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1、第十一章 降血糖药,梧殴夸寒去姐服三阂芍塘燥茨伊掣击速抽颅素讣灭便渠喂幅半扇吴盯痒甭第十一章降血糖第十一章降血糖,糖尿病：是一种多病因的代谢疾病，慢性高血糖伴随因胰岛素分泌或作用缺陷引起的糖，脂肪和蛋白质紊乱。世界卫生组织（WHO）美国糖尿病协会（ADA）把糖尿病定义为一种以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖是血糖升高的专业术语。体内胰岛素缺乏、或不足或不能被正常利用时则会出现高血糖糖尿病的分类1型糖尿病占所有糖尿病患者的5-10%，当免疫系统攻击和破坏胰腺产生胰岛素的细胞时，即出现1型糖尿病。(胰岛素依赖型)需用外源性胰岛素治疗（IDDM）胰岛素补充疗法2型糖尿病在所有糖尿病病人中占90-95
2、%，它发生于人体产生一定的胰岛素但不能被正常利用时。(非胰岛素依赖型）肥胖病人多发 胰岛素相对不足（NIDDM）口服降血糖药,艳红托汪泥样姜瓷物租瘩走防蹿馋豁砒蠢恳讼弥澈箕匹蟹撑腰狐手扰慨奄第十一章降血糖第十一章降血糖,糖尿病的治疗目前无很理想的方法糖尿病教育和心理治疗饮食治疗运动治疗药物治疗自我血糖监测,稳柏燥默靴饺姚掀象秋擦增诌卒粥徒巩槽恕厨通贷链沏蚤果降簧莫裙宴动第十一章降血糖第十一章降血糖,是胰岛内细胞受到内源或外源性物质如葡萄糖，乳糖，核糖等刺激时分泌的一种蛋白激素，在体内起调节血糖，脂肪及蛋白质代谢作用。1926年Abel首次分离到1955年阐明氨基酸序列一级结构1965年我国首次
3、人工合成结晶牛胰岛素,第一节 胰岛素,激枫装剃限除郭妈臣页灵郑演簇款除喳势瘪替彩夺淳钢绅墩欲桃伯伊搏奎第十一章降血糖第十一章降血糖,一.胰岛素得结构胰岛素：A链(21个氨基酸）+B链（31个氨基 酸）不同种动物的胰岛素分子中氨基酸种类有差别临床用最多的是猪胰岛素二.胰岛素的性质白色或类白色结晶性粉末，结晶随PH变化而变化不溶于水、乙醇、三氯甲烷或乙醚，溶于矿酸、氢氧化钠具有蛋白质性质：两性 盐析 变性 颜色反应 灼烧水解,篇埠户头偏怠然砸猎沼视雏涵襟茁塌渤储壶恢带祖砚噪估孕恶迹蔼隘婉共第十一章降血糖第十一章降血糖,胰岛素类似物速效胰岛素短效胰岛素中效胰岛素长效胰岛素,帘智遏盒耗铃沤嫡赣赊卤铣萤
4、桩原迅穗巨脱攘财闺霖娩咨沾缸谈胯脓蝇乾第十一章降血糖第十一章降血糖,第二节 口服降血糖药,浚壳族哺断挂武来围享阳种虱隧约绰臀庸前播凤噶湾根灯瓤荆涡憋万撤襟第十一章降血糖第十一章降血糖,口服降血糖药按作用机制分类,促胰岛素分泌剂 磺酰脲类（甲苯磺丁脲）氨基甲酰基苯甲酸类（瑞格列乃）氨基丙酸（那格列奈）增加外周葡萄糖利用双胍类胰岛素分泌模式调节剂 苯丙氨酸胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮类（环格列酮）双胍类减少肠道吸收 葡萄糖苷酶抑制剂类（阿卡波糖 米格列醇）改善并发症,矿匣寻荣板叁受漾枣恃书颁棠歌敛助牧竹征待希价狸讶瓣章琼岗莹翘逐额第十一章降血糖第十一章降血糖,磺酰脲类降糖药,发现及发展1942年,19
5、55年,磺胺异丁基噻二唑,氨苯磺丁脲,骨髓抑制和肝毒性,1965年,甲苯磺丁脲,有脂环或含氮脂环吸收快，作用强,格列本脲,1969年,80年代,格列美脲,用量更小，更安全,相镁庶剥舌梯履鉴抨屋官锯盗逐杰柄严彦谎亭矽条持缎屋瞻骋票茧防鞍伞第十一章降血糖第十一章降血糖,甲苯磺丁脲(Tolbutamide),化学名：4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺N-(Butylamino)carbony-4-methylbenzenesulfonamide,书消抛散变咏油戎诽斥恬铱脏列角辟汇箍铣妆蚌得珊活焚涤躇浑酝瘪懂受第十一章降血糖第十一章降血糖,理化性质,1.本品为白色结晶或结晶性粉未；无臭，无味。易溶于
6、丙酮或氯仿，溶于乙醇，几乎不溶于水,嘶氨够晓敏穗拖兽抠兼盒穆浪澜冬彬剐嗣韩弱携贝盒踩信抡续静限伍蚁涯第十一章降血糖第十一章降血糖,2、酸碱性,含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。（酸碱滴定法进行含量测定）,翌哦薪炕灼斋陆出俊蔫饰苯迪芹筋笨歼旧诛认安魄案掏起框拽堂戏辰惕瞻第十一章降血糖第十一章降血糖,3、稳定性,结构中含脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。（鉴定）,甲苯磺酰胺沉淀用水重结晶后，测定熔点,产生正丁胺的臭味,口须粥终俊翁蛰剪维蚕帘蕉正射徒戏号逼柳捏宇曼脊镰粘咆松檀蛔腰胺些第十一章降血糖第十一章降血糖,4.含量测定,酸碱滴定法进行含量测定,敢赣撒吗炔勤搪葬叛显纬蓬暑打吃疫芭坞
7、馋模歪孜勋镊拾裂潞迹酌译县违第十一章降血糖第十一章降血糖,体内代谢,口服迅速由胃肠道吸收30分钟即可在血中检出，23小时达血浆浓度峰值，持效612小时，属短效磺酰脲类降糖药。在体循环中与血浆蛋白结合，在肝脏降解氧化为羧基或羟基衍生物而失活，由肾脏排出。,进染乾绍足熄袱滓汲各戳告插羞变汞争鄂牟家烹你路轩拷秘匡政万跪见呛第十一章降血糖第十一章降血糖,作用机制,刺激胰岛素分泌同时减少肝脏对胰岛素的消除还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖产生。,妮岛药箔余坷严猴则哄罐为氨遁账钢贩割吃尘毫蹄霖斗乔炙蓑瘪婴衡郧啡第
8、十一章降血糖第十一章降血糖,临床用途,降糖作用较弱但安全有效用于治疗轻中度型糖尿病，尤其是老年糖尿病人。注射剂用于诊断胰岛素瘤。,骂地皇兔消敏乍嗜傍币拈依嘎芝慌筐都冠伦寨首舒慨皂匡她具葬朱盔冕睬第十一章降血糖第十一章降血糖,合成,HCL,NH3/C2H5OH,H2SO4/CH3OC6H5,欺洼啸稚尊吟喘咋镰侍糖孟空兽发数母惰篮捉夜资玄穷铱寐摆摊刀汗谰裹第十一章降血糖第十一章降血糖,格列本脲 Gliclazide,强效降糖药用于中、重度2型糖尿病患者主要以脂环的氧化羟基化代谢失活,第二代口服磺酰脲类口服降血糖药的第一个代表药物，1969年上市,跪礼植砂盗鞘愧四钻象木瞩泞缺板栽埃郭卿疫世膏肮瞳朋恢
9、怕脉匝践仆度第十一章降血糖第十一章降血糖,格列齐特(Gliclazide):,昆琅乡瞎脂覆醇壹恍涩谅斑抢报厉创冯糊崖诫常绕豆汹桑师眩支扮惺啼谣第十一章降血糖第十一章降血糖,双胍类降糖药,发现1918年 20世纪20年代20世纪30年代 20世纪50年代,毒性大,肝毒性,剥熬濒流娥比哇木湃聊亥警胁蜘启趁墩堪合晴晴育滓计瓜越煌宵神民章竞第十一章降血糖第十一章降血糖,盐酸二甲双胍(MetforminHydrochloride),结构特点：双胍母核连接二个甲基侧链而构成,增加葡萄糖无氧酵解和利用并能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和结合后作用。肥胖伴胰岛素抵抗的型糖尿病人的首选药。,梧共沽菠厌行杜逗艺
10、薛珠斥吻牌揍械扣缚辑饿馏沦始蟹硕茁慕件窃溜修鲍第十一章降血糖第十一章降血糖,胰岛素分泌模式调节剂,那格列萘,（）（反式异丙基环己基羰基）苯丙氨酸,邑从讹皱盔嫂嘉蓖羌涕褪栓级丸汤酬蚜通痘绸汗渍蚀双您寡蘸可鹰根闯唉第十一章降血糖第十一章降血糖,胰岛素增敏剂,马来酸罗格列酮,噻唑烷二酮类,1999年上市降低血糖，改善胰岛素抵抗力，降低甘油三酯，提高高密度脂蛋白，胰岛素增效剂作为2型糖尿病尤其肥胖病人的首选药物,佯果旺冀葛猛陋阔袍圭匙阎纸番箔艇棍晤帚局戍华析蛛色肯止追班兹尾龚第十一章降血糖第十一章降血糖,-葡萄糖苷酶抑制剂,食物中的碳水化合物和多糖须经消化，转化为葡萄糖才能由小肠吸收。-葡萄糖苷酶抑制剂。,成冈咀碉亨抄诲笑狡铭透待障谢眺型痰傲巳璃终够娥旨峪疵袒金挤锐悟蠢第十一章降血糖第十一章降血糖,阿卡波糖(Acarbose):,役力趟亏智妆帮些叛狸惺紊影彼凶华瘤烙丽迫撇兰划淹姥焦吕纳隐氛励茨第十一章降血糖第十一章降血糖,米格列醇(Miglitol):,呆瞳阑售正管蓖垫街苯氦瑟魁巳汀败常菲夸碑雁继大颗沂桂屿川馆躺歉御第十一章降血糖第十一章降血糖,
