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1、第一节 构效关系及分类,一 构效关系基本结构:-苯乙胺,苯环:3，4有羟基为儿茶酚胺（NA、AD、DA、ISP）外周作用强，中枢作用弱，作用t短 3，4无羟基为非儿茶酚胺（间羟胺、麻黄碱）碳链：阻碍MAO氧化氨基：受体的选择性,二、分 类,（1）受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等（2）、受体激动药 肾上腺素、麻黄碱和多巴胺（3）受体激动药 异丙肾上腺素和多巴酚丁胺,第二节 受体激动药,去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）只宜静脉滴注法给药，为什么？,体内过程,1.吸收：口服易被破坏。皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴。2.分布：NA能神经支配的器官，不易通过BBB。3.摄取
2、：摄取1和摄取24.代谢：灭活酶COMT、MAO5.排泄：肾排泄,药理作用:激动、1,1.血管:1）（+）1R 全身A、V收缩，皮肤、粘膜血管肾血管，冠状血管舒张 2）（+）2R（突触前膜）：负反馈，抑制NA释放,冠脉扩张,a 间接作用：心脏兴奋,腺苷增加,b 血压,灌注压,冠脉流量,2.心脏离体心脏：（+）1R，Hr 传导 收缩 整体情况：BP 交感张力 Hr 减压反射,3.血压：小量时收缩压SP升高 舒张压DP不变 大量时血管强烈收缩 DP 脉压4.其他 影响较弱,脉压,（二）临床应用,1.休克(早期）早期、小剂量、短期用 补足血容量，维持血压2.药物中毒低血压 氯丙嗪3.上消化道出血 口
3、服,不良反应1.局部组织缺血坏死：普鲁卡因+酚妥拉明2.急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时禁忌症高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍、妊娠等。,间羟胺(metaraminol,aramine 阿拉明),与NA比较，特点：1.收缩血管较NA弱而持久 机制：直接作用 间接 促进神经末梢释放NA2.对肾血管收缩较弱3.可作为NA的代用品,应用：,1.替代NA用于休克早期,2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克,去氧肾上腺素和甲氧明,去氧肾上腺素特点：1.+1 缩全身血管NA 2.+瞳孔扩大肌1,扩瞳 无调节麻痹 眼底检查甲氧明1.心率减慢 阵发性
4、室上性心动过速,第三节、受体激动药,一、肾上腺素(adrenaline)肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌体内过程:基本同NA口服吸收少肌注吸收快静注即生效,药理作用 激动1、2、1、2,1.心脏（+）1 Hr 传导 收缩 有利：心输出量 不利：心肌耗氧量 心律失常,2.血管1)收缩（+）1 皮肤、粘膜肾脑、肺血管 2)舒张（+）2 冠脉、骨骼肌血管和肝脏,3.血压 1 SP 1与2抵消 DP变化不大 1占优势 SP、DP单次注射血压呈双相反应 2 BP,治疗量,大剂量,4.平滑肌：（+）支气管平滑肌2 扩张（+）肥大细胞2 组胺释放（+）粘膜下血管1 水肿5.代谢：1)（+）2 肝糖原分解 血糖 2)
5、（+）2、1、3脂肪分解 FFA,支气管,（二）临床应用,1.心脏骤停,溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病,电击：应先除颤，再用肾上腺素,2.过敏性疾病（1）过敏性休克 首选 a.（+）血管收缩 BP 支气管粘膜血管收缩 b.（+）1 Hr 心缩力 输出量（+）2 支气管、冠脉扩张（+）稳定肥大细胞,改善呼吸困难,（2）支气管哮喘 急性发作（3）血管神经性水肿及血清病3.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250000 延缓局麻药吸收，延长局麻时间 减少麻药吸收，减少中毒反应 4.青光眼,（三）不良反应（+）血压增高等（+）心律失常等 禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢,多巴胺（dopami
6、ne）,（一）药理作用（+）、D1受体1.心脏（+）1 心缩力 心输出量 治疗量 Hr 变化不大 大剂量 Hr,2.血管和血压 1）治疗量：（+）D1肾、肠系膜、冠脉舒张（+）1 血管收缩 SP 2）大剂量：（+）1 血管收缩，外周阻力 BP,外周阻力不变,3.肾脏,肾血管扩张,激活DA受体,利尿,大剂量激活受体收缩肾血管,少尿,肾血流,滤过率,排钠排水,（二）临床应用1.抗休克各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 伴心缩力减弱及尿量减少者2.急性肾衰+利尿药（三）不良反应 较少 大剂量：心律失常、肾功能下降肾血管收缩,三、麻黄碱（ephedrine）,中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合
7、成。2000年前神农本草经有“止咳逆上气”记载,与AD相似（+）1212特点：1.可口服：性质稳定2.作用弱而持久，直接(+)受体 间接 促进释放NA3.中枢兴奋作用 失眠4.易产生快速耐受性,三.麻黄碱（ephedrine）,（1）预防支气管哮喘或治疗轻症（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的（4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状,5.临床应用,第四节 受体激动药,异丙肾上腺素（isoprenaline）体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效代谢：COMT，较少被MAO代谢,（一）药理作用（+）1、2 1.心
8、脏：（+）1 Hr 收缩力 传导 2.血管和血压：（+）1 SP（+）2 冠脉舒张 DP 骨骼肌血管舒张,3.支气管平滑肌：兴奋2，支气管扩张 兴奋 2受体，抑制组胺释放 不兴奋1，无法消除粘膜水肿4.其他：组织耗氧 血糖 FFA,（二）临床应用1.支气管哮喘 急性发作2.房室传导阻滞 度房室 传导阻滞3.心脏骤停+NA传导阻滞或窦性心动过缓引起4.感染性休克低排高阻型,（三）不良反应和注意事项 心悸、头晕（缺氧）注意控制心率注意：剂量 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢,二、选择性受体激动药,1激动药多巴酚丁胺（dobutamine）（+）1（+）2 与ISP比较:心缩力 Hr 外周阻力变化不大临床应用：心衰（低排量）2激动药沙丁胺醇（+）2 1 舒张支气管临床应用：平喘,要点回顾,掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及去甲肾上腺素的不良反应熟悉肾上腺素受体激动药分类,
