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1、Antiepileptics drugs,抗癫痫药,抗癫痫药 Antiepileptic drugs,Epilepsy,反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。,发病机制:可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电，并向周围扩散所致。,一、癫痫的分型,1全身性发作：强直-阵挛发作（大发作）失神发作（小发作）癫痫持续状态2部分性发作 单纯部分性发作（局限性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）,二、抗癫痫药物的作用机制,作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用 于病灶周围正常神经组织，防止异常 放电扩散。机制：1阻滞离子通道：Na+、Ca2
2、+、K+2增强GABA介导的抑制性突触传递 功能,三、常用抗癫痫药,苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）,【作用及用途】1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小 发作无效。机制：膜稳定 减少Na+、Ca2+内流；高浓度可间接增强GABA的作用。2治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽神经痛 3抗心律失常,1局部刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。2神经系统反应：20g/ml 共济失调；40g/ml 精神错乱;50g/ml昏迷。3过敏反应4慢性毒性反应：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。5其他：致畸、心律失常,苯妥英钠（phenytoin sodium）,【不良反应】,【体内过
3、程及用药注意】,1口服吸收不规则，生效慢。2.血浆蛋白结合率90。3.是肝药酶诱导剂。4药物消除速率与血药浓度密切相关。10g/ml 零级动力学消除 t1/2 60h,苯妥英钠（phenytoin sodium）,丙戊酸钠（sodium valproate）,【药理作用】广谱抗癫痫药【机制】(1)抑制Na+通道；(2)增强脑内GABA功能。丙戊酸钠+-脱羧酶 转氨酶 谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛,【不良反应】肝损害。,卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用与用途】1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元放电。2治疗中枢性疼痛
4、综合征（三叉神经痛、舌咽神经痛）3治疗躁狂症,卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用与用途】,共济失调，头昏眩晕等。2.皮疹，偶有再生障碍性贫血。,【体内过程】,口服吸收好。2.经肝代谢为有活性的环氧化物。3.是肝药酶诱导剂。,苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁米拿),【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫痫。,【作用机制】增强脑内由GABAA受体介导的Cl-内流，抑制Na+内流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。,【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。,扑米
5、酮（primidone,扑痫酮）,在体内代谢为苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺）。对部分性发作和大发作疗效好。,乙琥胺（ethosuximide),【药理作用】只对小发作有效，首选。【作用机制】选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道。【不良反应】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生障碍 性贫血。,苯二氮卓类,地西泮：癫痫持续状态首选氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵挛发作和不典型小发作疗效好。硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。,新型药物,药物 作用机理 用途 加巴喷丁 难治性部分发作 拉莫三嗪 阻滞Na+通道 部分性发作 托吡酯 增强GABA活性 部分性发作,四、抗癫痫药的不良反应,1胃肠道反应2神经系统反应3血液系统反应4肝脏损害,五、抗癫痫药物应用原则,（一）对症选药 癫痫类型 首选药物 大发作 卡马西平、苯妥英钠 小发作 乙琥胺单纯部分发作 卡马西平、苯妥英钠 复杂部分发作 卡马西平癫痫持续状态 地西泮 iv,(二)剂量渐增(三)先加后撤(四)久用慢停,抗惊厥药,小儿惊厥,破伤风,硫酸镁（magnesium sulfate）,特点：用药途径不同,药效不同。注射 抗惊厥、降压 口服 导泻、利胆主要用于控制子痫、高血压危象。,
