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1、第二十章 抗高血压药,教学重点与难点：重点：氢氯噻嗪、哌唑嗪、卡托普利、硝苯地平的降压特点、应用及不良反应。难点：各类抗高血压药物作用原理，临床选用原则，用药护理知识。,第一节 抗高血压药物概述,根据世界卫生组织(WHO)建议，成人在安静状态、未服用降压药的情况下，血压 18.712.0 kPa(14090 mmHg)，即为高血压。可分为原发性高血压（90%95%）和继发性高血压。原发性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某些疾病的一种表现。高血压根据临床表现可分为轻度、中度、重度及高血压危象。高血压病早期出现全身小动脉痉挛，病变发展出现动脉硬化，并发心、脑、肾及眼底病变。,能够降低动脉血压，主
2、要用于治疗高血压的药物，称为抗高血压药，又称降压药。对于高血压病的治疗，需注意低钠饮食、控制体重、改变生活方式、心理平衡。此外药物治疗也非常重要。合理应用抗高血压药物治疗，可以延缓并发症的发生，延长寿命，提高生活质量。维持动脉血压的基本因素是心输出量、外周血管阻力和血容量，血压的调节主要是通过交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)完成的。因此影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降。,根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为以下5类：1.利尿药 氢氯噻嗪、吲达帕胺等。2.钙通道阻滞药 硝苯地平、尼群地平等。3.肾素血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素I转化酶抑制药 卡托
3、普利、依那普利等。(2)血管紧张素受体阻断药 氯沙坦等。(3)肾素抑制药 雷米克林等。4.血管扩张药 肼屈嗪、硝普钠、长压定等。,5.交感神经抑制药(1)中枢性交感神经抑制药 可乐定、甲基多巴等。(2)神经节阻断药 美加明等。(3)肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平、胍乙啶等。(4)肾上腺素受体阻断药 受体阻断药：哌唑嗪等；受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔等；、受体阻断药：拉贝洛尔等。,利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工转化酶抑制药、血管紧张素受体阻断药是WHO和国际高血压学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用。,第二
4、节 一线抗高血压药,一、利尿药 利尿药是用于治疗高血压的基础药，包括高效、中效及低效利尿药三类。其中高效利尿药作用强，但不良反应较大，仅短期用于重度高血压，如高血压危象等。临床一般多选用中效利尿药噻嗪类，以氢氯噻嗪最为常用。,氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide),药理作用 特点：降压作用缓慢、温和、持久；无水钠潴留现象；不易产生耐受性；不引起直立性低血压；钠盐摄人的多少可影响降压效果。氢氯噻嗪降压机制：用药初期降压与排钠利尿、减少血容量有关；长期用药血容量恢复正常，其降压作用与排Na+造成血管平滑肌细胞内Na+减少有关，细胞内缺Na+可减少Na+-Ca2+交换，使细胞内Ca2+减
5、少，从而使血管扩张，血压下降。常与其他降压药合用，既可增强降压效果又可减轻不良反应。,用 途 单独使用可治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压，是抗高血压联合用药方案中重要的药物之，对钠敏感型高血压、老年收缩期高血压疗效显著。不良反应 长期应用可引起低血钠、低血钾、低血镁；降低糖耐量；引起高脂血和高尿酸血症等。,二、钙通道阻滞药,钙通道阻滞药是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。细胞内Ca2+浓度降低，可使血管平滑肌松弛，还可影响其他Ca2+参与的病理过程等。本类药广泛用于防治心血管系统疾病，近年来也试用于其他系统疾病。常用于抗高血压的
6、药物有硝苯地平、氨氯地平、尼群地平等。钙通道阻滞药分类见表20-1。,硝苯地平(nifedipine)作用与用途 特点：对高血压降压作用显著，对正常血压无影响。口服起效快，降压作用持续时间较短，血压下降急剧，波动较大，对心、脑、肾等靶器官的血流量影响较大。对血管的选择性高，降压时伴有反射性心率加快、心输血量增多、肾素活性增高，与受体阻断药合用可减弱此反应，并可加强降压作用。适用于轻、中、重度高血压。可单用；血压不能控制者可加用利尿药或受体阻断药。,不良反应 多见踝、足与小腿的水肿。一般卧床休息或停药12天后可消退。还可引起眩晕、头痛、颜面潮红、心悸及乏力等反应。氨氯地平(amlodipinc，
7、洛活喜)为长效钙通道阻滞药，口服吸收良好，平稳降压可持续24h。对血管平滑肌有较高的选择性，对心率、房室传导、心肌收缩力均无明显影响。长期应用对肾血流量无明显影响；不产生耐受性、水钠潴留；对血脂无不良影响。适用于各型高血压的治疗，与受体阻断药、血管紧张素I转化酶抑制药合用效果更佳。是对靶器官保护作用良好的药物。,三、血管紧张素I转化酶抑制药(ACEl)及血管紧张素受体阻断药,肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在心血管功能调节及高血压发病中有重要作用。血管紧张素I(Angl)经血管紧张素I转化酶(ACE)作用，转化为血管紧张素(Ang)，Ang通过激动Ang受体，可产生多种作用：使血管收缩
8、。促进醛固酮分泌。促进NA释放。促生长作用。Ang是一种细胞生长因子，可诱导并促进心肌肥大、心肌及血管胶原含量增加、心肌间质成纤维细胞及血管壁细胞增生而致心肌及血管的重构，参与高血压、缺血性心脏病、心衰等心血管疾病的病理生理过程，加重加快疾病进程。,卡托普利(captopril，巯甲丙脯酸)药理作用 具有中等强度的降压作用，起效快，持续时间较短；同时增加肾血流量，不伴有反射性心率加快。因抑制ACE，使Ang减少，可防止和逆转心血管疾病时出现的心肌、血管壁的肥厚，具有器官保护作用。,降压机制为：抑制ACE，使Ang生成减少，从而使血管舒张；醛固酮分泌减少，有利于排钠；肾血管扩张也可加强排钠作用；
9、通过抑制ACE，也可减少缓激肽的降解，使缓激肽增多，加强血管舒张；还可抑制交感神经系统的活性。（见）用 途 适用于各型高血压。对肾素活性高的患者降压作用较强，对伴有慢性心功能不全、慢性肾功能不全、冠心病者有较好疗效。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、急性心肌梗死的高血压。与其他一线降压药合用可提高疗效。,图20-1,血管紧张素原 激肽原 血管紧张素I 缓激肽 血管紧张素II 失 活 AT1受体 AT2受体 1收缩血管+释放醛固酮：升高血压 释放NO，部分对 2促进细胞增殖肥大：心血管重构 抗AT1受体作用,肾 素,糜酶旁路,ACE,RAS系统,激肽系统,血管紧张素I转化酶抑制药,
10、图20-1 RAS系统的构成和功能及ACEI的作用,不良反应 短期应用不良反应较少，长期应用可致刺激性干咳，严重者需停药。也可有低血压、过敏反应、味觉减退、眩晕、头痛及晕厥等。少见白细胞与粒细胞减少，与剂量有关。肾动脉狭窄者及孕妇禁用。依那普利(enalapril)为第二代ACEI，作用及用途与卡托普利相似：其特点为：吸收受食物影响小，持续时间较长，可达24h，主要经肾脏排泄，肾功能不全可致蓄积。降压作用较强，不良反应较少。,氯沙坦(losartan),为Ang受体阻断药。Ang受体有两种亚型：即AT1和AT2受体。氯沙坦可非竞争性拮抗Ang对AT1受体的激动作用，从而产生扩张血管，降低血压，
11、防止和逆转心肌、血管重构的作用。本类药降压作用平稳，起效慢，作用强度与依那普利相似。可用于各型高血压的治疗，也可用于慢性心功能不全的治疗。不良反应与卡托普利较相似，但较少引起干咳和血管神经性水肿。同类药物：缬沙坦(valsartan)、伊白沙坦(erbesartan)等。,四、肾上腺素受体阻断药,哌唑嗪(prazosin)作用与用途 选择性地阻断血管平滑肌上的1受体，使血管扩张、血压下降。对阻力血管的扩张作用强于容量血管，所以舒张压下降明显。降压作用特点：作用中等偏强，不伴有反射性心率加快；不增加肾素分泌；不减少肾血流量；对正常血压无影响；尤其是对代谢无不良影响，可改善脂质代谢。适用于轻、中度
12、及伴有心、肾功能不全的高血压患者，也可用于难治性心力衰竭。,不良反应 常见头痛、乏力和鼻塞等。部分患者出现“首剂现象”，表现为恶心、眩晕、心悸、直立性低血压，严重者可致晕厥。将首次剂量改为o.5 mg，睡前服用可避免“首剂现象”。偶有视力模糊、便秘、口干、抑郁等。,普萘洛尔(propranolol),特点：降压作用中等、缓慢而持久；伴有心率减慢和心输出量减少；降压过程平稳，不引起直立性低血压；长期应用不产生受耐性。可单独用于治疗轻、中度高血压，也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压。阻断1受体抑制心肌收缩力，可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、诱发或加重心力衰竭。阻断2受体可诱发支气管哮喘。长期用
13、药时突然停药，可发生停药综合征。,拉贝洛尔(1abetalol，柳胺苄心定),拉贝洛尔同时阻断1和受体，具有双重降压作用。降压作用强，起效快；伴有心率减慢，心输出量减少。适用于各型高血压，对常规治疗无效的高血压也有效。静注可用于高血压危象。,第三节 二线抗高血压药,一、中枢性降压药 可乐定(clonidine)具有较强的中枢性降压作用，还具有镇痛和镇静作用，并可抑制胃肠分泌及运动。用于其他降压药物无效的中度高血压，尤其是伴有消化性溃疡病的高血压患者。近年来，也用于阿片类镇痛药物依赖患者的戒毒治疗。常见口干、嗜睡、乏力及心动过缓等不良反应。久用有水钠潴留现象，与利尿药合用可避免。,二、影响交感神
14、经递质药,利血平(reserpine)特点：作用缓慢、温和、持久。伴有心率减慢。降压机制：抑制去甲肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素再摄取、减少其合成及贮存，最终导致NA耗竭，使交感神经张力降低，血管扩张，血压降低。还有镇静、安定作用。适用于轻度高血压，对伴有心悸、精神紧张者较为适宜。但因降压作用弱，不良反应较多，目前仅用于复方制剂。不良反应症状有鼻塞、胃酸分泌增多、腹痛、腹泻和心率减慢等，中枢症状有嗜睡、疲惫，严重时精神抑郁。伴有消化性溃疡的高血压患者、精神抑郁患者禁用。,三、直接扩张血管药,肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪)直接扩张小动脉，降低外周阻力，使血压下降。对静脉无明显扩张作
15、用。降压同时可引起明显的反射性心率加快、心输血量增多、肾素活性增高、水钠潴留，从而影响降压效果。常与利尿药及受体阻断药合用于中度高血压，不宜单用。常见头痛、心悸、颜面潮红、恶心和呕吐等不良反应症状。长期大剂量(一日400 mg以上)应用可致红斑狼疮样综合征。心绞痛及心功能不全患者禁用。,硝普钠（sodium nitroprusside）,本药口服不吸收，主要以静脉滴注给药。可直接扩张小动脉和小静脉，降低血压，减轻心脏前后负荷。降低血压作用强大、迅速、短暂。静滴30s显效，2min血压降至最低水平，停药5min内血压回升。主要用于高血压危象、高血压脑及恶性高血压的紧急救治。也可用于难治性心力衰竭
16、。,用药护理提要,抗高血压药应用原则：长期用药并将血压平稳降至最佳水平，即中青年血压 17.311.3 kPa(13085 mmHg)，老年人血压18.712.0 kPa(14090 mmHg)；从小剂量开始渐增，剂量个体化；中、重度高血压可联合用药，不同降压机制的药物可合用，同类药不可合用；选长效药平稳降压。抗高血压药用药期间定期测定血压水平，固定测量时间及条件。注意直立性低血压的发生，特别是用药早期。切勿突然停药。,用药护理提要,硝苯地平与双香豆素、强心苷类、苯妥英钠、奎尼丁、华法林等合用，可使这些药物游离浓度增加。用药期间，注意监测血压、心电图及患者心前区症状，当收缩压 12 kPa(9
17、0 mmHg)时，立即停药。使用缓释片或控释片时，要整片服用，不可嚼碎或掰开服用。氨氯地平与吸入烃类麻醉药合用，可引起低血压；与锂剂合用毒性增加；与雌激素合用，易致体液潴留而血压增高；拟交感胺类药可减弱本品的降压作用。,用药护理提要,卡托普利宜在餐前1 h服。首次使用时注意监测患者血压、心率，有恶心、呕吐、出汗、胸痛及低血压时，立即停药。注意监测各种不良反应征兆，如血管神经性水肿，一旦发生，立即停药，迅速注射1：1000的肾上腺素注射液0.3 0.5 mL解救。硝普钠应新鲜配制并避光使用。普萘洛尔、拉贝洛尔、硝苯地平等要避光保存。,本章复习思考题,1.一重度高血压住院患者，病史20年，伴有明显的心脏扩大，劳累后出现气短、心悸等。其可能的用药方案有哪些？用药中注意全面观察哪些反应及指标？可能出现的不良反应有哪些，如何处理？2.下列高血压患者可选何药治疗？不可选哪些药？依据药物的特点分析其用药护理的主要内容是什么？,
