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1、抗生素的分类,-内酰胺类抗生素：青霉素类：青霉素G 苯氧青霉素 耐酶青霉素 氨基青霉素 抗假单胞菌青霉素 头孢菌素类：第一代 第二代 第三代 第四代 其他-内酰胺类：头霉素类 碳青霉烯类 单环类 氧头孢类-内酰胺酶抑制剂,抗生素的分类,氨基糖甙类抗生素大环内酯类抗生素多肽类抗生素喹诺酮类抗生素四环素类抗生素氯霉素类抗生素林可霉素和克林霉素抗生素,抗生素的抗菌谱及代表药,-内酰胺类抗生素,繁殖期杀菌剂特点：血药浓度高、抗菌谱广、毒性低,-内酰胺类抗生素-青霉素类,青霉素G、苯氧青霉素：用于G+菌、G-杆菌、嗜血杆菌及各种致病螺旋体感染。对G+厌氧杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、消化球菌及李斯特菌属也敏
2、感。肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药青霉素V钾片，耐酸，po吸收好。40-80u q6h-q8h po,-内酰胺类抗生素-青霉素类,耐酶青霉素：主要用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染。甲氧西林、苯唑西林、双氯西林,-内酰胺类抗生素-青霉素类,氨基青霉素 广谱、不耐酶、对G-菌耐药 氨苄西林、阿莫西林、氨苄西林+舒巴坦（优立新）阿莫西林+棒酸（力百汀）阿莫西林/舒巴坦钠（信舒林）：3.0 bid ivgtt 阿莫西林/克拉维酸钾：1.2g q8h ivgtt 阿莫西林/克拉维酸钾分散片（君尔清）：2-4片 q12h po,-内酰胺类抗生素-青霉素
3、类,抗假单胞菌青霉素 对假单胞菌有明显抗菌活性，对大多数G-、G+菌也有良好作用。羧苄/替卡西林、替卡西林+棒酸（特美汀）阿洛西林（阿乐欣）、美洛西林（美朋）哌拉西林哌拉西林/他唑巴坦 3.375 Q6h ivgtt美洛西林钠(儿科多用)美洛西林/舒巴坦钠（儿科多用）,总 结,不耐酸青霉素类：青霉素G、普鲁卡因青霉素G耐酸青霉素类：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素、青霉素V钾片广谱不抗假单胞菌类：氨苄青霉素、阿莫西林广谱抗假单胞菌类：羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗G-杆菌类（美洛西林、替莫西林）等,-内酰胺类抗生素-头孢菌素类,对支原体、衣原体无效
4、,-内酰胺类抗生素-头孢菌素类,-内酰胺类抗生素-头孢菌素类,头孢呋辛钠：2.25 bid ivgtt 对流感杆菌有很强抗菌活性头孢曲松钠（罗氏芬）：3g qd ivgtt 半衰期长（8小时）头孢他啶：2.0 q12h ivgtt 对绿脓效果明显头孢哌酮+舒巴坦：2.0 bid ivgtt 经胆道排泄胆管炎效果好，对绿脓也好头孢吡肟（马斯平）：我院无 G+球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。头孢克肟分散片：50-100mg bid po,-内酰胺类抗生素-其他-内酰胺类,头霉素（半合成）：抗菌谱广，对G-菌作用较强，对多种-内酰胺酶稳定 头孢西丁（美福仙）、头孢美唑（头孢美他
5、醇）碳青霉烯类：抗菌谱极广，对G+、G-、需氧、厌氧、肠杆、绿脓、多重耐药、产-内酰胺酶的细菌均有较强作用亚胺培南/西司他丁（泰能）：0.5 q6h ivgtt美罗培南（美平）：0.5 q8h ivgtt厄他培南：1.0 qd ivgtt 对绿脓无效单环抗生素：对G-菌作用强，对多种质粒介导的和染色体介导的-内酰胺酶稳定，如肠杆菌科、绿脓杆菌。（对G+球菌及厌氧菌无效）氨曲南 2.0 bid ivgtt,-内酰胺类抗生素-其他-内酰胺类,-内酰胺酶抑制剂：痰培养（+），则做ESBL,如（+）则此类无效,（抑制）,对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大,-内酰胺类抗生素-其他-内酰胺类,-内
6、酰胺酶抑制剂：氧头孢类抗生素：拉氧头孢、氟氧头孢,总 结,-内酰胺类抗生素：,氨基糖甙类抗生素,静止期杀菌剂特点：水溶性好，性质稳定，抗菌谱广，对葡萄球菌、需氧G-杆菌具有良好抗菌活性，某些品种对结核分枝杆菌及其他分支杆菌属有作用。缺点：耳、肾毒性，对G+作用不强，呼吸科不作为一线用药。由链霉素菌属培养液获得：链/卡那/妥布霉素由小单孢菌属滤液中获得：庆大霉素、西索米星半合成氨基糖甙类：艾米卡星、奈替米星（立确兴）、依替米星（悉能）等。依替米星：联合用药，抗结核，0.3 qd ivgtt,大环内酯类抗生素,抗菌谱窄，主要用于需氧G+球与G-杆菌、厌氧菌、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体等（以
7、非典型病原体为主，绿脓无效）14环 红霉素、罗红霉素、利君沙15环 阿奇霉素（稀舒美）po 阿奇霉素（其仙）0.5 qd ivgtt(300-500氯化钠，刺激血管)，CAP治疗第一选择16环 螺旋/麦迪/美欧卡/交沙/克拉霉素等。不足：胃肠副作用，静脉炎，对G-作用不肯定，不推荐用于 院内下呼吸道感染治疗，肺炎链球菌耐药达70%。,多肽类抗生素,抗菌谱并不广，但抗菌作用强，属杀菌剂。多粘菌素：对绝大多数肠道内正常菌群有强大抗菌作用，对所有G+菌耐药。万古霉素（去甲万古）：对各种G+菌有强大抗菌作用，MRSA、MRSE、肠球菌。毒副作用：耳、肾毒性，变态反应，血栓性静脉炎，偶有粒细胞减少，但是
8、常规剂量，以上少见。0.5 q8h ivgtt 具肾功能调整用量，专打球菌。替考拉古（他格适）：用于各种严重的G+菌感染，包括不能用于青霉素和头孢菌素类其他抗生素者。杆菌肽：对G+菌，特别是金葡菌、各种链球菌有强大抗菌作用，G-杆菌全部耐药。,第一代 萘啶酸，抗菌谱狭窄，仅对部分大肠杆菌等G-菌有效。（用于尿路、肠道感染）第二代 吡哌酸，对G-杆菌有作用，包括部分绿脓杆菌。第一、二代现在非常少用，基本不用。第三代 对G-杆菌包括绿脓杆菌有活性，对G+球菌也有一定抗菌活性，氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星。莫西沙星（拜福乐）0.4 qd ivgtt/po左氧氟+莫西：抗结核、不典型
9、菌第四代 对包括厌氧菌在内的G+菌和G-菌都显示出广泛的抗菌活性，左氧氟沙星、可乐必妥、天坤,喹诺酮类抗生素,总 结,喹诺酮类抗生素优点口服吸收好，同一品种具有口服及静脉制剂；组织穿透力强，在肺组织浓度高；临床应用方便，较少有过敏反应；抗菌谱较广；对非典型病原体（支、衣原体、军团菌）等有效；绿脓、结核杆菌有效。,总 结,喹诺酮类抗生素缺点本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药，并对其它抗生素，如-内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。禁用于18岁以下儿童和青少年（软骨发育障碍）、孕妇和哺乳期妇女。原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者避免应用。有肝肾功能损害者需权衡利弊后使用
10、，并调整剂量。,四环素类抗生素,广谱抗生素抗菌谱广，除常见致病菌外，一些立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型的分支杆菌属和阿米巴原虫对四环素敏感。金霉素、土霉素、四环素、多西环素、加息换上、米诺土霉素。现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,氯霉素,为广谱抑菌剂，一般对G-较G+强，梅毒螺旋体、钩端螺旋体、支原体、衣原体等也敏感，对分支杆菌、病毒、原虫无效。氯霉素、甲砜霉素,林克霉素和克林霉素,对金葡菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌均具有极强的抗菌活性，各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、脆弱类杆菌及大多数放射菌属对本类药物敏感。克林霉素（福德）克林霉素磷酸酯（
11、傲地）联合：克林+左氧不良反应：胃肠道反应、肝病者慎用、新生儿孕妇 禁用,抗真菌药物,两性霉素B（深部真菌感染首选）、制霉菌素咪唑类：酮康唑氟康唑（大扶康）：0.4 qd ivgtt-0.2 qd ivgtt 念珠菌、隐球菌、孢子菌；克柔、曲霉菌无效伊曲康唑:200mg bid ivgtt-200mg qd ivgtt(第1、2天)（第3天）口服吸收好，抗菌谱广，曲霉菌也有效。,抗真菌药物,伏立康唑:0.4 bid ivgtt-0.2 bid ivgtt 念珠菌属、隐球菌属、曲霉属、镰刀霉属和荚膜组织胞浆菌，对接合菌(毛霉、根霉)无活性。卡泊芬净：70mg qd ivgtt-50mg qd i
12、vgtt 曲霉菌属和念珠菌属，对肺孢子菌有效,抗菌药物治疗性应用的基本原则,一、诊断为细菌性感染者二、尽早查明感染病原，根据病原种类及细 菌药物敏感试验结果选用抗菌药物。三、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程 特点选择用药,抗菌药物治疗性应用的基本原则,四、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、原菌种类及 抗菌药物特点制订 1.品种选择：根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。2.给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。3.给药途径：（1）轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收 完全的抗菌药物，不必采用静脉或肌内注射给药。（2）抗菌药物的局部应用宜尽量避免,抗菌药物治疗性应用的基本原则,4.给药
13、次数：应根据药代动力学和药效学相结合的原则给药。（1）浓度依赖型：代表药物有青霉素类，头孢菌素类和氨曲南等，投药方法应缩短给药间隔，最好每68h一次，尽量延长血药浓度超过MIC的时间。（2）时间依赖型：（杀菌作用有浓度依赖性，有较好的PAE），代表药物有氨基糖苷类和喹诺酮类，投药方法应提高血药浓度，适当延长投药间隔时间。5.疗程：抗菌药物疗程因感染不同而异,如何合理使用抗菌药物？,（一）明确病原学诊断（二）经验性治疗前病原学判断仔细收集,确定合适的给药方案与疗程,抗生素治疗48-72小时应对病情进行评价。治疗有效的表现为：体温下降，症状改善 白细胞逐渐降低或恢复正常 X线吸收较迟，一般2-3周
14、以上吸收,谢 谢 大 家,THANK YOU,运用药动学/药代学,时间依懒型：-内酰胺类、多数大环内酯类、克林霉素类血清浓度最低抑菌浓度（TMIC）持续时间超过给药间期的40%（青霉素）至50%。通常剂量MIC4-5倍，增加剂量并不改善疗效。浓度依懒型：氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、甲硝唑环丙沙星治疗重症感染可增大剂量0.8-1.2g/d,抗菌后效应（PAE）：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。,总 结,广谱 抗绿脓 不抗绿脓 阿莫西林 哌拉西林 美洛西林,细菌结构,抗生素的作用机制,影响抗生素有效抗菌活性的因素,
