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1、第二十六章作用于消 化 系 统 药,消化系统药物分类：抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药,第一节 抗消化性溃疡药消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡发病率约10%，男女发病原因：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损,粘膜损伤因子,粘膜保护因子,消化与抗消化,抗消化性溃疡药物分类：一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、胃粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药,抗酸药 Antacids 能中和胃酸，胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便 秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。常用药物有：氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxi
2、de 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate,胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故此类药物有四类：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；,二、抑制胃酸分泌药,胃酸分泌抑制药的作用环节,（一）H2受体阻断药H2兴奋C内cAMP兴奋H+K+ATP酶促进胃酸分泌阻断H2受体：基础胃酸，夜间胃酸分泌均；抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；胃蛋白酶分泌也。,西咪替丁 Cimetidine临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。
3、不良反应：发生率15%。一般：头痛、乏力、腹泻；C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；,（二）M受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。,临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。,哌仑西平 pirenzepine,（三）促胃液素受体阻断药-丙谷胺 为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃
4、粘膜屏障作用促进溃疡愈合。临床效果不理想，少用。,（四）H+-K+-ATP酶抑制药,奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）,兰索拉唑（Lansoprazole）,潘多拉唑（Pantoprazole）,【药理作用】,1:是目前最强的抑酸药。,2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。,3:抑制幽门螺旋杆菌。,【临床应用】,反流性食道炎,消化性溃疡,上消化道出血,幽门螺杆菌感染,奥美拉唑,【不良反应】,1.神经系统,2.消化系统,3.其它,三、胃粘膜保护药,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液-HCO3盐屏障,（粘膜细胞的紧密连接）,1、保护胃粘膜，防止有害 因子损伤胃粘膜。,2、对胃酸还有缓冲作用,米索前列醇 mi
5、soprostol抑制基础胃酸分泌；抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；抑制胃蛋白酶分泌；刺激胃粘液-HCO3盐分泌维持粘膜细胞完整性,有较强的保护作用。,硫糖铝（sucralfate):,【药理作用】,1:酸性环境中能聚合成胶冻状,在溃疡面形成保护屏障。,2:促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。,3：增强生长因子的作用。,4:抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。,应用：,硫糖铝,治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。,1.在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用。,注意：,2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。,枸橼酸铋钾,1:在胃液的酸性环境
6、下形成保护屏障。,药理作用：,注意：,1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。,2.服药期间可使舌、粪染黑。,3.肾功能不全者禁用，以免引起血铋过高。,2:能抑制胃蛋白酶活性。,3:促进粘膜合成前列腺素。,4：抗幽门螺杆菌。,四、抗幽门螺杆菌药,抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素、克拉霉素。,奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。,其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾,联合用药：,根除Hp的典型方案,1、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）2、铋剂（枸橼酸铋钾）,+抗菌药,枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑,抗Hp三联,一、助消化药,胃蛋白酶(peps
7、in)：,胰酶(pancreatin)：,乳酶生(biofermin):,第二节 消化功能调节药,二、止吐药与胃肠促动药,呕吐的原因：1 胃肠道疾病2 放疗化疗3 药物不良反应4 兴奋呕吐中枢（多巴胺受体、5-HT受体）,二、止吐药与胃肠促动药,1、H1受体阻断药,苯海拉明、茶苯海明，用于防治晕动病、内耳性眩晕病。,2、抗胆碱药,东莨菪碱，通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，可用于晕动病，预防给药效果较好。,3、多巴胺（D2）受体阻断药,氯丙嗪，能有效地减轻轻度化学治疗引起的恶心、呕吐。,对晕动病无效。,二、止吐药与胃肠促动药,1:阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。（中枢）,
8、2:阻断胃肠多巴胺受体。,3:临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。,4:不良反应：有锥体外系症状,二、止吐药与胃肠促动药,2:用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐的肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐有效。,3:不良反应少。无锥体外系症状,二、止吐药与胃肠促动药,西沙必利 5HT4受体激动药,药理作用：全胃肠动力药。,临床应用：治疗便秘。,不良反应：无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。,二、止吐药与胃肠促动药,甲氧氯普胺,多潘立酮,西沙必利,机制,中枢和外周 D2受体,外周D2受体,5HT4受体,作用,止吐，胃肠促动,同左,止吐，胃肠促动，便秘,不良反应,锥体外系
9、反应，催乳素升高,催乳素、胃酸升高,腹泻,二、止吐药与胃肠促动药,4、5HT3受体阻断药-昂丹司琼（Ondansetron）,1:选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大的止吐作用。,2:临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐，也可防治手术后恶心呕吐。,3:不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻。,二、止吐药与胃肠促动药,硫酸镁,口服,导泻,利胆,排便,排毒,排虫,外科术前或结肠镜检查,治急性中毒,治肠虫病,治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎,注射,抗惊厥,治子痫、破伤风惊厥,解痉,治胆绞痛、胃肠绞痛,降压,治妊高症,（一）容积性泻药,四、泻药,乳果糖,1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖
10、进入结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。,2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。,四、泻药,（一）容积性泻药,四、泻药,（二）刺激性泻药(contact cathatics)酚酞,1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，服药后68h排出软便，作用温和。,2.适用于慢性或习惯性便秘。,3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。,常用液体石蜡、甘油。,通过局部润滑并软化粪便发挥作用。,适用于儿童、老人及痔疮、肛门手术患者。,（三）润滑性泻药(surface-active agents),四、泻药,第三节 利胆药,本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物,去氢胆酸鹅去氧胆酸熊去氧胆酸硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石,用于胆结石的治疗,常用药物去氢胆酸鹅去氧胆酸熊去氧胆酸硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石,用于胆结石的治疗,
