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1、【构效关系】,1.基本结构为-苯乙胺(P89)2.拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3位上的C有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，如NA、AD、ISO、DA；去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，如麻黄碱。,3、烷胺侧链碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。,4、氨基上氢原子被取代，则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用逐渐减弱，受体作用逐渐加强。,2.按结构分类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）,1.按与Adr-R选择性结合的不同分:受体激动药
2、：NA、间羟胺 受体激动药：Iso、受体激动药：AD(Adr)、DA受体激动药：DA,【分类】,去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）,【体内过程】1.不能po、im、ih，只能i.v.gtt(静脉滴注)；2.不能透过血脑屏障；3.代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。,第一节受体激动药,【药理作用】非选择性激动 1、2-R，对1-R作用较弱，对2-R几乎无作用。,1、收缩血管：兴奋1 R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。,2、兴奋心脏：兴奋1-R较弱。在整体情况下，因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显。,3、
3、升高血压：小剂量，收缩压 舒张压不明显，脉压差 大剂量，收缩压 舒张压，脉压差,【临床应用】1、休克：限于休克早期小血管扩张引起的低血压。2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。,【不良反应】1、局部组织缺血坏死 原因：药浓、久用、药液外漏。处理：热敷；酚妥拉明(1、2受体阻断药)；更换注射部位。2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降：应逐渐减量。,【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。,20101125100921.22,间羟胺（阿拉明 Aramine),【特点】1、通过置换作用，促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;
4、3、性质稳定,可im、ivgtt；4、可产生快速耐受性；5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。,异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）,【体内过程】,1、口服无效；2、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。,第二节受体激动药,【药理作用】对1、2-R均有强大的作用。,1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量2、血管：兴奋 2-R，扩张骨骼肌血管。,3、血压：（1）小剂量，收缩压 舒张压稍；（2）较大剂量，收缩压 舒张压，Bp。,4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。机制：兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌 抑制过敏性物质（
5、组胺）释放。,5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。,【临床应用】1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作，舌下或喷雾给药 4、休克,【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。,肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr),【体内过程】1、po无效，可im、ih、ivgtt;2、作用时间短。,第三节、受体激动药,【药理作用】兴奋受体和受体产生作用。,1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。是强的心脏兴奋剂。,2、血管:(1)兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；(2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。,3、血压：双向反应（与
6、给药途径、剂量密切相关）(1)小剂量，-R占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；,(2)较大剂量，-R占优势，收缩压/舒张压；(3)预先给予-R阻断剂(酚妥拉明)，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。,4、松弛支气管平滑肌 机理：直接扩张支气管(兴奋2-R)；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋1-R)。,5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。,【临床应用】为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。,2、过敏性休克：是首选药。,3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。,4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。,5、与局麻
7、药配伍：用量：1:250000 目的：延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。,【不良反应】主要是高血压引起的症状，易致心律失常。,【禁忌症】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,麻黄碱(Ephedrine、Eph),1.性质稳定，口服有效；2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA；3.中枢兴奋作用较明显；4.易产生快速耐受性，不良反应少。,用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；,【作用与用途】,多巴胺（Dopamine、DA）,第四节、及DA受体激动药,练习题：1、对青霉素引起的过敏性休克首选药物是：A、去甲肾上腺素；B、肾上腺素；C、多巴胺；D、异丙肾上腺素；E、多巴丁胺,B,2、具有明显舒张肾血管，增加肾血管血流量的药是：A、去甲肾上腺素；B、肾上腺素；C、异丙肾上腺素；D、麻黄碱；E、多巴胺,E,3、长时间滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是_。,局部组织缺血坏死,4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？,肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉时间。,
