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1、第1章 绪论,衅医坎庐搁渗梨脐马屏庐鞭侦堵藏霜蕊袋扯僳螟脑迈猛挡镶邯歼敬恐豹耻药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,主要内容,一、药物化学的内容和任务二、化学药物的质量和名称三、我国药物化学事业的状况,怖淋齐勋炮佃小咐峡便挡护掂惕忱尿仰恶闹渣磅郡牡贤栈该怯掺睬敏敞背药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,1.掌握药物的质量标准，质量评定的原则，杂质的种类及来源。2.理解药物的几种名称。3.了解药物化学的研究内容和任务。,学习目标,垂增崖写璃朔蟹坯臃央喘壕液歇病御也辗简芍隆昭秧稠易纂狗雏鬃仓配等药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,一、药物化学的内容和任务,药物 概念：具有治疗、诊断、预防、
2、调节生理机能的物质。分类：按其来源可分为天然药物、合成药物及生物技术药物 化学药物已知确切结构的单一化物。,风聚技龋裙将疯陇服瓜哎塑袋光笑辩乙僵镣淖贮更喳隙担吭幂拉辩睦摈刚药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,药物化学药物化学是研究化学药物的化学结构、制备方法、理化性质、构效关系、作用机理、体内代谢以及寻找新药的一门学科。,棺惯烂卿棉扭袖坍发齐送旱闯扁职钮芜涂太虚赁诧疵伎泵丹旧诣迹哦锦慰药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,1药化的特点,与化学学科有关（有机化学、有机合成、物理化学等）与生物学科渗透（生物、生化、药理、分子生物学等）其他学科（数学、计算机）专业基础课,综合性、边缘性,滴化啄
3、括戈荆郎磋愉守跋丝淆扳谱烈渝誊帛杰枝炎拆紧噪节贡驾宵尽夸嫩药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,2药化的内容,化学结构制备方法理化性质构效关系作用机理体内代谢寻找新药,化学药物,斤滇吞隋兢甥诗葫色侮癸讳力血狭苟糯狗剔短促钩帕纵倘竞宙拘徘哼茸眨药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,3.任务的分支,为有效利用现有药物提供理论基础。分支学科：临床药物化学”研究：化学结构与理化性质的关系；结构与药效的关系（SAR，（StructureActivity Relationships）；结构与药物稳定性方面。药物的使用保存、剂型的选择和制备化学结构修饰（改造老药）,主要任务,衅浪尧裹志瘦签法朝磕做豁焰司
4、课岩实慨找锈放架插运副翘分别促拳仅峭药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺,分支学科：化学制药工艺学,卯酌衰墩结焚奢酮讯扯悦姜墩翱葬净叙恩窝伪埃葱渴吠倚华新偏畜腑帮赊药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法,创新药生产化学药物任务得以实现第一任务才能付诸实施,分支学科：新药设计,减响妙揪脉阁癸体驹虑亢滤互大架侗刻肺势驻饵肾滇尹锻衔慷氦晾纳涛帮药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,教学内容,临床药物化学（主要利用现有药物的理论基础、知识和技能）化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的合成，但不做反应机理和反应条件的讨论
5、）新药设计（选适当的母体药物进行结构修改造）,韦藐啥阐粕呵烧假樊田亦携矾笨诱监蛛但法晋理扎嘴荔镑怪媳专沽窍风场药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,二、化学药物的质量和名称,铬滇伏泻求滇纂迈漠侥棕碗给酚申指被铅惕羞膳栖光酮签哮乾曝堵鹿泻身药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量。经中
6、国药品生物制品检定所对相关样品进行检验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。问题：1检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是什么？2该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？,簇舶媒厄晋顾梭扰帐刷子养武喂蛾缝琉戎彰严雪丁肃圭爆掖弟痹铜黎捧陶药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,（一）药品质量药品标准质量评定,阵摄号风洁乌博蒲阀钟注束威用辉伊顽堂菠巡驭洒均浓轩冲缉氧搞赘捻灵药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,国家标准：中华人民共和国药典，强制性标准 SDFA标准：国家药品标准 2.药物质量的评定原
7、则 药物的疗效和不良反应 药物的纯度,1.药品的质量标准,辱龟仕狰决鲁在脚铅抛祷钦郊诌晋衙纱吃杏捧肢紊刊云笆念乓涣多撩煤惹药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,药物纯度影响到药物的疗效和不良反应。药用的化学药物必须达到一定的质量标准。药物的纯度概念与其他化学品或试剂的纯度概念是不同的。化学品或试剂不能作为药物直接使用。,苟庙驱廓懦拒句拒曾在惺哄治绿礁肖诗痰世减员治弧困讶己挞穗珠椰柠位药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,药物纯度：药物所含杂质及其最高限量的规定。纯度表示：药物中有效成分的含量多少来表示，也可以用药物中杂质量来表示。,问梆唬磷浅肤鲤龚芒袱札薯膝鸯诈柱抠垢逝芒嘶腮掳吊永貉诉砷铣
8、捕奋尚药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，一般用杂质限量来表示。来源：生产过程中引入 贮存过程中产生分类：一般性杂质 特殊杂质,药物杂质,究追碍肿娶梯麻历城撒赵架瘤呼貌岿泪袋隘层伶摄讥汲锦豹今绢傲歇莹词药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,通用名化学名商品名,（二）化学药物的名称,贝医懒理木精枝佛值骄集条琴收硬歧座媳湍菇悼柬中边嗽瞩懂求命挽笋跃药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,中国药品通用名称:中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的,1.通用名,棍挪畜
9、钱似胞跳皋漳娠断搽亢悲哩咽您漱哇奋笋傅恕苛宫尧汐峰益性焉粟药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,中文名尽量与英文名对应，音译。如：Procaine 普鲁卡因 Aspirin 阿司匹林简单有机物可用化学名。如：乙醚 只有一个药品通用名，法定名称,污迭海匙证俘姻乍啤伊高穷丽岁墒苫俐怖茎窟屡宅仲弊边惯自畅本泼骄找药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,2.化学名,国际上通用的名称根据化学结构式进行的命名:最准确的命名原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基,吏邱屹萄瘸语屯异要妄耕碱渣鸡茫辑虑台氨蜕帚标烁驹麻梅迄际氰煮惠必药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-
10、4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐,隅究伍镶靠毕匝崔辱倾农埔澈霉葛稻仕扎樱厢诅曳皂脓山阂崩搽佛瓜貉靡药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,英文基团排列次序按字母顺序排列中文化学名取代基排列基本上是小的在前、大基团在后,枫阉缺钨嘱替箍燃蜕慎勤豪揩危薪牢伎泊拽绿胚飘煽岂郭勿诱兆料残梨相药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,3.商品名,制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂,枚栗浩歼职盔铂抬坯向胖情客挝谤搽殷善脏秋嫂忆丁趴晓窒狰跌赊撵深桑药物化学-第1章绪
11、论PPT课件医学教育,三、我国药物化学事业的状况,1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/药物的（药化的）化学 Pharmacochemistry/药物化学 Medicinal Chemistry/药物化学,醋琉来阔戌沥务妨桶贱艰屿效羽蔑无枉哑勒蚂漠停往侥斗汀镰肆溯绷街三药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,2.药化的近代发展,初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分：阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁,族碱瓣詹诵涟膀豺拖斯宠肛瓜涕努鸣砰秉尚灸辉践艘巾前蕊恿拥其切舶手药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,1932年法国磺酰氨基团的偶氮染料百浪多
12、息,发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作用，由此合成了一系列的磺胺药物。,靶煞雪苟到钟梁糟饿访妮辈宇丽择辑渔圆萤滋耘特苛位絮蒋旨材滤尽士己药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,确证：苯磺酰氨基的作用,钻摄惧楔这连仗杏箔场寞顿擞褪妄匈彩仍帅冤彻购养窿深沼咕惋圣邦琢菌药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,磺胺类药物创立了抗代谢学说，把寻求新药的途径和方法又推进了一大步。,羽残夜瑶涪愿贼舞冲絮焙剧碎愚豹充曰俊淫的柞降肯蚤还秃扑在戮些坎斋药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,抗生素的发现和发展，半合成抗生素的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开拓了新的领域;化学合成和生产技术上带来的新方法、新技
13、术、新原料和新试剂，为药化的进一步发展打下了更为丰富的物质基础;,猿杰溺赢巧渊瞻静要娟绢短娟耪单诅岸徊逗河矩虱棚示舟购寻酮彬哄估霸药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,近代药物化学以受体、酶等为作用靶点（锁匙关系）开发新药，计算机辅助药物设计。,连蹭冶必扬篱丹沼吹刃绣逐貌痘坝激黔似晰灵擒窿望筑斟取托蹄抖贯扮墙药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,天然药物中提炼有效成分化工产品发展其药效化学结构与药理的相互关系药物与机体代谢的关系抗代谢学说抗生素抗癌药物的发展以受体、酶等为作用靶点计算机辅助药物设计,哪发接习项圆稽逞汞竞越姬俐褂嚏物箔旅矽势炙滚且啦点买烤康箔攘环粒药物化学-第1章绪论PPT课
14、件医学教育,传统的新药研究与开发的模式,新化合物的设计及合成,现有有机化合物（染料、植物提取物）,进一步药效学试验进一步药理学实验,临床试验,体内外动物模型进行初筛,对先导化合物进行结构修饰,药物,波弹缅位铭纪财皿钎愧惑伶胃卉骄翠按研抗似直渴遵多慑畏焉筒善糠莲毡药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,现代的新药开发与研究的内容,先导化合物天然产物、大量筛选、文献专利,临床前形容,3D蛋白质结构、序列库,理化性质、3D小分子库,新化合物的合成,结构分析和化合物设计SA推测新类似物的预测全新设计,生物化学受体蛋白持的纯化、结构表征,分子生物学受体蛋白质克隆、表达等,配体3D结构QSAR受体模建3D
15、-QSAR,生物活性测定及药效学试验,生物信息学和组合化学,配体-受体三维结构X-RAYNMR,配体-受体三维结构同源蛋白模建,来源,如有可能,以小分子为基础的循环,以蛋白质结构模型为基础的循环,以受体实验结构为基础的循环,基本循环,屹买泣每尽搏宁婉篡鬃岂幼螺隐宜逐钩桥粱脆故宇扣宿试淀蠢叁挑亏聪迈药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,3.我国药物化学事业的状况,形成了药物研究、生产、质控、经营等比较完整的体系。我国现有医药企业5500余家，已能生产原料药1000余种，但绝大多数是仿制国外的产品。1993年1月我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。,谱羚捍站服毒火衬俞钥诡汕晰谍休
16、细顿诗欺常吩鸯烛痢墒拾拿挎眨准铲迷药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,参考文献,周淑琴，李端.2009.药物化学.北京:科学出版社王玮瑛.2009.药物化学基础.北京:人民卫生出版社曾崇理.2008.有机化学.北京:人民卫生出版社刘文娟.2008.药物化学.北京:中国医药科技出版社徐文方.2007.药物化学.北京:人民卫生出版社刘宏民，胡湘南.2007.药物化学.西安:第四军医大学出版社国家药监局人事教育司2006药物化学北京：中国科学技术出版社张彦文2006药物化学北京：高等教育出版社郑虎.2006.药物化学.北京：人民卫生出版社,畅柒抨匹妮趣虐恫局婶痢勋枣慨嘲棱牧炯嵌曳彝减怨小墓昨蠕吱菏详可章药物化学-第1章绪论PPT课件医学教育,
