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1、第一章 绪 论,1.药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。,2.药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的。,3.药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。,4.药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。,（一）药物作用的方式按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药
2、部位直接产生作用。2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。,1.药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如ISO、AD、NA与a、-R结合，而对其他受体影响不大。,特点：,2.药物作用的选择性（selectivity）：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。,选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。,（三）药物作用的两重性防治作用与不良反应,不良反应包括：副
3、反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。,1、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用.预防作用、治疗作用。,药物量效关系,（4）半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。,半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。,（4）治疗指数（TI）：TILD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。,（5）安全指数（SI）：LD5/E
4、D95的比值。（6）安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。,（三）受体的概念 1受体（receptor）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。,第三节 药物的作用机制,（六）受体与药物结合（受体动力学）,1亲和力：是指药物与受体结合的能力。,2.内在活性（intrinsic activity,效应力）：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。,（1）激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。,（3）拮抗剂（阻滞药）：有较强的
5、亲和力，而无内在活性药物。竞争性、非竞争性,第三章 药物代谢动力学,药物分子的跨膜转运,归纳：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。,定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。,第二节 吸收,一、口服给药,三、舌下给药四、注射给药五、吸入给药六、经皮吸收,二、直肠给药,首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。,第三节 分布,定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。,一、与血浆蛋白结合率,二、细胞膜屏障 1.血脑屏障（BBB）：血
6、管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，流脑时SD易通过。,2.胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。,定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。,第四节 代谢（生物转化）,二、药物转化的酶系统1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。,2、肝药酶（非专一性酶）是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。,第五节
7、 排泄,排泄途径：肾脏是主要的排泄器官，胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也可排泄。,排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，肾脏是药物排泄的主要器官。,二、经胆汁排泄 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，被重吸收，称之。洋地黄毒苷、地高辛等有明显肝肠循环，使t1/2延长。,第六节 药动学的基本概念,二、药物消除类型,药物消除：指生物转化和排泄的统称。一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药浓度的恒比进行消除。消除速度与血药浓度成正比。若以血药浓度（C）的对数与时间（t）作图，为一直线。,零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量
8、进行消除。消除速度与血药浓度无关。,四、药动学的主要参数,（一）药峰时间（Tmax）和药峰浓度（Cmax）药峰时间是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。药峰浓度是指用药后所能达到的最高血药浓度。,（二）时量曲线下面积AUC）是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，也是研究药物制剂的一个重要指标。,（三）生物利用度（F）是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。通常用吸收百分率表示，即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。F=A/D100%A为吸收进入体循环的药量，D为服药剂量。,（五）半衰期（half life，t1/2）,1.定义：指血
9、浆中药物浓度下降一半所需的时间,用t1/2表示。t1/2=0.693/k 一般是指消除半衰期。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药动学参数。,（二）影响药效学的相互作用,药效学的相互作用的结果，主要表现为协同作用或拮抗作用。,第五章 传出神经系统药理学概论,NA Ach,第三节传出神经系统的生理效应,样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(-R兴奋)外周阻力升高，血压增高。,样作用：心脏兴奋(1-R)(-R兴奋)支气管平滑肌扩张(2-R)骨骼肌血管扩张(2-R)。,心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）M、N样作用,第
10、六章 胆碱受体激动药,毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）M样作用及临床运用。,易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明兴奋骨骼肌及胃肠道平滑肌，作用机制临床运用难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒症状、解救措施。,第七章 胆碱受体阻断药,阿托品（Atropine）,【药理作用】腺体、平滑肌、眼、心血管、中枢。【临床应用】及【不良反应】注意：调节痉挛与调节麻痹,第八章 拟肾上腺素药,去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）,【体内过程】不能po、im、ih，只能i.v.gtt；,【药理作用】心脏、血管、血压。【临床应用】休克早期、低血压、上消化道出血 间羟胺的临床应用,异丙肾上腺素（Isop
11、renaline，Iso）,第二节受体激动药,【药理作用】心脏、血管、血压、平滑肌、糖脂代谢。【临床应用】,肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr),第三节、受体激动药,【临床应用】为临床急救药物。过敏性休克、急性哮喘发作。机制！麻黄碱的临床应用,【药理作用】心脏、血管、血压（双向）、平滑肌、糖脂代谢。,第九章 抗肾上腺素药,酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）【药理作用】心脏、血管、血压（AD翻转）【临床应用】,第一节受体阻滞药,第二节受体阻滞药,该类药物的共性：【药理作用】对心血管、平滑肌、代谢、ISA。【临床运用】心血管系统疾病，结合心血管药理学部分。【不良反应】代表药物：
12、普奈落尔,第十五章 镇静催眠药,苯二氮卓类地西泮（安定）,【药理作用】机制！镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌松,【不良反应】后遗效应、依赖性、毒性,巴比妥类,【药理作用】机制！剂量依赖性,【不良反应】依赖性、毒性中毒后的解救措施,第十八章 抗精神失常药,第一节 抗精神病药,一、吩噻嗪类,氯丙嗪（Chlorpromazine）冬眠灵（Wintermin）,【药理作用】通过何种受体通路产生作用！,1.对中枢神经系统的作用,2自主神经系统的影响,3内分泌系统的影响,【临床用途】精神分裂、躁狂、镇吐、冬眠合剂,【不良反应】一般性、椎体外系,第十九章 镇痛药,作用特点:痛觉选择性、镇痛并镇静、成瘾,第一节阿
13、片生物碱类,吗啡（Morphine）,【药理作用】产生机制 中枢作用、外周作用,【临床应用】镇痛、心源性哮喘（机制）、【不良反应】成瘾性、中毒。,第二节人工合成的阿片类镇痛药,哌替啶（度冷丁，Dolantin）,可待因（Codeine）,第二十章 解热镇痛抗炎药,一、共同的药理作用 机制解热作用(与氯丙嗪比较，解热机制)、镇痛作用、抗炎作用。,乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin）,【体内过程】酸性，碱性环境易影响吸收和排泄。,【药理作用及临床应用】不同药理作用要求不同用药剂量。,【不良反应】胃肠道反应等,二、其他解热镇痛抗炎药苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。主要特点，
14、与阿司匹林对比。,第一节利尿药,第二十四章 利尿药及脱水药,(一)高效利尿药,呋噻咪（Furosemide，速尿）,【药理作用】作用位点及产生机制利尿、扩血管,【临床用途】肺水肿、脑水肿、肾衰、高血钙、高血钾,【不良反应】电解质紊乱、耳毒性（不与氨基苷同用）及其他,（二）中效能利尿药,药物：氢氯噻嗪,【药理作用】作用位点及产生机制利尿、降血压、抗利尿,【临床用途】,轻、中度水肿；高血压病、尿崩症,【不良反应】,电解质紊乱、代谢异常（糖、脂、尿酸）,（三）低效能利尿药,螺内酯 氨苯喋啶部位：远曲小管和集合管 远曲小管和集合管 机制：竞争对抗醛固酮 直接抑制Na+-K+交换 特点：作用弱，起效慢，
15、维持时间长用途：醛固酮增多的顽固性水肿 如肝硬化和肾病综合症水肿 各种轻度水肿,此类药物的共同特点,第二节脱水药,药物：甘露醇(20%的高渗水溶液),第二十五章 抗高血压药,一、利尿降压药（基础降压药）氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide,二、钙通道阻滞药,三、肾上腺素受体阻滞药,四、肾素-血管紧张素系统抑制药 作用机制,一、交感神经抑制药(一)中枢交感神经抑制药,第三节 其他抗高血压药,可乐定 clonidine,作用特点 对正常或高血压均有降压作用；,【临床应用】中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤为适宜,(一)直接扩张血管药-肼屈嗪 1.降压作用:直接扩张小动脉血管
16、平滑肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是干预血管平滑肌细胞Ca2+内流。合用利尿药和受体阻滞药可增效。,二、血管扩张药,【不良反应】大剂量长期应用可产生红斑狼疮样综合征，,第二十六章 治疗心力衰竭的药物,第一节 强心苷类（CG）,1.对心脏作用（1）加强心肌收缩力（正性肌力作用）收缩敏捷且迅速（2）减慢心率（负性频率作用）,药理作用,（3）对心肌电生理的影响（负性传导）,2.利尿作用,药理作用机制！导致中毒机制!,1.CHF：心房颤动、高血压、心瓣膜病、先天性心脏病等所引起CHF疗效较好。,临床应用,某些心律失常：房颤、房扑、室上（机制）,不良反应及防治,中毒，症状、预防、治疗措施！,第二十
17、八章 抗心绞痛药,药物分类：（1）硝酸酯类：硝酸甘油（2）受体阻断药：普萘洛尔（3）钙拮抗药：硝苯地平,（一）硝酸酯类硝酸甘油（Nitroglycerin）最为常用。,【药理作用】降低心肌耗氧量、改善缺血心肌的供血、保护缺血的心肌细胞、抗血栓形成,硝酸酯类抗心绞痛机制主要与其舒张血管作用有关。作用机制,【临床应用】防 治 各型心绞痛、急性心肌梗死、心功能不全,药物：普萘洛尔（心得安）,（二）受体阻断药,降低心肌耗氧量、改善心肌代谢、改善心肌缺血区供血,硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因,临床应用稳定型和不稳定型心绞痛，不适用于变异型心绞痛,（三）钙通道阻滞药药物：维拉帕米、硝苯地平,【药理作用
18、】降低心肌耗氧量、增加心肌的血液供应、保护缺血的心肌细胞,钙拮抗药与 受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。原因！,原因是：1.两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；2.普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速；3.硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用。,第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药,第一节子宫平滑肌兴奋药,药物：缩宫素,药理作用兴奋子宫平滑肌、剂量依赖性,临床应用催产和引产、产后止血,三、麦角生物碱,五、益母草,第三十五章 肾上腺皮质激素类药,糖皮质激素,一、分泌调节 昼夜节律、下丘脑-垂体-肾上腺轴,二、生理效应1
19、.糖代谢：升高血糖。,2.蛋白质代谢:,3.脂肪代谢：,4水和电解质代谢：,三、药理作用（主要为四大抗）,还包括 影响血液与造血系统、退热、兴奋中枢、促消化,【临床应用】1.肾上腺皮质功能不全,2.严重感染：帮助度过危险期，需要同时使用有效的抗病原微生物药物。,3.防止某些炎症的后遗症4.休克：过敏性休克首选,5.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应。6.血液病,不良反应1.类肾上腺素皮质功能亢进症（库欣综合症）2.诱发或加重感染3.消化系统并发症,4.骨质疏松、延缓伤口愈合、5.延缓生长肾上腺皮质萎缩和功能不全反跳现象,型糖尿病（IDDM，胰岛素依赖型）。型糖尿病（NIDDM,第三十
20、七章 抗糖尿病药,第一节 胰岛素,胰岛素调节糖代谢，脂肪代谢、蛋白质代谢,【药理作用】,【临床应用】糖尿病：2糖尿病急性并发症,【不良反应】低血糖反应：2.过敏反应胰岛素耐受性（胰岛素抵抗）4.反应性高血糖,第二节口服降血糖药,一、磺酰脲类药 药物：第一代：甲苯磺丁脲D860、氯磺丙脲；第二代：格列本脲（优降糖）、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特（达美康）。,机制：与胰岛细胞膜上磺酰脲受体结合，促钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释放。起作用依赖于胰岛细胞功能【药理作用及临床应用】,代表药物：苯乙福明（苯乙双胍，降糖灵，）、甲福明（二甲双胍）。作用特点：对正常人几乎无作用，对糖尿病人使血糖明显降低。其降糖作用不依赖胰岛细胞的功能。【药理作用及临川应用】,二、双胍类,抗菌药物最低抑菌浓度(MIC)最低杀菌浓度(MBC)抗菌后效应化疗指数耐药性二重感染,各种类型抗菌药的代表药物作用机制抗菌谱特征性临床应用不良反应（出现原因、防治）,
