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1、学习要求,掌握平喘药的分类、作用机理。熟悉每类代表药物的作用特点。了解常用的镇咳药和祛痰药。,1.遗传因素：2.环境因素：1)吸入物2)感染3)食物4)气候变化 5)精神因素6)运动、生理状态等,危险因素,1.变态反应:速发型哮喘(型)2.气道炎症：由多种细胞(肥大、嗜酸、T淋巴)参与的慢性非特异性炎症。3.气道高反应性：4.神经因素：植物神经功能紊乱-R功能低下 副交感神经功能亢进,发病机制,1992年提出炎症（非特异性炎症）是哮喘患者可逆性阻塞和非特异性支气管高反应性的重要决定因素。气道炎症是近年哮喘发病机制研究领域的重大进展,“国际对支气管哮喘的诊断和治疗的共识”,云南中医学院药理教研室
2、,Pharmacology,支哮基本病理变化,病理表现,发作期：短程疗法。气道扩张药、抗炎、抗过敏。缓解期：长程疗法、综合疗法。最终不用或少用2R激动药。,哮喘的药物治疗,抑制气道炎症及炎症介质,1，抗炎平喘药（对因治疗）2，气道扩张药（对症治疗）3，过敏介质释放抑制剂（预防治疗）,平喘药的分类,1.受体激动剂2.茶碱类3.M受体阻断药4.钙拮抗药,一、气道扩张药,1）激动支气管平滑肌2受体舒张。2）调节肥大细胞与嗜碱细胞的介质释放。3)对速发型哮喘效果好，对迟发型哮喘无效。,1.、受体激动药肾上腺素,受体激动剂比较,肾上腺素,异丙肾上腺素,麻黄碱,作用受体,2、1、,2、1,2、1、,平喘,
3、强,强,较弱,起效,快,快,慢,维持,短,短,持久,给药途径,皮下,雾化吸入,PO,2受体激动药沙丁胺醇,1、选择性激动2受体。2、口服有效。3、作用较持久（PO 46h）,药物,起效（min）,维持(h),沙丁胺醇（Salbutamol）,气雾,5,34,附注,口服,30,46,克伦特罗,气雾,510,24,与沙丁胺醇 相比：1、作用强 100倍2、促进痰液排出,口服,1020,46,沙丁胺醇与克伦特罗比较,途径,(二)茶碱（Theophylline）,氨茶碱（Aminophylline）胆茶碱（Choline Theophylline）,药理作用 1.平喘作用特点：起效慢，作用较强，维持持
4、久，口服有效。机制：（1）抑制磷酸二酯酶。（2）促进儿茶酚胺类物质释放。（3）阻断腺苷受体。2心肌收缩力（轻度）。3轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收。,临床应用,1，防治哮喘 2，心衰：心源性哮喘 3，胆绞痛不良反应 1，胃肠症状（轻度）2，iv太快:心律失常、Bp，兴奋、惊厥、死亡。3，中枢兴奋。,(三)M胆碱受体阻断药,异丙托溴铵 1,阻断M受体松弛支气管平滑肌。2,对支气管平滑肌有较高的选择性。3，不良反应少。4，起效较慢，气雾吸入3060min作用达峰值。5，辅助用药，对慢性阻塞性肺病患者的疗效较好。,（1）细胞内Ca2+，支气管平滑肌扩张（2）组胺释放（3）白三烯合成（4）粘液
5、分泌,（四）钙拮抗药,治疗或防止哮喘,具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。局部应用：吸入式给药目前作为抗哮喘的第一线药。重症者不能控制时需全身给药。,二、抗炎平喘药糖皮质激素类药物,一、雾化吸入：二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等 长期治疗哮喘的首选方法二、口服：泼尼松、泼尼松龙或甲泼尼龙等 中度哮喘发作、慢性持续哮喘吸入大量吸入激素联合 无效的患者三、静脉给药：氢化可的松、地塞米松 严重急性哮喘发作时,倍氯米松,1局部抗炎作用强 2中度或重度哮喘者 3不抑制肾上腺皮质功能。4长期吸入发生口腔霉菌感染,1、局部反应：口腔念珠菌感染声嘶，药后及时漱口 2、全身反应：一般治疗无影响,不良反应,布他奈德 曲安奈德 丙酸氟替卡松 氟尼缩松,其它吸入用激素,三、过敏介质释放抑制剂色甘酸钠,1、抑制肥大细胞释放致敏介质2、抑制感觉神经末梢释放神经多肽3、气道高反应性,预防性治疗不能控制发作可长期用，与激素合用可减少激素用量。一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。,临床应用,四、炎症介质拮抗药,5羟色胺拮抗药：芬司匹利H1R阻断药：阿斯米唑、特非那定其它:,复习思考题过敏介质阻释药色甘酸钠为何对于 发作的哮喘无效？,
