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1、第八章 中药丸剂与滴丸剂,第一节 概述,分类,赋形剂,1含义,水丸又称为水泛丸，是指药材细粉用水或水性液体为赋形剂泛制而成的丸剂。,炼蜜,药材细粉+,1含义,蜜丸,（1）溶散释药缓慢，作用持久,（2）提高药物稳定性,（3）滋补作用强,（4）表面不硬化，可塑性较大,特点,蜜丸,浓缩丸又称药膏丸、浸膏丸，是指药材或部分药材提取的清膏或浸膏，与处方中其余药材细粉或适宜的赋形剂制成的丸剂。,浓缩丸,一、糊丸定义与特点,药物（原料+辅料）,方法（工艺）,什么样的制剂（应用或者物理状态）,糊丸的定义,糊丸系指药材细粉用米糊或面糊为粘合剂采用泛制或塑制的方法制成的丸剂。,药材细粉,丸剂,米糊或面糊为粘合剂,
2、特点,糊丸干燥后质较坚硬，在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，减少药物对胃肠道的刺激。故一般含有毒性或刺激性较强的药物处方，多制成糊丸。一般含毒剧药或刺激性药物的处方以及需延缓药效的处方，可制成糊丸。,二、蜡丸,(一)蜡丸的定义和特点药物细粉以蜂蜡为粘合剂采用塑制法制成的球形丸剂 含毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸后可减轻毒性和刺激性 可制成肠道释放的药物蜡在体内不吸收，100原形排出体外，作为不溶性骨架控制药物缓慢释放,特点,1.传统的丸剂作用迟缓,多用于慢性病的治疗2.某些新型丸剂可用于急救3.可缓和某些药物的毒副作用4.可减缓某些药物成分的挥散5.丸剂的缺点,二、丸剂在生产与贮藏期
3、间应符合下列有关规定,一、除另有规定外，供制丸剂用的药粉应为细粉或最细粉。二、蜜丸所用蜂蜜须经炼制后使用。按炼蜜程度分为嫩蜜、中蜜和老蜜，制备蜜丸时可根据品种、气候等具体情况选用。除另有规定外，用塑制法制备蜜丸时，炼蜜应趁热加入药粉中，混合均匀；处方中有树脂类、胶类及含挥发性成分的药味时，炼蜜应在60左右加入；用泛制法制备水蜜丸时，炼蜜应用沸水稀释后使用。三、浓缩丸所用药材提取物应按制法规定，采用一定的方法提取浓缩制成。,四、除另有规定外，水蜜丸、水丸、浓缩水蜜丸和浓缩水丸均应在80以下干燥；含挥发性成分或淀粉较多的丸剂（包括糊丸）应在60以下干燥；不宜加热干燥的应采用其他适宜的方法干燥。五、
4、制备蜡丸所用的蜂蜡应符合本版药典该药材项下的规定。制备时，将蜂蜡加热熔化，待冷却至60左右按比例加入药粉，混合均匀，趁热按塑制法制,丸，并注意保温。六、凡需包衣和打光的丸剂，应使用各品种制法项下规定的包衣材料进行包衣和打光。七、丸剂外观应圆整均匀、色泽一致。蜜丸应细腻滋润，软硬适中。蜡丸表面应光滑无裂纹，丸内不得有蜡点和颗粒。八、除另有规定外，丸剂应密封贮存。蜡丸应密封并置阴凉干燥处贮存。,第一节 中药丸剂,一、概述,中药丸剂系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。丸剂的品种在中国药典现行版中药成方制剂中约占40%，比例最大。,（一）丸剂的概念,（二）丸剂的分类
5、,（1）蜜丸：以蜂蜜为黏合剂制成每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。（2）水蜜丸：以蜂蜜和水为黏合剂制成。（3）水丸：以水（或黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为润湿剂或黏合剂制成。（4）糊丸：以面糊或米糊为黏合剂制成。（5）浓缩丸：药材或部分药材提取物的清膏或浸膏，与适宜的辅料或药物细粉，以水、蜂蜜或水和蜂蜜为黏合剂或润湿剂制成（浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸）。（6）中药微丸：直径小于2.5mm。,1.按所使用的辅料不同分类,（1）泛制丸（2）塑制丸（3）滴制丸,2.按制法不同分类,（三）丸剂的特点,（1）释药缓慢，作用缓和持久，毒副作用较化学药小；（
6、2）能较多地容纳半固体或液体药物；（3）贵重、芳香剂不宜久煎的药物宜制成丸剂使用；（4）包衣丸剂可掩盖药物的不良臭味，提高药物的稳定性、增加美观；（5）制法简便，所需设备较简单。,1.优点,（1）服用量大、小儿吞服困难、不适合急症用药；（2）生物利用度较低；（3）质量标准不完善，有效成分含量不稳定；（4）制作技术不当时，其溶散时限难以控制，易受微生物污染而生霉变质。,2.缺点,1.蜂蜜（1）概述,二、中药丸剂的辅料,（一）黏合剂,为中国药典收载的药材。具有滋补、润肺止咳、润肠通便、解毒调味的功效。其中的还原糖还可防止药物氧化。生蜂蜜中含有杂质、酶及较多的水分，黏性不足，成丸易虫蛀和生霉变质，服
7、用后会产生泻下等副作用。生蜂蜜使用前必须加热炼制成炼蜜。,嫩蜜：蜂蜜加热至105-115，含水量在18-20%左右，相对密度在1.34左右中蜜：蜂蜜加热至116-118，含水量在14-16%左右，相对密度在1.37左右老蜜：蜂蜜加热至119-122，含水量在10%以下，相对密度在1.40左右,（2）炼蜜的三种规格,操作时，生蜜加热沸腾至颜色无太大改变，沾取炼蜜略有黏性，为嫩蜜；适用于黏性较强的药粉制丸；加热沸腾至颜色呈浅红棕色，沾取炼蜜拉丝约0.51cm，为中蜜，适用于黏性适中的药粉制丸；加热沸腾至颜色为红棕色，沾取炼蜜拉丝约23cm，为老蜜，适用于黏性较差的药粉制丸。,2.米糊或面糊：以黄米
8、、糯米、小麦及神曲等的细粉制成的糊，用量为药材细粉的40%左右，可用调糊法、煮糊法、冲糊法制备。3.药材清膏：植物性药材浸出。4.糖浆：用蔗糖糖浆或液体葡萄糖，既具黏性，又具还原作用，适于黏性弱、易氧化药物的制丸。,1.水：纯化水，能润湿药粉中黏液质、糖及胶类，诱发药粉的黏性。2.酒：用白酒和黄酒。能溶解药材中的树脂、油脂而增加药材细粉的黏性，但黏性比经水润湿后的黏性程度低。酒兼有一定的药理作用，具有舒筋活血功效的丸剂常用酒作润湿剂。3.醋：常用米醋。具有散瘀止痛功效的丸剂常用醋作润湿剂。醋有助于碱性成分的溶解，提高药效。4.水蜜：一般以炼蜜1份加水3份稀释而成，兼具润湿与黏合作用。5.药汁：
9、处方中不易制粉的药材煎汁或榨汁。,（二）润湿剂,（三）吸收剂,将处方中出粉量高的药材制成细粉，作为浸出物、挥发油的吸收剂。也可用惰性无机物，如氢氧化铝、碳酸钙、甘油磷酸钙、氧化镁或碳酸镁等。,1.概述,三、中药丸剂的制备,（一）塑制法,将药材粉末与适宜的辅料（主要是润湿剂或黏合剂）混合制成可塑性的丸块，再经搓条、分割及搓圆制成丸剂。工艺流程：,（1）配料,按处方将已炮制合格的药材称好、配齐。通过粉碎、过筛、混合均匀后备用。除另有规定外，供制丸剂用的药粉应为细粉或最细粉。,2.过程,（2）合药,合药：将已混合均匀的药粉，加入适量炼蜜，充分混匀，使成软硬适宜、可塑性好的丸块的操作过程。影响丸块质量
10、的因素有：炼蜜的程度：应根据处方中药材的性质、粉末粗细、含水量高低、当时的气温及湿度，决定所需黏合剂的黏性强度，炼制蜂蜜。蜜过嫩则粉末黏合不好，丸粒表面不光滑；过老则丸块发硬，难以搓圆。下蜜温度：应根据处方中药物性质而定。除另有规定外，炼蜜应趁热加入药粉中；处方中含有树脂类、胶类及挥发性成分药物时，炼蜜应在60左右加入。用蜜量：影响丸块质量的重要因素。一般比例是1:11:1.5。主要取决于药粉的性质、气候季节、合药方法等。,（3）搓丸条,丸块软材制成后必须放置一定时间，是炼蜜渗透到药粉内，诱发丸块的黏性和可塑性，有利于搓条和成丸。丸条一般要求粗细均匀，表面光滑，无裂缝，内面充实而无空隙，以便分
11、粒和搓圆。,（4）成丸,小量生产可将丸条等量截切后用搓丸板作圆周运动使丸粒搓圆；或用带沟槽的切丸板分割、搓圆。大量生产滚筒式轧丸机中药自动制丸机：全封闭操作，一次成丸无需筛选，无需二次整形。,切丸板,中药自动制丸机,1.概述,（二）泛制法,将药物粉末与润湿剂或黏合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大的方法。工艺流程：,（1）原料处理,按要求将处方中药材粉碎成细粉，过五号筛或六号筛，混合均匀；需制成药汁的药材应按规定处理。,2.过程,（2）起模,将部分药粉制成大小适宜丸模的操作过程，是制备水丸的关键环节。将少许药物粉末置泛丸匾或转动的包衣锅内，喷刷少量水或其他润湿剂，使药粉黏结形成小粒，再喷水
12、、撒粉，配合揉、撞翻等的泛丸动作，反复多次，使体积逐渐增大形成直径0.51mm的圆形小颗粒，经过筛分等即得丸模。,（3）成型,将丸模逐渐加大至接近成品的操作。,（4）盖面,将成型后的丸剂经过筛选，剔除过大或过小的丸粒，置于包衣锅内转动，加入留出的药粉或清水或浆头继续滚动至丸面光洁、色泽一致、外形圆整。,（5）干燥,水蜜丸、水丸、浓缩水蜜丸和浓缩水丸均应在80以下进行干燥；含挥发性成分或淀粉较多的丸剂应在60以下进行干燥；不宜加热干燥的应采用其他适宜的方法进行干燥。,（6）筛选,保证丸粒圆整、大小均匀、剂量准确。,（7）包衣与打光,外观水分重量差异装量差异溶散时限微生物限度,四、中药丸剂的质量检
13、查与包装储存,（一）质量检查,（二）丸剂的包装储存,大、小蜜丸及浓缩丸常装于塑料球壳内，壳外再用蜡层固封或用蜡纸包裹，装于蜡浸过的纸盒内，盒外再浸蜡，密封防潮。大蜜丸也可选用泡罩式铝塑材料包装。含芳香挥发性或贵重细料药可采用蜡壳固封，再装入金属、帛或纸盒中。除另有规定外，丸剂应密封储存，蜡丸应密封并置阴凉干燥处储存。,第二节 滴丸剂,一、概述,滴丸剂：是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬在基质中，再滴入互不混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。主要供口服，亦可供外用和眼、耳、鼻、直肠、阴道等局部使用。,（一）滴丸剂的概念及发展,（二）滴丸
14、剂的特点,药物高度分散在基质中，溶出快，药效迅速，生物利用度高。液体药物可制成固体制剂，便于携带、贮存。药物被基质包裹后，减少与空气的接触，提高稳定性。设备简单、操作容易；质量稳定、剂量准确；工艺周期短、生产效率高；车间无粉尘，利于劳动保护。给药途径广泛，制成缓控释。但目前可使用的基质、冷凝液品种很少，每丸含药量少（丸重100mg），仅适于剂量小的药物，使该剂型应用受限。,二、基质与冷凝液,（1）与药物不发生化学反应，不影响药物的疗效与检测；（2）熔点较低，在60160条件下能熔化成液体，遇骤冷又能冷凝为固体，与药物混合后仍能保持以上物理性状；（3）对人体无害。,（一）基质,1.要求,滴丸剂中
15、除药物以外的赋形剂,（1）水溶性基质,2.种类,聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯、硬脂酸钠、甘油明胶等。,（2）非水溶性基质（脂肪性基质）,硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。,3.选用原则,应根据“相似者相溶”的原则，尽可能选用与药物极性或溶解度相近的基质。在实际应用中，也有采用水溶性与非水溶性基质的混合物作为滴丸的基质，如PEG6000与硬脂酸混合。,（二）冷凝液,1.概述,不是滴丸剂的组成部分，但参与滴丸剂制备中的一个工艺过程。作用：用于冷却滴出的液滴，使之收缩冷凝成为滴丸的液体。如果处理不当，仍可能产生毒性。,2.要求,（1）安全无害，或虽有毒性，但易于除去；（2）
16、与药物和基质不相混溶、不起化学反应；（3）有适宜的相对密度，一般应略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸（液滴）缓缓上浮或下沉，便于充分凝固，丸形圆整。,3.种类,水溶性基质可用液状石蜡、植物油、甲基硅油等。非水溶性基质可用水、不同浓度的乙醇、酸性或碱性水溶液等。新型冷凝液：二甲基硅油、玉米油。,三、滴丸剂的制备,（一）工艺流程、设备及操作,1.工艺流程,2.设备及操作,（二）滴制过程的质量控制,影响因素：配方、滴制温度、滴制速度、冷凝剂的选择、滴距、滴头口径、冷凝柱高度等等。目前工艺研究中多用正交实验法和均匀设计法，采用成形性、丸重变异系数、外观质量（圆整度）和硬度等几项指标来评定工艺的优劣，进行工艺优选。,（三）滴丸生产举例,芸香油滴丸,四、滴丸剂的质量检查与包装储存,（一）质量检查,外观重量差异溶散时限,（二）包装与储存,滴丸剂包装应严密，一般采用玻璃瓶或瓷瓶包装，亦有用铝塑复合材料等包装的。除另有规定外，滴丸剂应密封储存，防止受潮、发霉、变质。,
