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1、概念与分类,-内酰胺类抗生素是含有-内酰胺环的一大类抗生素，以青霉素类、头孢菌素类为典型代表，还包括非典型内酰胺类抗生素。该类药物具有高效和不良反应低的特点，是临床应用品种最多、发展最快、应用最广泛的一类抗生素，在各种细菌感染的治疗中占有重要地位，目前用于临床的约100余种，占全部抗菌药处方的60以上。,分类,青霉素类：天然青霉素 青霉素G（penicillin G)半合成青霉素：通过改变青霉素化学结构的侧链而得耐酸青霉素青霉素V耐酶青霉素苯唑西林，氯唑西林，双氯西林广谱青霉素氨苄西林，阿莫西林抗铜绿假单孢菌广谱青霉素羧苄西林，哌拉西林，呋苄西林，替卡西林抗革兰阴性杆菌青霉素类美西林，匹美西林
2、,头第一代头孢氨苄（cefalexin），头孢唑林（cefazoin）第二代头孢孟多（cefamandole），头孢克洛（cefaclor）头孢呋辛（cefuroxime，新菌灵）头孢西尼（cefonicid）第三代头孢噻肟（cefotaxime），头孢哌酮（cefoperazone）头孢曲松（ceftriaxone），头孢他啶（ceftazidlime）第四代头孢吡罗（cefplrome），头孢吡肟（cefepime）孢菌素类,头孢菌素类,其他-内酰胺类碳青霉烯类亚胺培南 Imipenem美罗培南 Meropenem头霉素类头孢西丁cefoxitin氧头孢烯类拉氧头孢 latamoxef单环
3、-内酰胺类氨曲南 Aztreonam,基本结构,-内酰胺环,青霉素类：6-氨基青霉烷酸,头孢类：7-氨基头孢烯酸,-内酰胺环，为抗菌活性之关键。,抗菌特点：1.对G作用强，对G作用弱2.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱3.对人和哺乳动物细胞无影响,（1）、革兰氏阳性细菌的细胞壁结构,特点：细胞壁厚度大，2080 nm；化学组分简单，一般含90%肽聚糖和10%磷壁酸。,肽聚糖的生物合成,第一阶段：在细胞质中合成N-乙酰胞壁酸五肽（“Park”核苷酸）第二阶段：在细胞膜上由N-乙酰胞壁酸五肽与N-乙酰葡萄糖胺合成肽聚糖单体双糖肽亚单位。第三阶段：已合成的双糖肽插在细胞膜外的细胞壁生长点中，并
4、交联形成肽聚糖。第一步：是多糖链的伸长第二步：通过转肽酶的转肽作用（transpeptitidation)使相邻多糖链交联,一、基本结构特点和作用机理(Characteristic of structure and Mechanism of Action)-内酰胺抗生素的分类,青霉素,D-丙氨酰-D-丙氨酸,影响转肽酶,PBPs是具有催化活性的D、D-肽酶，如：转肽酶,-内酰胺类抗生素（青霉素、头孢霉素）：是D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构类似物，两者相互竞争转肽酶（PBPs)的活性中心。当转肽酶与青霉素结合后，双糖肽间的肽桥无法交联，这样的肽聚糖就缺乏应有的强度，结果形成细胞壁缺损的细胞，在不利的渗透压环境中极易破裂而死亡。,粘肽交叉联结,粘肽(二糖十肽),细胞壁,转肽酶,自溶酶活化,抑 制,水分内渗,菌体膨胀、变形,缺损,细菌裂解、死亡,-内酰胺环+PBPS,给药前,给药后,PG对葡萄球菌的杀菌作用,谢谢,！,
