，常见不良反应是恶心呕吐、胃部不适、食欲减退等。少数可见血性呕吐物或柏油样便。也可见头痛烦躁、易激动、失眠等反应。少数患者可出现过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。本药可导致心律失常和使原有的心律失常加重；肌内注射可引起局部红肿、疼痛。中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。 5. 注意事项 交叉反应：对本药过敏者对其他茶碱类药也可能过敏。 以下情况应慎用：酒精中毒者；心律失常；肺源性心脏病患

7、者；充血性心力衰竭患者；高血压患者；急性心肌损害者；严重低氧血症患者；甲状腺功能亢进者；有消化性溃疡史、非活动期消化性溃疡患者；持续发热者。 儿童的药物清除率较高，个体差异大；且对本药的敏感性较成人高，易致惊厥，需慎用。 老年患者血浆清除率降低，潜在毒性增加，故对55岁以上者应慎用本药。 本药可通过胎盘屏障，使胎儿血清茶碱浓度升高至危险程度，孕妇用药应谨慎。 本药可分泌入乳汁，哺乳妇女用药后可引起婴儿易激动或出现其他不良反应，使用应谨慎。 药物可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的实验室测定值增高。 6.药物相互作用 与其他茶碱类药物或其他黄嘌呤类药合用，可使本药作用增强，不良反应增多。 与美西律合用，可

8、使茶碱清除率降低，血药浓度升高，需调整剂量。 与地尔硫卓、维拉帕米合用，可干扰茶碱在肝内的代谢，使本药血药浓度升高，毒性增强。 与某些抗菌药合用，可使茶碱清除率降低，血药浓度升高，甚至出现毒性反应，其中与红霉素、依诺沙星合用相互作用更显著。故与以上药物合用时，应适当减少或监测其血药浓度。 与西咪替丁合用，可使本药在肝脏的清除率降低，血药浓度升高，甚至出现毒性反应。 与别嘌醇合用，可使本药血药浓度升高，并引起恶心、呕吐、心悸等不良反应。 与口服避孕药合用，可使本药血浆清除率降低。 与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用，具有协同作用，但毒性也增加。 与普萘洛尔等非选择性肾上腺素受体阻断药合用，

9、药理学相互拮抗，本药的支气管扩张作用可能受到抑制，同时可使本药清除率降低，血清浓度升高。 本药可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性，合用时洋地黄毒性增强。 硫酸镁可拮抗本药所致的室性心律失常。 与碱性药物合用，可使本药排泄减少，与酸性药物合用，可使本药排泄增加。 与稀盐酸合用，可使本药在小肠的吸收减少。 与泼尼松合用，可使本药的生物利用度降低。 与巴比妥类、利福平、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导药合用，可使茶碱的代谢和清除加速，血药浓度降低。 与异丙肾上腺素、异烟肼、呋塞米合用，可使本药的血药浓度降低。 与苯妥英钠合用，可使本药代谢加速，两者血药浓度均降低，合用时本药用量应酌情增加，并监测血药浓度。

10、 与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，使锂剂疗效降低。 本药可使青霉素灭活、失效。 与氯胺酮合用，可降低机体的惊厥阈值，从而促发惊厥。 尼古丁可增加茶碱代谢，降低本药疗效。故吸烟者用量需增加。 7.用法和用量 成人：口服：一次0.10.2g，一日0.30.6g；极量，一次0.5g，一日1g。 肌内注射：一次250500mg；极量，一次500mg，一日1g。静脉注射：一次 125250mg，一日5001000mg，每次用50%葡萄糖注射液稀释至2040ml，注射时间不得少于10分钟。极量，一次500mg，一日1g。静脉滴注：一次250500mg，一日5001000mg，用5%或10%葡萄糖注射液

11、稀释后缓慢滴注；极量，一次500mg，一日1g。 儿童：口服，一日35mg/kg，一日3次。静脉注射，一次23mg/kg，用5%或25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。静脉滴注：一般用量，一次23mg/kg用5%葡萄糖注射液稀释后滴注。 新生儿呼吸暂停：静脉滴注，负荷量46mg/kg；12小时后给予维持量，一次1.5mg2mg/kg，一日23次。 8.制剂和规格 氨茶碱片：50mg；100mg；200mg。 氨茶碱肠溶片：50mg；100mg；200mg。 氨茶碱缓释片：100mg。 氨茶碱注射液：2ml：125mg；2ml：250mg；2ml：500mg。 氨茶碱注射液：2ml：250mg；2m

12、l：500mg；10ml：250mg。 注射用氨茶碱：250mg；500mg。 茶碱 1.药理学 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，可拮抗嘌呤受体，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，能增强膈肌收缩力，有益于改善呼吸功能。 2. 适应证 用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等，以缓解喘息症状；也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛症状。 用于心源性哮喘、心源性肺水肿及急性心功能不全。 用于胆绞痛。 3.禁忌证 对本药及其衍生物过敏者。 活动性消化性溃疡患者。 未经控制的惊厥性疾病患者。 急性心肌梗死伴血压下降者。 未治愈的潜在癫痫患者禁用。 4.不良反应 口服可致胃灼

13、热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀、还可见血清尿酸测定值增高；长期服用可致头痛、失眠及心悸。 茶碱的毒性常出现在血清浓度为1520g/ml时，特别是在治疗开始，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；当血清浓度超过20g/ml，可出现心动过速、心律失常；血清浓度超过40g/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重时甚至呼吸、心跳停止死亡。 5. 注意事项 下列患者慎用：高血压患者、心律失常患者、急性心肌损伤患者、心肌梗死患者、心力衰竭患者、冠状动脉硬化患者、肺源性心脏病患者、甲状腺功能亢进者、低氧血症患者、持续高热者、有癫痫史者、有消化性溃疡病史者、胃炎患者、肝肾疾病患者、酒精中毒者、本药清

14、除率降低者、肥胖者。 新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。 可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，孕妇应慎用。美国食品药物管理局对本药的妊娠安全性分级为C级。 可泌入乳汁，哺乳妇女服用可引起婴儿易激动或其他不良反应，应慎用。 可使尿儿茶酚胺的检验测定值增高。 用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间应监测本药的血药浓度，不得超过20g/ml，以免产生严重毒性反应。本药可致心律失常，可使原有的心律失常恶化，对心律异常者或心率有任何显著变化者均应进行监测。 6.药物相互作用 某些抗菌药物、美西律、西咪替丁、雷尼替丁

15、、别嘌醇、卡介苗、流感病毒疫苗可降低本药清除率，增高其血药浓度，甚至出现毒性，上述药物合用时，本药应适当减量。 地尔硫卓、维拉帕米、咖啡因、己酮可可碱、氟康唑、噻苯唑、噻氯匹定维洛沙嗪、双硫仑、羟乙桂胺、普萘洛尔、口服避孕药、黄嘌呤类药等可增强本药的作用和毒性。 与沙丁胺醇合用有协同作用，同时也可增加不良反应。 与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用可使毒性增强。 能增强呋塞米的利尿作用。 与非选择性肾上腺素受体阻断药有拮抗作用，此外，合用时本药的清除率会降低。 稀盐酸、硫糖铝可减少本药的吸收率。 巴比妥类、苯妥英、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂，可刺激本药的肝脏代谢，加快其清除。同时，本药

16、也可干扰苯妥英的吸收，导致两者血药浓度均下降，合用时应调整剂量。 活性炭、磺吡酮、利福平、甲状腺激素、异丙肾上腺素可降低本药的血药浓度。 与锂盐合用，可使锂盐的肾排泄增加，影响锂盐的作用。 吸烟者本药的肝代谢加强，需增加用药剂量。 7.用法与用量 成人：口服。常释片剂：一次100200mg，一日300600mg。极量，一次300mg；一日1g。缓释片：本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.10.2g，一日2次，于早、晚用100ml温开水送服。剂量可视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g，分2次服用。控释片：一次100200mg，一日200400mg。缓释胶囊：一般一日200m

17、g，病情较重者或慢性患者加服200mg，但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用量。最大用量不宜超过一日600mg。剂量较大时可每日早晚 2次分开服用，并尽量根据血药浓度调整剂量。控释胶囊：一次200300mg，每12小时1次。 儿童：口服。缓释片：12岁以下儿童，一日1016mg/kg，分2次服；12岁以上儿童，用法和用量同成人。缓释胶囊：3岁以上儿童患者可以按100mg开始治疗，一日最大剂量不应超过10mg/kg。 8.制剂与规格 茶碱片：100mg；250mg；400mg。 茶碱缓释片：100mg；250mg；400mg。 茶碱长效缓释片：125mg；200mg；250mg。 茶碱控释片：100mg；250mg；400mg。 茶碱缓释胶囊：50mg；100mg；200mg；300mg。 茶碱控释胶囊：50mg；100mg；200mg；300mg。