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1、执业药师药剂学习题第十四章第十四章 靶向制剂 1下列关于靶向制剂的概念正确的描述是 (本题分数1分) A、靶向制剂是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的给药系统 B、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统 C、靶向制剂是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的给药系统 D、靶向制剂是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织和靶器官的给药系统 E、靶向制剂是利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统 答案解析： 标准答案：B 考生答案： 2通过生理过程的自然吞噬使药物选择性
2、地浓集于病变部位的靶向制剂称为 (本题分数1分) A、被动靶向制剂 B、主动靶向制剂 C、物理靶向制剂 D、化学靶向制剂 E、物理化学靶向制剂 答案解析：本题考查靶向制剂的分类及定义。 被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题答案应选A。 标准答案：A 考生答案： 3粒径小于3m的被动靶向微粒，静注后的靶部位是 (本题分数1分) A、骨髓 B、肝、脾 C、肺 D、脑 E、肾 答案解析
3、：本题考查微粒的靶向性。 被动靶向微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3m时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7m的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。 标准答案：B 考生答案： 4下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是 (本题分数1分) A、吸附、脂交换、内吞和融合 B、吸附、脂交换、融合和内吞 C、脂交换、吸附、内吞和融合 D、吸附、内吞、脂交换和融合 E、吸附、融合、脂交换和内吞 答案解析： 标准答案：A 考生答案： 5脂质体的制备方法不包括 (本题分数
4、1分) A、冷冻干燥法 B、逆向蒸发法 C、辐射交联法 D、注入法 E、超声波分散法 答案解析：本题考查的是脂质体的制备方法。 脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。 标准答案：C 考生答案： 6脂质体的骨架材料为 (本题分数1分) A、吐温，胆固醇 B、磷脂，胆固醇 C、司盘，磷脂 D、司盘，胆固醇 E、磷脂，吐温 答案解析： 标准答案：B 考生答案： 7将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化可实现 (本题分数1分) A、脑靶向 B、肝靶向 C、肺靶向 D、结肠靶向 E、肾靶向 答案解析：本题考查的
5、是肝靶向前体药物。 肝脏的肝实质细胞、枯否氏细胞、内皮细胞具有特殊的识别受体，即去唾液酸糖蛋白受体、甘露糖受体和磷脂酰丝氨酸受体，将大分子载体或药物等经半乳糖糖基化或甘露糖糖基化制成以受体介导的肝靶向前体药物。故本题答案应选B。 标准答案：B 考生答案： 8下列关于纳米粒的叙述错误的是 (本题分数1分) A、是高分子物质组成的固态胶体粒子 B、粒径多在1100nm C、具有缓释性 D、具有靶向性 E、提高药效、降低毒副作用 答案解析： 标准答案：B 考生答案： 9小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 (本题分数1分) A、肝脏 B、脾脏 C、肺 D、淋巴系统 E、骨髓 答案解析：本题考查
6、纳米囊和纳米球的体内分布。 纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核-巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝、脾、肺，少量进入骨髓。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。 标准答案：E 考生答案： 10属于被动靶向的制剂有 (本题分数1分) A、糖基修饰脂质体 B、免疫脂质体 C、长循环脂质体 D、脂质体 E、 pH敏感脂质体 答案解析： 标准答案：D 考生答案： 11下列关于微球的叙述错误的是 (本题分数1分) A、系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体 B、粒径通常在1250m之间 C、微球均具有靶
7、向性 D、主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种机制释药 E、大于3m的微球主要浓集于肺 答案解析： 标准答案：C 考生答案： A 长循环脂质体 B 免疫脂质体 C 半乳糖修饰的脂质体 D 甘露糖修饰的脂质体 E 热敏感脂质体 答案解析：本组题考查主动靶向制剂分类。 修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。
8、12用PEG修饰的脂质体是 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：A 考生答案： 13表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：B 考生答案： A 微球 B pH敏感脂质体 C 磷脂和胆固醇 D 毫微粒 E 单室脂质体 答案解析：本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。 为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。 脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。 脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得
9、单室脂质体。 以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在101000nm之间，故称为毫微粒。 故本组题答案应选BCED。 14为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：B 考生答案： 15脂质体的膜材 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：C 考生答案： 16超声波分散法制备的脂质体 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：E 考生答案： 17以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：D 考生答案： A 相变温度 B 渗漏率 C 峰浓度比 D 注入法
10、E 聚合法 答案解析：本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。 制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。 脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应符合药典有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。 药物制剂的靶向性可由三个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。 故本组题答案应选EDABC。 18纳米粒的制备方法 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：E 考生答案： 19
11、脂质体的制备方法 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：D 考生答案： 20脂质体的理化特性 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：A 考生答案： 21脂质体的质量评价指标 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：B 考生答案： 22药物制剂的靶向性指标 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：C 考生答案： 23靶向制剂可分为哪几类 (本题分数1分) A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂 D、热敏感靶向制剂 E、结肠靶向制剂 答案解析： 标准答案：ABCE 考生答案： 24药物制剂的靶向性指标有 (本题分数1分) A、相
12、对摄取率 B、摄取率 C、靶向效率 D、峰浓度比 E、峰面积比 答案解析： 标准答案：ACD 考生答案： 25药物被脂质体包封后的主要特点有 (本题分数1分) A、具有靶向性 B、具有缓释性 C、具有细胞亲和性与组织相容性 D、降低药物毒性 E、提高药物稳定性 答案解析：本题考查脂质体包封药物特性。 脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后其主要特点有：靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性及提高药物稳定性。故本题答案应选ABCDE 标准答案：ABCDE 考生答案： 26不具有靶向性的制剂是 (本题分数1分) A、静脉乳剂 B、毫微粒注射液 C、
13、混悬型注射液 D、脂质体注射液 E、口服乳剂 答案解析：本题考查常见的靶向制剂类型。 靶向制剂是近年来发展起来的，分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜作静脉注射，只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性。故本题答案应选CE。 标准答案：CE 考生答案： 27影响乳剂释药特性与靶向性的因素是 (本题分数1分) A、乳化剂的种类和用量 B、油相的影响 C、乳剂的类型 D、制备方法 E、乳滴粒径和表面性质 答案解析： 标准答案：ABCE 考生答案： 28结肠靶向制剂可分为 (本题分数1分) A、酶控制型 B、热敏感控制型 C、 pH控制型 D、时间控制型 E、栓塞控制型 答案解析：本题考查结肠靶向制剂的相关内容。 结肠靶向制剂是利用结肠部位特殊的酶、较高的pH或药物在胃肠道转运时间来设计的靶向制剂，分为酶控制型、pH控制型或时间控制型的结肠靶向药物制剂。故本题答案应选ACD。 标准答案：ACD
