《传出神经药物概论1PPT文档资料.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《传出神经药物概论1PPT文档资料.ppt（43页珍藏版）》请在三一办公上搜索。
1、1,章节梳理：,掌握：传出神经系统的递质、受体的分类、分布及 其各型受体激动时的生理效应熟悉：递质的分类，主要递质（Ach和NE）的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类了解：自主神经系统分类及支配的器官，运动神经分布及特点，突触的结构与传递；,2,第一节 概 述,3,一、传出神经的分类与化学传递,4,5,传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。,运动神经则支配骨骼肌。,植物神经系统也称自主神经系统，,6,植物神经的解剖特点是自中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触更换神经元，然后才到达所支配的器官，即效应器（effector）。因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。,1、植物神
2、经系统包括交感经神系统和副交感神经系统两部分。主要支配心脏、平滑肌和腺体等效应器。,7,2、运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分。运动神经纤维属胆碱能神经。受主观意识支配。,8,自主神经分布示意图,9,（二）传出神经系统的递质,10,传出神经末梢与次一级神经元的连接处称为突触，与效应器细胞的连接处称为接点一般也称突触。,传出神经末梢通过释放递质将冲动传给效应器或次一级神经元,11,传出神经突触的超微结构：突触前膜 突触间隙 突触后膜 囊泡,传出神经的突触结构,12,传出神经系统的递质,递质(transmitter)当神经冲动到达末梢时，从末梢释放的一
3、种化学传递物称为递质。传递化学信息的物质 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。信号传导：神经冲动自中枢发出后，中途更换神经元直至效应器；神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行。,13,突触超微结构,14,（三）传出神经按递质的分类,传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)去甲基肾上腺素(Noradrenaline,NA),15,1、胆碱能神经 能合成和释放神经递质乙酰胆碱（acety1choline ACh），兴奋时其末梢释放ACh,将信号传递到神经节细胞，故称胆碱能神经（cho1inergic nerve
4、）。,16,2、去甲肾上腺素能神经 能合成和释放去甲肾上腺素（noradrenaline，NA），将信号传递至效应器细胞，故称去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）。,17,副交感神经,交感神经,运动神经,神经元（节）,18,19,胆碱能神经Cholinergic nerve,1.全部交感神经和副交感神经 节前纤维2.全部副交感神经节后纤维3.运动神经4.极少数交感神经节后纤维,去甲肾上腺素能神经Adrenergic nerve,大部分交感神经节后纤维,归 纳 总 结,20,二、传出神经递质,（1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3
5、）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸,（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,21,胆碱酯酶,水解,ACh的生物合成与代谢,22,（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内,23,NA的生物合成、贮存、释放与代谢,酪氨酸为合成NA的原料DA为合成NA的前体释放方式：胞裂外排、,代谢（消除）方式：有三条去路：摄取1：7590%经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存摄取2：少部分被心肌、血管、肠道平滑肌摄取后，被COMT所破坏少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜 所含的MAO所破坏,2
6、4,（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）,（4）消失：摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。摄取2：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,（二）去甲肾上腺素的生物代谢,25,三、传出神经受体,（一）胆碱受体,（二）肾上腺素受体,26,受体的分类：凡能与Ach结合的受体（1）胆碱受体毒蕈碱型受体（MR）：M受体有5种亚型：M1、M2、M3、M4、M5,M 胆碱受体N 胆碱受体,（一）胆碱受体,27,28,M-受体生理效应,29,N1受体：自主神经节、肾上腺髓质N2受体：骨骼肌神经肌肉接头,（2）N胆碱受体（N-R）（烟碱受体）,30,能与肾上腺素（A
7、dr）或去甲肾上腺素（NA）结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。受体又分为1 和2 1-R：主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开大 肌、肝脏。在突触前膜的2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)受体又分为1和2、3-R 1-R：主要分布于心脏 2-R：主要分布于支气管和血管平滑肌 3-R：主要分布在脂肪细胞。在突触前膜的2兴奋时，促进递质释放(正反馈),（二）肾上腺素受体,31,32,胆碱能神经(Ach)兴奋时：表现为机体对外界的反应抑制，如心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时：表现为机体对外界的反应兴奋，如心脏兴奋、血管收缩、血压
8、上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大,归 纳 总 结,33,能与多巴胺结合的受体DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,（三）多巴胺受体（DA-R）：,34,受体的分布及其效应,35,受体的分布及其效应,36,1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,四、传出神经药物的 作用方式和分类,（一）、传出神经系统药物的作用方式,37,2、影响递质（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）,38,（二）、传出神经系统药物
9、的分类,1.拟胆碱药,39,-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断药（美加明）2-阻断药（筒箭毒碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,2.抗胆碱受体药,40,3.拟肾上腺素药,1、2-R 激动药：异丙肾上腺素1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇,41,4.抗肾上腺素药,1、2-R 阻断药（普萘洛尔）1-R 阻断药（阿替洛尔）、-R 阻断药（拉贝洛尔）,42,传出N系统药物分类 类 别 作用方式 常用药物 拟胆碱药 完全拟胆碱药 直接作用M、N受体 Ach、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药 直接作用M受体 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药 抑制胆碱酯酶 新斯的明、毒扁豆碱 吡啶斯的明 抗胆碱药M受体阻滞药 阻滞M受体 阿托品、东莨菪碱、(节后抗胆碱药）山莨菪碱 神经节阻滞药 阻滞N1受体 美加明、六烃季胺骨骼肌松驰药 阻滞N2受体 酮箭毒碱、琥珀胆碱,43,传出N系统药物分类,
