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1、第三章 中药炮制对药物的影响(P26),目的要求【熟悉】炮制对中药化学成分生物碱、苷、挥发油、无机成分的影响。【了解】炮制对其他中药化学成分的影响。中药炮制对方剂的影响。中药炮制对制剂的影响。,第三章 中药炮制对药物的影响,教学内容第一节 中药炮制对药物化学成分的影响第二节 炮制对方剂的影响第三节 炮制对制剂的影响,第三章 中药炮制对药物的影响,第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 一、炮制对含生物碱类药物的影响 二、炮制对含苷类药物的影响 三、炮制对含挥发油类药物的影响 四、炮制对含鞣质类药物的影响 五、炮制对含有机酸类药物的影响 六、炮制对含油脂类药物的影响 七、炮制对含树脂类药物的影响
2、八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响 九、炮制对含糖类药物的影响 十、炮制对含无机化合物类药物的影响,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响,学习方法：1.了解各类成分的性质。2.了解这些成分是有效成分还是有毒成分。3.选择恰当的炮制方法，掌握炮制宜忌。有效成分提高其含量，减少流失。有毒成分减少或消除其含量，使毒性减弱。即是有效成分又是有毒成分在保证药物有效安全的同时，将其毒性降低。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响,药物化学成分是药物发挥临床作用的主要物质基础。中药材所含的化学成分非常复杂，要将药材制成饮片又必须经过净制、切制、
3、加热及加入辅料炮制，故药材经过炮制，其所含的化学成分的含量及种类或增加或减少，或成分间的比例关系及物理结构将发生改变，从而影响药物的理化性质和中药药性及临床疗效。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响,研究中药在炮制过程中的化学成分变化情况，对于了解中药炮制目的，探讨中药炮制原理，制定中药炮制规范和中药饮片的质量标准具有重要意义。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响,炮制对中药理化性质产生影响的三个主要因素：加热处理 水处理 辅料处理,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响,一、炮制对含生物碱类药物的影响
4、,性质：生物碱具有明显的生理活性，是中药重要的有效成分之一。游离生物碱易溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸结合成盐而溶于水。大多数生物碱盐可溶于水，不溶或难溶于氯仿或苯。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 一、对含生物碱类药物,炮制的影响：1常用酒(具稀醇性质)、醋等炮制，以提高疗效。延胡索醋制后止痛作用增强。2有些生物碱易溶于水(槟榔碱、小檗碱），水处理时宜少泡多润，减少损失。槟榔，麻黄。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 一、对含生物碱类药物,炮制的影响：3某些生物碱遇热活性降低，宜生用。石榴皮、龙胆草、山豆根。4有些
5、有毒性的生物碱，在高温条件下不稳定，易产生水解、分解等变化，可通过加热(蒸煮炒等)炮制降低其含量，使毒性降低。川乌、草乌。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 一、对含生物碱类药物,性质：易溶于水、乙醇中。在酸性条件下易水解。在一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。一些苷类成分水解后产生新的活性成分，能增加或改变疗效，或降低药物毒性。,二、炮制对含苷类药物的影响,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 二、对含苷类药物,炮制的影响：1尽量少泡多润，防止成分损失。大黄、甘草、秦皮。2常用酒作辅料，提高溶解度。酒黄芩、酒大黄。,第三章
6、 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 二、对含苷类药物,炮制的影响：3苷作为有效成分时，一般少用或不用醋处理，以免增加成分的复杂性和降低苷的含量。4常用炒、蒸、烘、燀或暴晒的方法破坏或抑制酶的活性，保存药效。如槐花、苦杏仁、黄芩等。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 二、对含苷类药物,炮制的影响：5苷为毒性成分时可用炒或炙的方法使其水解，以降低其毒性。苍耳子炒黄。商陆醋炙。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 二、对含苷类药物,三、炮制对含挥发油类药物的影响,性质：常温下可自行挥发。易溶于多数有机溶剂及脂
7、肪油中。在水中溶解度极小。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 三、对含挥发油类药物,炮制的影响：1尽量少加热或不加热，干燥时宜阴干，如薄荷、茵陈。2加水处理宜“抢水洗”，如陈皮。3所含挥发油若有毒性或强烈刺激性的，可通过加热炮制将其大部分除去，利于临床应用，如乳香、苍术。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 三、对含挥发油类药物,四、炮制对含鞣质类药物的影响,性质：易溶于水，尤其易溶于热水。为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红(槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红，是其所含鞣质氧化成鞣红所致)。耐高温，加热处理对其影响不
8、大。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 四、对含鞣质类药物,炮制的影响：1水处理时尽量少泡多润,不宜用温水或热水淘洗药物，如地榆、虎杖、石榴皮等。2切制后要及时烘干或阴干，防止变色，如槟榔、白芍等。3为避免与铁反应，炮制时要用铜刀、木盆洗，煎药时要用砂锅。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 四、对含鞣质类药物,五、炮制对含有机酸类药物的影响,有机酸广泛存在于植物药中，尤其是未成熟的果实中含量较高。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 五、对含有机
9、酸类药物,炮制的影响：1小分子的有机酸多能溶于水，故宜少泡多润，以免成分损失。2有些有机酸能与生物碱生成盐，能溶于水。如吴茱萸制黄连可提高小檗碱的溶出率，从而提高疗效。3具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，通过加热处理，可破坏一部分，使酸性降低，如炒山楂。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 五、对含有机酸类药物,六、炮制对含油脂类药物的影响,油脂类通常具有润肠通便或致泻等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。经加热、压榨除去部分油脂类成分，可以避免滑肠致泻或降低毒副作用。柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用。瓜蒌仁制霜除去令人恶心呕吐之弊，适用于脾胃虚弱患者。,第
10、三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 六、对含油脂类药物,七、炮制对含树脂类药物的影响,性质：树脂类一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶媒。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 七、对含树脂类药物,炮制的影响：1常用酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效。如五味子的补益成分为树脂类物质，酒制后可提高疗效。2加热炮制可增强某些药物的疗效，如藤黄煮制后，毒性降低、抑菌作用增强。但温度过高，使树脂变性，反会影响疗效,如乳香、没药。具副作用的树脂类，可通过加热除去，如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。,第三章 中药炮制对
11、药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 七、对含树脂类药物,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响,性质：1蛋白质、氨基酸具有水溶性。2蛋白质遇热变性后不再溶于水。3.氨基酸可与单糖发化学变化，产生特异香味的化合物，产生新的作用。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 八、对含蛋白质、氨基酸类药物,炮制的影响：1蛋白质、氨基酸具有水溶性，水处理时应注意减少与水接触的时间。2有毒蛋白质可通过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆。3蛋白质的有效成分的应避免加热，如雷丸、天花粉以生用为宜。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学
12、成分的影响 八、对含蛋白质、氨基酸类药物,炮制的影响：4某些蛋白质加热处理后，可产生一系列变化，生成新物质，而具有治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏，能得到含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 八、对含蛋白质、氨基酸类药物,九、炮制对含糖类药物的影响,炮制的影响：1单糖及小分子寡糖有甜味易溶于水，在热水中溶解度更大。多糖无甜味难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖。含糖类药物应尽量少用水处理，尤其应避免与水共同加热。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 九、对含糖类
13、药物,炮制对其影响：2一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖。生地制成熟地后甜度增加(补益作用增强)。何首乌制后还原糖含量增加(补益作用增强)。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 九、对含糖类药物,十、炮制对含无机化合物类药物的影响,无机成分广泛存在于中药中，以矿物药和贝壳类药物最多，部分植物中亦含有。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,炮制的影响：1矿物药采用煅制方法，可改变其物理性状，易于粉碎，利于有效成分的煎出，利于其在胃肠道的吸收，增强疗效。如磁石、自然铜、牡蛎等。,第三章 中药炮制对药
14、物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,炮制的影响：2含结晶水的药物制后失去结晶水，改变药效。石膏煅制后具有生肌止血的作用明矾煅制后增强生肌止血的作用。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,炮制的影响：3改变化学成分，产生治疗作用炉甘石生品不作药用，煅制后，其成分由碳酸锌变为氧化锌，具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,炮制的影响：4无机成分加热后生成有毒物质有些药物所含的无机成分加热后可生成有毒物质，应
15、避免使用加热法。雄黄若加热则其所含的二硫化二砷生成三氧化二砷，使毒性增强。雄黄、朱砂应用水飞法炮制，即有利于临床使用，又可除去有毒的无机物。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,炮制的影响：5水溶性无机盐易溶于水而流失有些可溶性无机盐类具生物活性，水处理时间过长易流失，应避免水处理时间过长，使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿作用。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,炮制的影响：6.微量元素对热稳定 通过加
16、热炮制可破坏其他有机成分，使这些微量元素更易溶出，有利于疗效的发挥。,第三章 中药炮制对药物的影响，第一节 中药炮制对药物化学成分的影响 十、对含无机化合物类药物,第二节 中药炮制对方剂的影响(P31)一、增强方剂疗效二、消减方剂的不良反应三、调整方剂部分适应证,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响,中药是中医治病的物质基础。方剂由中药配伍而成。炮制方法及饮片选择是否恰当，对方剂疗效、适应证及毒副作用都有一定的影响。,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响,增强方剂中药物的作用。保证方中各药比例准确，充分发挥配伍后的综合疗效。增强对病变部位的作用。突出
17、临床需要的药效。,一、增强方剂疗效,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响 一、增强方剂疗效,(一)增强方剂中药物的作用三子养亲汤：紫苏子、白芥子、莱菔子。苏子炒后辛散之性，温肺降气作用白芥子炒后辛散耗气作用，温肺化痰作用莱服子炒后性由升转降，能降气化痰，除胀。炒爆后有利于有效成分溶出，增强降气平喘、化痰消食作用，提高方剂疗效。,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响 一、增强方剂疗效,(二)保证方剂中各药物比例准确，充分发挥配 伍后的综合疗效 二妙散清热燥湿：湿热下注。黄柏苦寒，清热燥湿，宜生用。苍术苦温，燥湿健脾，宜麸炒。苍术生用过于辛燥。关黄柏不除
18、去粗皮，就等于减少了黄柏的实际用量。,全方燥湿之力甚强，但清热之力不足，从而影响疗效。,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响 一、增强方剂疗效,(三)增强对病变部位的作用 益智仁(盐炙，主入肾经，温肾纳气固涩小便)缩泉丸 山药(补益脾肺肾，固精)台乌(温肾散寒，缩尿止遗),温肾缩尿：下元虚冷，小便频数及小儿遗尿,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响 一、增强方剂疗效,在小柴胡汤中生用，用量较大(12g)，取其轻清开散，和解退热之力胜。在补中益气汤中，生用，用量宜小(3g)，取其轻扬上升或助它药升提。在柴胡疏肝散中，柴胡以醋炙为宜(6g)，取其升散之力
19、减弱，而疏肝止痛之力增强。,(四)突出临床需要的药效，提高全方的临床疗效,柴胡,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节 中药炮制对方剂的影响 一、增强方剂疗效,二、消减方剂的不良反应 方剂中有的药物由于某一作用对治疗不利，常会影响全方疗效的发挥。因此需要通过炮制调整药性，使其更好地适应病情的要求。,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节中药炮制对方剂的影响 一、消减方剂的不良反应,阿胶(蒲黄炒，矫臭，防滋腻，增强 滋阴止血作用)牛蒡子(炒，缓其滑泻的副作用)补肺阿胶汤 甘草 马兜铃(蜜炙，避免恶心呕吐，增强 润肺止咳之效)杏仁,咳嗽气喘，痰中带血,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节中药炮制对方剂
20、的影响 一、消减方剂的不良反应,三、调整方剂部分适应证方剂的药物组成不变，但由于药物炮制方法不同，也会使方剂功用发生变化，从而改变方剂的适应证四物汤(熟地、当归、白芍、川芎)为常用的补血基础方，为了适应病情的需要，除了进行药物加减变化外，还可通过炮制来调整它的功效。,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节中药炮制对方剂的影响三、调整方剂部分适应证,血虚有热者用生地滋阴凉血；血虚无热者用熟地滋阴补血；血虚而兼瘀者除加大归、芎用量外，还应选用酒炙品，以增强活血祛瘀的作用；血虚腹痛者白芍用酒炙品，以防酸寒损伤脾阳,第三章 中药炮制对药物的影响，第二节中药炮制对方剂的影响三、调整方剂部分适应证,第三节
21、炮制对制剂的影响(P33)炮制与制剂的关系极为密切。中药绝大部分需要经过炮制，或制成半成品后才能用于汤剂或制备成药。不同的处方、不同的剂型，对药物炮制的要求不相同。,一、制剂对饮片选择的特殊要求二、饮片的质量对中药制剂的影响,第三章 中药炮制对药物的影响，第三节中药炮制对制剂的影响,制备成药也要重视中药的炮制，不能以生品代替炮制品。七宝美鬓(bin)丹中主药何首乌不能用生首乌，要用制首乌，以乌须发、固精气。十全大补丸中的地黄必用熟地，不能用生地代替。,一、制剂对饮片选择的特殊要求,第三章 中药炮制对药物的影响，第三节 中药炮制对制剂的影响 一、制剂对饮片选择的特殊要求,1饮片净制保证制剂用药准
22、确净制对汤剂或中成药的疗效影响都很大。如皮壳、毛核、粗皮、木心等往往作用很弱或无作用，若不除去则会影响剂量，降低疗效。,二、饮片质量对中药制剂的影响,第三章 中药炮制对药物的影响，第三节 中药炮制对制剂的影响 二、饮片的质量对中药制剂的影响,2饮片切制提高制剂提取效果切制时必须按饮片制备程序进行，这样既有利于粉碎，又有利于服后吸收而发挥疗效。制备中成药的饮片过于粗大会影响煎提效果，或给粉碎带来困难；过小过细，往往容易成糊状，煎提效果不佳。,第三章 中药炮制对药物的影响，第三节 中药炮制对制剂的影响 二、饮片的质量对中药制剂的影响,3饮片加热、加辅料炮制确保制剂疗效,第三章 中药炮制对药物的影响
23、，第三节 中药炮制对制剂的影响 二、饮片的质量对中药制剂的影响,4饮片标准的制定便于制剂质量控制饮片的外观质量可通过形态、色泽、气味、质地来判断。饮片的内在质量可通过有效成分、浸出物、水分、灰分、有害物质限量、微生物限量、有毒成分的含量指标来鉴别。,第三章 中药炮制对药物的影响，第三节 中药炮制对制剂的影响 二、饮片的质量对中药制剂的影响,炮制时必须依方炮制，使其疗效稳定。清宁丸中的大黄，要用黄酒多次蒸制以后，才能制丸，否则药力猛峻易产生服后腹痛的副作用。乌头类药物，如果炮制失当，不仅疗效欠佳，而且易引起中毒。小儿健脾丸的神曲必须炒制。,5饮片炮制保证制剂安全,第三章 中药炮制对药物的影响，第
24、三节 中药炮制对制剂的影响 二、饮片的质量对中药制剂的影响,炮制对药物化学成分的影响对含生物碱类药物的影响对含苷类药物的影响对含挥发油类药物的影响对含鞣质类药物的影响对含有机酸类药物的影响对含油脂类药物的影响对含树脂类药物的影响对含蛋白质、氨基酸类药物的影响对含糖类药物的影响对含无机化合物类药物的影响,小 结,第三章 中药炮制对药物的影响,炮制对方剂的影响一、增强方剂疗效二、消减方剂的不良反应三、调整方剂部分适应证,炮制对制剂的影响一、制剂对饮片选择的特殊要求二、饮片质量对中药制剂的影响,思考题1.炮制易对哪些中药化学成分产生影响?2.炮制如何对中药成分产生影响？举例说明。3.简述含苷类、生物碱、挥发油、鞣质、无机成分药物的炮制宜忌。,第三章 中药炮制对药物的影响,
