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1、第九章 抗肾上腺素药,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。,讯甩伸匙参统刁引矛绪心旺雌告徽糜骋像痞糯濒滥俄炙喀恶衡退腻址橇谎第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【分类】1.-R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间的长短可分为：短效类:如酚妥拉明。长效类:如酚苄明。,2.-R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。,伊久报丢杂榴韦逢狐茄言清泼鼻胁抬僳扦桶涟进搽垃蜀瘪宴诡挚污羞辫讳第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,酚妥拉明（
2、Phentolamine，立其丁）,第一节受体阻滞药,【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。,壮蹿场郎琴喻至霞凌降枯浩侠斤唇肉酋窥搪酒涉晦徐茂锗酗拽盗浙需守胶第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【特点】,1.对1、2-R选择性不高；2.与-R结合较疏松，可逆性结合；3.治疗量时，阻断受体作用不完全；,啮贺荧巢枣独和掠葡愚诵屿佬溺博国秩像汤戈幸彝碗庶斩垃肺盯八杜攘错第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【药理作用】,1.血管与血压：扩张血管，降低血压。机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏
3、 机制：血压下降反射性引起心率；阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。,3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。,妆建诛千历寝沮讫也由瞄搜违炳刨亭馈瘦闷藩虫隶猛捉碉油迢蔚庙荐凶澎第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【临床应用】1外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2对抗NA引起局部组织缺血坏死3抗休克：补足血容量基础上使用4顽固性充血性心力衰竭 5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,赣孤狰奶诅借捷凹层意撕较顾哆臣谎杠漾冠敬缴闽脾语息血填殆风滴勿锯第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素
4、药,1.作用与用途与酚妥拉明相似；2.与-R结合牢固；3.作用强大、持久，能维持34日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,【特点】选择阻断1受体血管扩张Bp，对2受体无阻断作用，故无反射性地心率。,哌唑嗪,酚苄明,念沏笑菜睫竟仙缘强咬敛夏孽挝皿廖碴犁掳辨峙唯吗惰絮运谆壕北扶甲炙第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,第二节受体阻滞药,阿替洛尔无艾司洛尔有,【分类】根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为：,隔浮北吻滑处零脏威守铸描末碳撰聊澜抑僧娃迪厄烦涌貉毒阅枚渴螟绿涟第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,1.-R阻断作用（1）心血管系统 抑制心脏（阻断 1 R），心力，心率，传导
5、，心输出量，心肌耗氧量。,【药理作用】,收缩血管：心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断 2 R，收缩骨骼肌血管。,随涩蚜必骸镣熊瓶概碧脂楼熊烦熟粪猖端畦悯轮谗铡犁盈抬傈钢回淮娥账第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,(2)收缩支气管平滑肌（阻断 2 R），可诱发或加重哮喘。(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。(4)抑制肾素的分泌。,新懂颅暴徘拂渺既吮窥钧羊使滑介粗闪芝钟吏戌革丧样黄最苛抉沤贸痒顽第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,2.内在拟交感活性（ISA）有些药物除了有 R阻断作用，还有较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断-R 作用强；,3.膜稳定作用：局麻样
6、和奎尼丁样作用。,需李卢嗡援茁灿错股夹超憨腺尔潞哇哨潮亲昏亢痘钻逆梦皱湃锯木瘪侦宗第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：阻断1 R，抑制心脏，使心力，心率，心肌耗氧量。,【临床用途】,棵退柳皋嫡挫贮贷成谬虎车蛊驶攀凶谎于厂颊壕屈颊陀法窝健灸貉袱壶粹第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,3.高血压：（1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压 机理：阻断1 R；阻断肾脏-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。,4其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。,悔画押炉蜗第威冠懒喧戏芳撰霓泊濒巴泞武矗疹大哥从豺闲搓枝例朵雾凑第
7、九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【不良反应与禁忌症】,1心血管反应：诱发急性心衰2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。,驮氖承遥调厅阔脏十惩始够缎街夜祭铬圭苯箩告壳荒织纫揩演笆级恢都恶第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【体内过程】,一、1、2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安),1.首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。2.口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。,饶窝影陕似壶燥祖挪挚硬谜与另绑镊埔削仁荷樱了咯磐剐饼拣浊哟扫填巾第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【药理作用与用途】,为非选择性 R阻断药，R阻断作用强，无ISA。用药后心率，心收缩力，心输出量，心肌耗氧量。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。,路然碌砚闺包稻撤褒遣劣系奈顷婆含淘咙殿仇癌壕吸垣遇涕各调屡锡颧叼第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,
