执业药师考试药物化学表格总结.docx

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1、执业药师考试药物化学表格总结类别 化学名称 旋光性 消旋 手性 酸碱性 左旋 右旋 左旋大 右旋大 手性中心 异构体 酸性 -内酰胺类 青霉素钠 氨苄西林 -3,3-二甲基-6-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠 3 酸性 6-D2-氨基-苯乙酰氨基青霉烷酸 氨基酸结构 肽键 右旋 4 4 酸性 酸性 阿莫西林 -3,3-二甲基-6-R-2-氨基-2-乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸 右旋 头孢羟氨苄 头孢克洛 -3-甲基-7-2-氨基-2-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸 酸性 -3-氯-7-2

2、-氨基-2-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸 酸性 头孢哌酮 -3-硫甲基-7-2-2-对羟苯-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸 酸性 酸性 头孢噻肟 -3-甲基-7-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸 哌拉西林 氨苄西林的4乙基哌嗪甲酰胺衍生物 酸性 替莫西林 6位有甲氧基，对内酰胺酶空间位阻，具耐酶.侧链含有噻吩 酸性 头孢噻吩 3位乙酰氧基脱水转化成内酯环 酸性 头孢美唑 3位是硫代四唑 7位有甲氧基，耐酶性强 7位侧链端头含氰基 酸性 头孢克肟 3位乙烯基 7- 酸性

3、 头孢曲松 7- 3位甲基三唑酮 酸性 克拉维酸钾 舒巴坦 氧类 氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链 不可逆自杀酶 酸性 砜类 不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂 酸性 亚胺培南 烯类 二氢吡咯 非经典 酸性 氨曲南 单环 第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基，增加对酶稳定性 不发生交叉过敏 非经典 酸性 大环内酯类 红霉素 琥乙红霉素 罗红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 14元环 偶数碳上6个甲基 9位羰基 3位红霉糖 5位氨基糖 5个羟基 5位氨基糖2羟基与琥珀酸单乙酯成酯。 15元环 C-9肟 肺中的浓度高 15元环 经贝克曼重排再经还原、N-甲基化等反应。 组织

4、中浓度高 C-6羟基甲基化 血药浓度高而持久 16元环 三种成分乙酰化产物。 16元环 四中成分以A1为主。 光谱 三个组分以A组分硫酸盐为主。 碱性 氨基糖苷类 卡那霉素 阿米卡星 引入氨基羟丁酰基侧链。LDLD 碱性 庆大霉素 是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物 广谱，易产生耐药性 碱性 四环素类 四环素 羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合 广谱 、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用 两性 多西环素 美他环素 诺氟沙星 6位无羟基，稳定提高、广谱 6位无羟基稳定 立克次体、支原体、衣原体 1-乙基-6氟-1.4-二氢-4氧代-7-3-喹啉羧酸 两性 喹诺酮类 盐酸环丙-

5、3-喹啉羧酸 S9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-7-氧代-7 H-吡啶并 苯并噁嗪-6-羧酸 左旋 须得） 星 洛美沙星 依诺沙星 芦氟沙星 加替沙星 2个氟 含甲基哌嗪基 一代 含哌嗪 含S 含甲基哌嗪基 含8-甲氧基 和1-环丙基 含甲基哌嗪基 4-氨基- N-苯磺酰胺 5-甲基-2,4-嘧啶二胺 链霉胍 、链霉糖 N-甲基葡萄糖 三个碱性中心 两性 碱性 利福平 1,4 萘二酚，易氧化成醌型 II。3位取代基，在强酸下在 CN 处分解生成氨基哌嗪 代谢：21位水解。3位水解 利福喷汀 哌嗪上的环戊基 碱性 碱性 磺胺药 磺胺甲嗯唑 甲氧苄啶 抗生素 链霉素 合成药 异烟肼 乙胺丁醇

6、 4-吡啶甲酰肼 肼基强还原性，可被氧化剂氧化 与醛缩合生成异烟腙 与重金属离子络合 2R,2R-2, 2-双-1-丁醇 与金属络合 右旋大 对氨基水杨酸钠 吡嗪酰胺 唑类抗真菌药物 硝酸咪康唑 酮康唑 氟康唑 克霉唑 伊曲康唑 其他抗真菌药物 核苷类 特比萘芬 氟胞嘧啶 齐多夫定 阿昔洛韦 司他夫定 拉米夫定 排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用 两性 水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值 结核杆菌不能生长 1-2- 2-甲氧基乙基-1 H-咪唑 深部感染，广谱 顺-1-乙酰基-4-4-2-2-1,3-二氧戊环-4-甲氧基苯基-哌嗪治疗前列腺癌 -1 H1,2,4三唑1-基乙醇 穿透中枢 三

7、苯甲基咪唑，毒性大，多外用 三唑类 含哌嗪 萘、烯丙胺、炔 广谱 浅表真菌感染 与两性霉素B合用，会抑制其排出，需监控血药浓度 3-叠氮基-2,3-双脱氧胸腺嘧啶核苷 机制：抗逆转录酶 毒性：骨髓抑制大，代谢物3-氨基产物 9-鸟嘌呤 弱酸性，可溶NaOH 广谱，抗疱疹首选 2,3双键，骨髓抑制毒性低 抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体 非核苷类 PRO抑制药 其他抗病毒药 奈韦拉平 茚地那韦 金刚烷胺 奥司他韦 利巴韦林 11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并-二氮桌-6-酮 抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性 含吡啶、哌嗪、茚 不能和特非那定、阿

8、斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用 抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒 神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效 全碳六元环，乙酯性前药 1-D-呋喃核糖-1 H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 艾滋病前期 D-苏式- N-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺 醋酸左旋 其 他抗感染 药 氯霉素 无水乙醇右旋 两个手性碳，4个异构体 碱性 盐酸小檗碱 甲硝唑 5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染，新作用阻断受体 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 芳香硝基化合物 重氮化偶合 磷霉素 克林霉素 呋喃妥因 替硝唑 驱肠虫药 左旋咪唑 结

9、构最小的抗生素 适用于厌氧菌感染，骨髓炎首选 5-硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染 可通过血脑屏障 S-6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应 阿苯达唑 甲苯眯唑 抗血吸虫病和抗丝虫病 抗疟药 吡喹酮 乙胺嗪 本芴醇 氯喹 伯氨喹 乙胺嘧啶 苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用 同阿苯达唑、苯甲酰侧链 2-1,2,3,6,7,11b-六氢-4 H-吡嗪并2,1- a异喹啉-4-酮 4-甲基-N, N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺 游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀 也可用于哮喘 - -2,7-二氯-9-4-芴甲醇

10、N,N二乙基-N4-1，4-戊二胺 影响DNA复制 代谢物为N-去乙基氯喹，有活性 N4-1，4-戊二胺 只能口服 6-乙基-5-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾 左旋右旋 用消旋 二个手性中心 一个手性碳 弱碱性 奎宁 青蒿素 蒿甲醚 烷化剂 环磷酰胺 抗疟药 奎尼丁又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期的繁殖体 倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化铁变紫 改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性。 N，N-双-OPN杂环己烷 不稳定 体外无效，活化部位在肝脏 抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛 卡莫司汀 白消安 1,3-双

11、-1-亚硝基脲 易通过血脑屏障 酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳 脑瘤 1,4-丁二醇二甲磺酸酯 甲磺酸酯基易离去,可使CO键断裂 氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃 顺铂 -二氨二氯铂 黄色粉末、室温稳定 水溶液不稳定转化为反式， 加热170度转化反式，270度分解成铂 前列腺癌 异环磷酰 美法仑 塞替派 卡铂 奥沙利铂 抗代谢药物 氟尿嘧啶 1个氯乙基侧链移到N 前药 抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性 含氮芥和苯丙氨酸 茚三酮显色和氨基酸两性 选择性高 替哌前药 对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选 环丁二羧酸 第二代铂配合物 毒性低 第一个手性铂配合物

12、对结肠癌有较好的疗效 5-氟-2,4-嘧啶二酮 在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定开环 实体瘤首选 阿糖胞苷 巯嘌呤 甲氨蝶呤 氟铁龙 卡莫氟 环胞苷 吉西他滨 天然药物 及其半合成衍生物 米托蒽醌 依托泊苷 替尼泊苷 长春新碱 长春瑞滨 紫杉醇 多西他赛 其他抗肿瘤药物 来曲唑 他莫昔芬 伊马替尼 吉非替尼 多柔比星 1-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2-嘧啶酮 代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用 急性白血病 6-嘌呤巯醇 水溶性差，光照变色 急性白血病 L 甲基甲氨基苯甲酰基谷氨酸 中毒时用亚叶酸钙 对肿瘤有选择性 前药 结肠癌和直肠癌 合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环 糖

13、2位双F，晚期肺癌 共轭蒽醌环，碱性下易分解 有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，易透过细胞膜 广谱 治疗实体瘤 心脏毒性大 第一个合成的蒽醌环类 细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成 心脏毒性小 作用于拓扑异构酶II 小细胞肺癌 作用于拓扑异构酶II 脑瘤首选 作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢 半合成 有双键 非小细胞肺癌 紫杉烯环二萜，10位酯 抗有丝分裂 10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好 三氮唑，二氰基苯 抑制芳香化酶，阻断雌激素合成。 作用机理：酪氨酸激酶抑制剂 三苯乙烯 抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物 不能手术的肠胃道肿瘤 含三种类型的N原子 晚期非小细胞肺癌最后一道防线

14、 两性 镇静 催眠药及抗 焦虑药 地西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- -1,4-苯并二氮杂 -2-酮 不稳定 遇酸碱受热水解开环失效 1,2和4,5开环 5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1，3-二氢-1，4-苯并二氮杂-2-酮 重氮化 6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑- 苯并二氮杂桌 酸性 右旋左旋 用消旋 阿普唑仑 硝西泮 氯硝西泮 其他 唑吡坦 佐匹克隆 丁螺环酮 抗癫 痫及抗惊厥 药 苯妥英钠 苯巴比妥 1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑-苯并二氮杂 4羟基的代谢产物有抗焦虑活性 1H 3H 7硝基 1H 3CL 7硝基 咪唑并吡啶 选

15、择性与苯二氮 1受体结合 镇静催眠强，耐受性依赖性低 吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状，唾液排泄口腔有苦味 5HT1 a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药 适用驾驶人员 5乙基5苯基2,4,6 嘧啶三酮 难溶于水,钠盐溶于水 反应显紫色 5位取代基的氧化，酰脲水解开环 5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮 吸收二氧化碳变浑浊 饱和代谢动力学 代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增 异戊巴比妥 硫喷妥钠 其他类 卡马西平 丙戊酸钠 奥卡西平 加巴喷丁 拉莫三嗪 抗精神病药 氯丙嗪 5位异戊基易代谢，中时效 是异巴比妥2位S取代 脂溶性强，起效快，超短时间 5 H二苯并氮杂 -5-甲酰胺

16、 受潮片剂硬化，药效降低 避光保存 10氧代衍生物是奥卡西平 2丙基戊酸钠 抑制GABA的代谢，广谱 定期查肝功 代谢活性产物是10,11 - 二氢-10 - 羟基卡马西平 GABA的环状物 5苯基1,2,4-三嗪衍生物 抑制脑内兴奋递质释放 N,N-二甲基-2-氯吩噻嗪-10-丙胺 不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂 强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等 奋乃静 4-3-2-氯吩噻嗪-1-哌嗪乙醇 光敏感易氧化，渐变色，避光保存 伯醇基成酯的前药延长作用时间 用消旋 碱性 氟哌啶醇 舒必利 丁酰苯类 4-氟苯-4-氯苯-4-羟基-1- 哌啶-1-丁酮 光照颜色变深 锥体外系反应 癸酸酯前药作用时

17、间长 苯甲酰类 N-甲基-2-甲氧基-5-苯甲酰胺 极易溶氢氧化钠、需避光 抗幻觉、抗抑郁、止吐 抗抑郁药 阿米替林 N,N-二甲基-3-10，11二氢5 H二苯并环庚三烯-5- 亚基-1- 丙胺 NA摄取抑制剂 代谢物去甲替林有活性 氟西汀 5HT摄取抑制剂 N-甲基- 3-苯基-3- 丙胺 N去甲基有活性 帕罗西汀 反式-3- 1,3 苯并二噁茂-5氧甲基 -4-哌啶 停药易发生戒断反应，逐步减药 文拉法辛 舍曲林 吗氯贝胺 改善脑功能的药 吡拉西坦 多奈哌齐 5HT和 NA重摄取抑制剂 选择性的抑制5HT重摄取 结构中含吗啉 选择性抑制单胺氧化酶A 2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 改善脑功

18、能，对重度痴呆者 中枢兴奋作用弱，副作用低 两性 2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-4-哌啶基甲基-1 H-茚酮 水溶性 代谢途径可O-脱甲基 长效的老年痴呆对症治疗药物 茴拉西坦 利斯的明 石杉碱甲 加兰他敏 作用阿片受体类药 哌替啶 吗啡 其代谢产物N-茴香酰-GABA具促智作用 氨基甲酸酯 还可治疗重症肌无力 生物碱类 4个环 小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩、重症肌无力。 17-甲基-3-羟基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6-醇 性质不稳定，光照下易氧化变质 天然来源吗啡 左旋体 5个手性碳 1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯 第一个合成类，活性低，成瘾性低。 避光保存 酯的结构，空

19、间位阻，难水解 代谢特点：口服首过效应，生物利用度低，注射给药。 芬太尼 美沙酮 纳洛酮 布托啡诺 右丙氧芬 N-1-4-哌啶基 - N-苯基- 丙酰胺 哌替啶改造：酯换成电子等排体酰胺 4,4-二苯基-6-3-庚酮 水溶性，不稳定，光照变质 无吗啡类通常的吡啶环D环 17-烯丙基取代的衍生物 17位N上35 个C 取代基，镇痛作用降低，成为阿片受体拮抗剂 吗啡喃类 N环丁甲基取代 可形成依赖性 镇痛、麻醉辅助 麻 左旋镇咳 6位手性碳，左旋活性右旋，用消旋体 右旋镇痛 两个手性碳 其他类药物 布桂嗪 苯噻啶 曲马多 哌嗪，苯丙烯，丁酰基 显效快，有成瘾性 三环 哌啶 H1受体拮抗剂，偏头痛

20、镇静 环己烷 苯环和二甲氨基甲基呈反式 成瘾性小，阻断疼痛的传导 两个手性碳 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 氯贝胆碱 4-甲基-3-乙基二氢-2-呋喃酮 遇光易变质 氨基甲酸酯类 季铵盐 3-二甲氨基-甲酰氧基-苯铵 易溶于水， 氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解 可逆性Ach抑制剂，重症肌无力 -苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环-3-辛酯 叔胺 左旋体活性强，但常用外消旋 右旋体 两个手性中心， 碱性 中性 胆碱酯酶抑制药 M胆碱受体溴新斯的明 硫酸阿托莨菪酸1个手性碳，莨菪醇有3个手性 碱拮抗药 品 溴丙胺太林 氢溴东莨菪 氢溴山莨菪 丁溴东莨菪 后马托品 合成的抗胆碱药，效力快而弱 去极化型肌

21、松药 二氯化2,2-双双季胺 酯结构 不能与碱性药物如硫喷妥钠合用 阿曲库铵 泮库溴铵 非去极化型肌松药 双季铵结构 季铵氮上有较大的基团 Hofmann反应，副作用小 临床用顺曲库铵 具雄甾母核 在A环和D环，各存ACH的结构 大手术首选 -4-邻苯二酚 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红 6OH 天然左旋，合成消旋体 6-羟基增加了药物的极性,难透过血脑屏障无中枢兴奋症状 抗休克、解痉 季铵化 中枢作用弱，解痉 碳 溴化N-甲基- N- N-2-乙基-2-丙铵 季铵化合物，中枢副作用小， 治胃肠溃疡 6,7位有氧环 麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹，有机磷农药中毒 中

22、枢作用强 性 N胆碱受体拮抗药 琥珀胆碱 4个手性中心，由于对称，异构体少 左旋体 拟肾上腺素药 NA 一个手性碳 加热会消旋 异丙肾上腺 多巴胺 4- 2-异丙氨基-1-羟乙基 -邻苯二酚 口服无效， 只激动 受体，支气管扩张、兴奋心脏 有1个手性碳 左旋右旋 4-邻苯二酚 多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 被酶代谢，口服无效。 极性大，不产生中枢作用 多巴酚丁胺 麻黄碱 4-2-1- 甲基-丙基 氨基 乙基-酚 -邻苯二酚 左旋体激动1受体，右旋体拮抗1受体，用消旋体 -2-甲氨基-苯丙烷-醇 无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化 支气管扩张可平喘，减轻鼻充血 1个手性碳，两个异

23、构体，均激动1受体 碱性 肾上腺素 儿茶酚胺3,4-二羟基苯乙胺易氧化 受体激动作用，抗休克、哮喘 一个手性碳 左旋体，放置外消旋化，注意pH 间羟胺 克仑特罗 氯丙那林 伪麻黄碱 哌唑嗪 非儿茶酚类拟肾上腺素 加强心脏收缩，抗休克 非儿茶酚类拟肾上腺素 3，5二氯 ，不易氧化，异丙基 口服有效 松弛支气管治哮喘 瘦肉精 结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl 治疗哮喘，N上取代基为异丙基 1S.2S 受体拮抗剂 1-4-哌嗪 四氢呋喃环 两个手性碳 普萘洛尔 1-异丙氨基-3-2-丙醇 光、酸性，异丙氨基氧化 生物碱试剂红色沉淀 一个手性碳SR用消旋 水溶液酸性 特拉唑嗪 索他洛尔 阿替洛尔 美托

24、洛尔 钠通道阻滞剂 美西律 普罗帕酮 奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因 钾通道阻滞剂 强心苷 地高辛 去乙酰毛花苷 磷酸二酯酶抑制剂 作用于中枢的 交感神经 影响肾素血管 紧张素系统的 氯沙坦 依那普利 米力农 氨力农 可乐定 甲基多巴 利舍平 卡托普利 胺碘酮 环氧己烷 哌唑嗪为四氢呋喃环 磺酸 乙醇胺 芳氧丙醇胺对氨酰基苯 芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯 1-2-丙胺 碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用 一个手性碳 无手性碳 Ic类抗心律失常 3-苯基 -1-2-3-2-羟基丙氧基 苯基-1-丙酮 R和S两个异构体 代谢产物5羟基化 N去丙基产物有活性 个体差异大 奎宁抗疟药 奎尼丁

25、 抗疟药 还是钠通道拮抗剂 普鲁卡因结构改造，抗心率失常 代谢产物N乙酰化半衰期长 抗心率失常 N脱单乙基代谢物 对中枢毒性大 4-2-乙氧基-3,5-二碘苯基）甲酮 代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长 强心甾烯和3个糖的苷 不宜和酸、碱类药物配伍 强心甾和4个糖的苷 速效，适用于急性发作 1,6-二氢-2-甲基-6-氧-5-甲腈 联吡啶衍生物 治疗严重心衰 2-亚氨基 咪唑烷 互变异构体，亚胺型为主 2受体激动剂 另可用于戒毒 含邻苯二酚结构 酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 光和热下，差向异构化失活 作用温和持久，早期轻度高血压 1- 2-甲基-3-巯基1-氧代丙基- L-脯氨酸 大蒜

26、味 有巯基稳定，水溶液易氧化成二硫化物 左旋 酸性 两个手性羰 N-1-乙氧羰基-3-苯丙基-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯 是依那普利那的乙酯 是其前药 可口服 有3个手性碳 酸性 2-丁基-4-氯-1-2-1,1-联苯-4-基甲基-1 H-咪唑-5-甲醇 四氮唑结构呈酸性 代谢产物羟甲基氧化成甲酸， 活性更强 福辛普利 赖诺普利 缬沙坦 厄贝沙坦 含磷酰结构 体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药 碱性赖氨酸取代了丙氨基酸 具两个未被酯化的羧基 非前药的ACE抑制剂 第一不含咪唑的、口服的、特异性的 酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体 螺环化合物，提高与受体的疏水结合能力 钙通道阻滞剂 硝苯地

27、平 2,6-二甲基-4-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 遇光不稳定，光催化的歧化反应，生成硝基苯吡啶衍生物 尼群地平 氨氯地平 尼莫地平 盐酸维拉帕米 地尔硫桌 2,6-二甲基-4-6 -甲基- 2 -甲基 - 4- 3,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯 2,6-二甲基-4-乙基 甲氨基丙基-3,4- 二甲氧基异丙基苯乙腈 1个手性碳 顺5-乙基 -2-3- 乙酰氧基 - 1,5- 苯并硫氮杂桌4酮 4位手性碳 4位手性碳 4位手性碳 右旋强 2个手性碳，4个异构体 桂利嗪 他汀类 洛伐他汀 三个苯基，不溶水 临床用于脑血管障碍、脑栓塞 吡喃环氧化生成吡喃二酮 内酯环易水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式

28、 改造得到辛伐他汀 8个手性中心 阿托伐他汀 辛伐他汀 氟伐他汀 苯氧乙酸类 氯贝丁酯 非诺贝特 7-2-3-苯基 -4-1-吡咯基-3,5- 二羟基庚酸 多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基 内酯开环产生活性 有与洛伐他汀内酯开环相似的二羟基酸碳链 吲哚环 2-甲基-2-丙酸乙酯 副作用：消化道反应、转氨酶升高 2-甲基-2-4-苯氧基丙酸异丙酯 体内代谢生成非诺贝特酸起作用 合用时减少维生素K剂量 吉非贝齐 硝酸酯类 硝酸甘油 非卤代的苯氧戊酸衍生物 显著降低甘油三酯和总胆固醇 1,2,3-丙三醇 黄色油状，吸收空气的水成塑胶状 遇热易爆炸 碱性条件迅速水解 代谢产物是1,2 甘油二硝酸酯等

29、硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 戊四硝酯 其他 碳酸酐酶抑制剂 Na+K+2CL同向呋塞米 双嘧达莫 乙酰唑胺 1,4：3,6 - 二脱水D-山梨醇二硝酸酯 遇热易爆炸 稀硫酸条件会水解生成硝酸 作用维持时间长，有耐受性 代谢产物2单硝酸酯有活性 为异山梨醇的5单硝酸酯 原是异山梨酯的体内活性代谢物 戊四醇的四硝酸酯 维持时间长 潘生丁 防止血栓，治疗心绞痛、心梗等 磺胺类 长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒 利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿 2-氨基-5-4-氯苯甲酸 水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用 转 依他尼酸 2,3-二氯-4-苯氧乙酸 含、不

30、饱和酮 强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应 强利尿药，引起电解质紊乱，需补氯化钾 Na+CL同向转运抑制剂 肾内皮细胞钠通道阻滞剂 盐皮拮抗药 -肾上腺素受体激动药 氢氯噻嗪 6-氯- 3,4- 二氢- 1,2,4苯并噻二嗪-7-磺酰胺 含两个磺酰胺易水解 酸性 氯噻酮 氨苯蝶啶 阿米洛利 螺内酯 沙丁胺醇 含磺酰胺 长效 增加Na、Cl、K排出， 易缺钾 孕妇、哺乳期妇女慎用 蝶啶结构，代谢产物有活性 吡嗪结构，蝶啶的开环衍生物 保钾排钠 17-羟基-3-氧-7-17-孕甾-4-烯-21-羧酸-内酯 代谢：脱乙酰巯基 高血钾者忌用 1-2-乙醇 有酚羟基 易氧化，避光 两个光学异构体，

31、R优于 S 沙美特罗 福莫特罗 班布特罗 丙卡特罗 M胆碱拮抗药 影响白三烯的药物 异丙托溴铵 孟鲁司特 扎鲁司特 齐留通 肾上腺皮质激素类药物 倍氯米松 氟替卡松 布地奈德 磷酸二酯酶抑制剂 氨茶碱 二羟丙茶碱 镇咳药 可待因 苯丙哌林 右美沙芬 茶碱 亲脂性更强的苯丁氧己基 1-2-6乙醇 特步他林的前药 溴化 -苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环 -3-辛酯 季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用 7-Cl 2-喹啉基 乙烯基 环丙基乙酸 选择性白三烯受体的拮抗剂 以白三烯LTD4为先导化合物改造得到 拮抗白三烯受体 白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性 16-甲基-11，17

32、，21-三羟基-9- 氯孕甾-1,4二烯-3,20-二酮17,21-二丙酸酯 硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性，硫代羧酸无活性 水解失活，减少全身副作用 代谢失活，避免全身性作用 1,3-二甲基-3，7-二氢-1 H-嘌呤-2，6-二酮 是黄嘌呤衍生物 代谢N脱甲基，8位氧化成尿酸 代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、 环丙沙星影响 茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用 茶碱7位的二羟基取代衍生物 对心脏和神经系统的影响小 17-甲基-3-甲氧基-4,5-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6-醇 抑制延脑中枢 抑制延脑的咳嗽中枢 1-2-1-甲基乙基哌啶 刺激性臭味 中枢、外周双重机制 吗啡喃基

33、本结构 麻醉药管理 右旋镇咳 左旋镇痛 祛痰药 溴己新 N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺 成盐 水溶性小 代谢产物是氨溴索 碱性 氨溴索 半胱氨酸 反式-4-氨基环已醇 两个手性碳 用反式的两个异构体 巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制 可与金属离子络合 与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌作用机制二硫键断裂用于对乙酰氨基酚过量的解毒 羧甲司坦 H2受体拮抗剂 西咪替丁 法莫替丁 质子泵抑制 奥美拉唑 雷尼替丁 巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键断裂，降低痰液的黏滞性 N-甲基- N-2- 5- 甲基-2呋喃基甲基硫代乙基2 硝基 - 1,1 乙烯二胺 临床用反式体 咪

34、唑和氰基胍与雌激素有亲和力 噻唑类 5甲氧基-2甲基亚磺酰基1 H -苯并咪唑 是前药 两性 埃索美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 其他药 硫糖铝 枸橼酸铋钾 哌仑西平 胃动力药 西沙比利 是奥美拉唑的S -异构体 吡啶环4位引入含氟烷氧基 苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基 苯并咪唑环上没有取代基 吡啶环4位引入 甲氧丙氧基 第一个可逆的质子泵抑制剂 促进前列腺素E的合成 三价铋的复合物，无固定结构 苯二氮卓酮 哌嗪和吡啶环 抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌 对近视眼有一定预防作用 顺式-4-氨基-5-氯- N-1-3-丙基-3-甲氧基-4-哌啶基-2-甲氧基苯甲酰胺 两个手性碳 4个光学异构体

35、多潘立酮 5-氯-1-1-3-丙基-4-哌啶-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮 外周性多巴胺D2受体拮抗剂 不能透过血脑屏障 具胃动力和止吐作用 莫沙必利 甲氧氯普胺 止吐药 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 解热镇痛药 阿司匹林 新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂 无导致QT间期延长和室性心律失常作用 苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用 中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂， 是第一个用于临床的促动力药 有中枢神经系统的副作用 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-甲基-4 H-咔唑4酮 治疗癌症病人的恶心呕吐症状 最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一 对5-HT3受体的亲和力极高

36、对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用 预防癌化疗的呕吐有高效 2-苯甲酸 酯基，湿气下水解，产物水杨酸 加三氯化铁显紫堇色 3位手性碳 酸性 对乙酰氨基酚 贝诺酯 安乃近 非甾体抗炎药 布洛芬 吲哚美辛 N乙酰胺 水解成对氨基酚 解热镇痛，无抗炎 可氧化成醌亚胺,颜色逐渐变深 水解后重氮化偶合 是阿司匹林的前药 体内水解生成两者起作用 不良反应小，适合儿童老人 增加亚甲基磺酸钠，易溶于水 吡唑酮类 酸性 酸性 1个手性碳 酸性 萘普生 吡罗昔康 甲基-6- 甲氧基-2- 萘乙酸 遇光变色 作用时间长 S构型右旋体 2-甲基-4羟基-N-2 H-1，2-苯并噻嗪-3- 甲酰胺1,1

37、-二氧化物 含磺酰胺 3位含吡啶环 1个手性碳 酸性 舒林酸 双氯芬酸钠 萘丁美酮 芬布芬 酮洛芬 是非酸性的前药 体内代谢生成萘乙酸 选择性作用于COX2酶，副作用小 无羧基，胃肠道刺激小 是前药，具酮酸型结构 代谢成联苯乙酸，环氧酶抑制剂 间位苯甲酮取代 1个手性碳 美洛昔康 塞来昔布 3位吡啶环换成甲基噻唑 选择抑制COX2酶，胃肠道副作用小 选择性COX-2抑制剂 与扎鲁司特、氟康唑和氟伐他汀合用，本身代谢减慢，血药浓度升高 诱导心脏病发作的副作用 抗痛风 别嘌醇 丙磺舒 秋水仙碱 异嘌呤结构 抑制黄嘌呤氧化酶 抑制肝酶 对位羧基的苯磺酰胺 对位羧基的苯磺酰胺 适用慢性痛风 植物来源的

38、生物碱 双庚环烯酮，四个甲氧基 用于急性痛风、消炎 抑制细胞菌丝分裂，有一定抗肿瘤作用 毒性大 H1受体拮抗药 苯海拉明 氨基醚类 N,N-二甲基-2-乙胺 遇碱析出苯海拉明 醚的结构，酸性下可水解生成二苯甲醇不溶于水 醚的结构，酸性下可水解生成二苯甲醇不溶于水 遇过氧化氢可水解、氧化与过氧化氢和三氯化铁反应生成苯醌，有较大紫外吸收 氯苯那敏 丙胺类 N,N-二甲基-4-氯苯基-2-吡啶丙胺顺丁烯 可升华 癫痫病人禁用 S强但临床用消旋体 一个手性中心, 右旋叔胺N原子与生物碱试剂反应 酸性 体内代谢甲砜基还原为甲硫醚是活性物质 苯乙酸类 抗炎、镇痛作用强 2甲基-4氯苯甲酰基5甲氧基1 H吲

39、哚3乙酸 吲哚环，对光敏感 毒性大 5位甲氧基可替换 1N苯甲酰对位Cl、F取代活性强 2 -丙酸 R型体内可转化成S型 大 赛庚啶 三环类 1-甲基-4-哌啶 含结晶水，溶解过程有乳化现象 有刺激食欲的作用 酸性 西替利嗪 氯雷他定 哌嗪类 羧基易离子化，不易透过血脑屏障，无镇静性作用，非镇静类 三环类 赛庚啶的 8位引入Cl原子，含吡啶环 吡啶环上的N甲基替换为乙氧羰基 非镇静H1受体拮抗剂 地氯雷他定 酮替芬 三环类 以赛庚啶的噻酚替代苯，乙撑基上引入羰基 H1 受体拮抗、过敏介质释放，预防和治疗哮喘中枢副作用，嗜睡 特非那定 哌啶类 作用于外周 丁醇羟基碳为手性碳，异构体活性高 心脏不

40、良反应 酸性代谢产物有较强抗组织胺活性 诺阿司咪唑 眯唑斯汀 过敏介质阻滞剂 色甘酸钠 曲尼司特 普鲁司特 糖皮质激素类药物 氢化可的松 地塞米松 泼尼松龙 氟轻松 曲安奈德 雄性激素类药物 甲睾酮 丙酸睾酮 苯丙酸诺龙 达那唑 非那雄胺 雌激素类药物 雌二醇 炔雌醇 哌啶类 低亲脂性低心脏组织沉积，心血管不良反应少 双苯并吡喃 抑制磷酸二酯酶，阻止过敏介质释放 含羧基，酸性抗过敏药 具H1 受体拮抗作用，还可抑制过敏介质释放 苯并吡喃 四氮唑 特异性cysLT受体拮抗剂 哌啶类 阿司咪唑的活性代谢产物，无中枢镇静可抗胆碱作用 苯并咪唑 含F 三环类 氯雷他定代谢产物 己烯雌酚 氯米芬 雷洛昔芬 孕激素类药物 黄体酮 甲羟孕酮 甲地孕酮 米非司酮 促胰岛素分泌 甲苯磺丁脲 格列本脲 格列美脲 格列齐特 格列吡嗪 瑞格列奈 胰岛素增敏剂 -葡萄糖苷酶抑制剂 二甲双胍 罗格列酮 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 脂溶性维生素 维A醋酸酯 维D3 维E -骨化醇 维D2 维K3 水溶性维生素 维B1 维B2 维B6 维生素C