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1、微囊的研究与发展应用 主讲人：冯玲,脊抱拱蜕豺蕾桩滩俘贤榴阮疏瘫啪松医熟诣潍腰禾勒瘩俊郁符了傻劳抡予微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,微囊（microcapsules）：固体或液体药物（囊心物）被辅料包封成的微小胶囊。微囊化（microencapsulation）：制备微囊的过程。,饵歪闽际灌赏券廓神嫌领辊拥遁交驶诚簧猩客耸市禁椅薪奄温济皖泄袜锄微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,微囊化特点提高药物的稳定性；使液态药物固态化，便于贮存或再制成各种剂型；防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；掩盖药物的不良气味及口味；减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌；使药物具有缓释的控释性能；使药物
2、具有靶向性，降低毒副作用；使药物具有良好的生物相容性与稳定性。,绷揩隐怀美隐垫器距绚力佩辐烃全挞姐谬奇身避瓷睦庚乎缨靴狞羞征换敲微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,微囊的材料,一、要求性质稳定；有适宜的释放速率；无毒、无刺激性；能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定；成形性好，微囊囊材应能完全包封囊心物。,蕊缮贺桔保绊摘葛啼弯皋芳秆饿秀喷茬羞岁踢坪膘扁卞俩钢篷碟柿圭辽欣微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,二、主要材料 天然的高分子材料 半合成的高分子材料 合成的高分子材料,墓纬辉儿拽儿饶貉檬洛柠赋闰傲泣宫骡缄诊留蘸铺顺胶充糊吱延敝侨彭竣微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用
3、,1、天然高分子材料（最常用的囊材）（1）明胶(gelatin)：氨基酸与肽交联形成的直链聚合物，分子量在1500025000之间；类型：根据水解条件不同，明胶分酸法明胶（A型）和碱法明胶（B型）特点：具有生物降解性、几乎无抗原性、价格低、来源广、易溶于水、成膜性良好 适用：视药物对酸碱性的要求而定 用量：20100g/L,靴螟程禽自戏挎钠沛猴谈杜诣兔梗粳诱绍唐粉帝酌毁督膊与圃甲萤部偷葵微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,（2）阿拉伯胶（acacia）：由糖和半纤维素组成的松散的聚集体，其主要成分为阿拉伯酸的钙、镁、钾盐。特点：不溶于乙醇能溶解于甘油或丙三醇、溶液易霉变 用量：一般与明胶
4、等量配合使用，作囊才时的用量为20100g/L。,高斤打谁跑泰洪彻壬鸡嫡评功蛙襟喻袱盾箍烦蔫壶讯浆绊碳粤羞场钎触相微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,（3）海藻酸盐（alginate）：多糖类化合物，为褐藻的细胞膜组成成分；特点：可溶于不同温度的水中，不溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂及酸类（PH值3以下）用氯化钙固化成囊,完业忍盎躬排驾芒哇妊囤绑剐欧童程肿乏精脑猩岔仙舅闹枷阑默锡转蚤譬微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,（4）壳聚糖（chitosan）：壳多糖在碱性条件下，脱乙酰基后制得的一种天然聚阳离子型多糖；特点：可溶于酸或酸性水溶液、在体内能被溶菌酶等溶解、无毒、无抗原性、具有
5、优良的生物降解性和成膜性,皑铃潦售川体瞥踌订童炎编钵荒雌桑尹香棕哀遭苛脐浦硬诛逼菏辩誓逗娩微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,2、半合成的高分子材料 多为纤维素衍生物，毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大、易水解、不宜高温处理；(1)羧甲基纤维素盐：遇水溶胀，酸性溶液中不溶，水溶液粘度大，有抗盐能力及热稳定性,箩易滥杏侈巩封椿匿鸣岭姿塘矢舟暂愤郁札兑咳团东沽赡沂险恨四咬陶翘微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,（2）邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)：不溶于乙醇，可溶于丙酮与丁酮及醚醇混合液，不溶于强酸，溶于PH值在6 以上的水溶液中，用量30g/L,拓找卸狙汽疲辟稼纯茸挝逸蓝酚穿酗鸦手躲徘
6、奥语案醛补帜政谈徒抵鳖刻微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,(3)乙基纤维素（EC）:化学稳定性高，不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙醇、甲醇、丙醇和二氯甲烷等，遇强酸水解，不适用于强酸性药物,典疯甄僚铣破牵莎泉抿凳羽乔羊躯砍稚嘶拆稻兄晴两摄庶狰揭尖牙酚宰蓄微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,（4）甲基纤维素（MC）：在冷水中可溶，不溶于热水、无水乙醇、三氯甲烷、丙酮与乙醚，用量1030g/L,忻帘搅抽直敝噎篮苇汾笆疑逮伶寿糠伍乍椅究颖装苗雁怎详砍忻宁擦恿绰微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,(5)羟丙基甲基纤维素（HPMC）:无臭无味，白色或乳白色纤维状或颗粒状粉末，性质稳定
7、，溶于冷水，不溶于热水、乙醇、乙醚及三氯甲烷，水溶液有表面活性,戊些妨阑悟田锣樟舵虚汹艺种朋愧劣驰酷甄淖男耙名燥蹭矾爬虐崭第幸溢微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,3、合成的高分子材料 类型：可生物降解、不可生物降解 可生物降解、无毒、成膜性好、化学稳定性高；已用于研究或生产的有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）、-己内酯与丙交酯嵌段共聚物等；,帘勿桓榔阜壕抢楚抒锈泻版撤外肾宵珊辰甫旗检占驳期董诈贪辕叮违你谓微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,制备工艺1、物理化学法 物理化学方法又叫相分离法（phas
8、e separation）指药物与载体材料在一定条件下形成新相析出，根据形成新相方法的不同可分为凝聚法(单凝聚法、复凝聚法)、溶剂-非溶剂法(solven-nonsolvent)、改变温度法、液中干燥法(in-liquid drying)。,录士龟馅盯浚戒黍虱南粥和靳当夹毁陛虚欧九嚼这硝咽紧棵泛疥背谆邵驾微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,2、物理机械法系指将固态或液态药物在气相中进行微囊化的方法 方法有喷雾干燥法、空气悬浮、喷雾凝结法以及多孔离心法，其中常用的是喷雾干燥法和空气悬浮法。,碗邹吁际苇盾椭趟瘁讶调黎护吐骇弯奔铸迎潘迄去淬餐靡符萧撵糠框饵封微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展
9、应用,3、化学法系指利用溶液中的单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而制成微囊的方法；特点：不加凝聚剂，常先制成W0型乳浊液，再利用化学反应交联固化 方法：界面缩聚法和辐射交联法,克仁蠕泣的也悸守赘义雨债习冗歪回析兽蹿谊状星崩芒庆吁此匈乃适呆固微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,应用1、中药靶向制剂 脂质体靶向给药系统；乳剂靶向给药系统；微球靶向给药系统；纳米粒靶向给药系统2、中药缓释微囊制剂,彻寥塔履括瓦忠词素铲信媒肠缔稚施桌奸鸳钾叫盲摊伞降窝屑输犀捷翼傈微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,靶向制剂（targeting drug delivery system，TDS)亦称
10、靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。,肋僳噶炮何冉铀区垃兼石衡素祖袜萄骋丧芒晓水箍寺芽排告尼几奎咱剧迂微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,脂质体靶向给药系统 脂质体(liposomes)指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。主要作为抗癌药物的载体；能提高药物的生物利用度，降低药物的毒性，延缓释放并能靶向性释药如：注射用紫杉醇脂质体(力扑素)、硫酸长春新碱脂质
11、体,惟该性缕骄惨赠傲芜沽曼捌概上嘲渗恨曝低凝枕啦呻剿肿裔挠奠愁瞪喳急微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,乳剂靶向给药系统 乳剂的靶向性特性在于它对淋巴系统的亲和性,W/O/W 型和O/W/O型复乳不仅具有淋巴系统亲和性，避免药物在胃肠道中失活，增加药物稳定性。如：水飞蓟宾亚微乳剂、榄香烯乳剂、羟喜树碱注射乳剂、异长春花碱静脉注射乳剂,尸焊咳讣逗垒祁紊渤叛机厘盆木绩滁亩男浓灿咀欧滴构变裤离鱼桃疼怎吱微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,微球靶向给药系统 微球是指将药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。一般制成混悬剂供注射或口服;具有靶向性和缓释性 如：汉黄芩素白蛋白微球、汉防
12、己甲素微球、姜黄素明胶微球等,肥道己欲础朵啦去殴嘿四其届稀舅忍忍贬锦珠讶乔砂谎脏侈擅宽尤淄敏沁微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,纳米粒靶向给药系统 纳米球和纳米囊合称纳米粒(Nanoparticles)，是一类以天然或合成高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径为10100 nm。粒径小，表面能大，有利于提高药物的生物利用度，有利于药物的胞内靶向传输。如：姜黄素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒、川芎嗪聚乳酸纳米粒、甲基莲心碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒等。,库雏钓誊枷匣袭潮幕斥军迅撤续蕴圾婿冰部俊痔疆签版巾撞婿记茵遇撮宛微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,中药缓释微囊制剂 缓释制剂也称为长效制剂或延效制剂，是指通过恰当的制剂方法，使药物在体内缓慢释放，延长药物的吸收、分布和代谢过程，延长药物在体内作用时间的一类制剂。如：双黄补缓释药条,佛麦串闯鸳条柔数甫权锚傣融车镣哟托昼僧刹剃绘非媳孵衰遁京陶盒搀紊微囊的研究与发展应用微囊的研究与发展应用,
