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1、第六章 抗帕金森病药,第六章 抗帕金森病药,学习目标1、理解抗帕金森病药作用机制和临床应用2、理解“开-关”现象3、了解卡比多巴的作用原理、临床应用和不良反应,定义 震颤麻痹又称帕金森病，是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起，是中枢神经系统锥体外系的疾病。其主要症状表现为震颤、肌强直和运动性功能障碍。,病因,DA(-)Ach(+),正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。,一、拟多巴胺类药,（一）多巴胺的前体药,左旋多巴（levodopa，L-DOPA）,酪氨酸,L-多巴,多巴胺,NA,酪氨酸羟化酶
2、,多巴脱羧酶,多巴胺羟化酶,囊泡,嗜铬颗粒蛋白ATP,BBB,po吸收迅速胃排空延缓、胃液 H、高蛋白饮食,均F,2.1左右CNS 大部分被外周组织多巴脱羧酶DA,DA被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄,【体内过程】,【药理作用及临床应用】,1.抗帕金森病(PD),（2）改善肌肉强直和运动迟缓肌肉震颤表情言语、书写、吞咽、呼吸,（1）各型PD病人，但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的 PD无效,（3）作用较慢，作用持久,2.治疗肝昏迷,【不良反应】,1.胃肠道反应,2.心血管反应,3.不自主异常运动 如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。还可出现“开-关现象”（onoff phe
3、nomenon），患者突然多动不安（开），而后又出现全身性或肌强直性运动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。,4.精神症状,【药物相互作用】,1.VB6:多巴脱羧酶的辅基外周副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD3.+抗抑郁药-直立性低BP,（二）左旋多巴的增效剂,卡比多巴 卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。,1.（）D2类R，弱（）外周D-R，-R；（）D1类R,2.（）垂
4、体 D2R抑制催乳素和生长激素治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症,3.大剂量（）黑质纹状体D2-R治疗PD,（三）DA受体激动药,溴隐亭（bromocriptine，溴麦亭）,金刚烷胺（amantadine）,特点：1.机制 促进左旋多巴进入脑循环 促使DA合成、释放 减少DA的再摄取,（四）促多巴胺释放药,2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解 抗胆碱药金刚烷胺左旋多巴,适用于：1.轻症患者2.不耐受或禁用左旋多巴的患者3.与左旋多巴合用，可使50患者症状得到进一步改善4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效,二、抗胆碱药,苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（artane）,特点：1.外周抗胆碱为阿托品的1/31/102.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌肉强直3.对PD疗效不明显，副作用较多4.青光眼、前列腺肥大者慎用,
