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1、头孢菌素类主要药品介绍,药物分析实验室主讲：谢 云 2011年11月,一、头孢菌素介绍,又名先锋霉素，是一系列属于 内醘胺类的抗生素。与青霉素类相比，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见、使用安全等优点。,头孢菌素核心7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。,1、1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。2、牛津大学成功提炼出对内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效
2、力作临床使用。3、对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，第一种的头孢噻吩是由礼来公司于1964年发行。,二、分为四代,第一代 60年代初开始上市。对革兰阳性菌作用较强，对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性，对肾脏有一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用时会加剧其毒性作用；不易进入血脑屏障，不用于脑膜炎。常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。,第二代,开发于20世纪70年代初期至中期。对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，
3、而对革兰阴性菌的作用较为优异。抗酶性能强，一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，肾毒性小于第一代，部分可进入血脑屏障，对绿脓杆菌无效。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。,第三代大多数系20世纪70年代中期至80年代开发。对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。抗菌谱比第二代又有所扩大，对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，如铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌第三代头孢菌素常有很强作用。可进入血脑屏障
4、，几乎无肾毒性。常用品种有头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。,第四代,20世纪80年代中后期开发。对各种-内酰胺 酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基苷类抗生素。不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用。目前使用的有头孢吡罗、头孢吡肟等。,三、发展态势,1、上市品种达60余种。经国家批准临床应用的约22种，有一半左右原料我国能生产，其余或进口原料分装或进口成品制剂。2、按药品来源分，合资药占35%、进口药占25%、国产药近40%，可以说是三足鼎立。,3、在我国城市医院中使用头孢类占的平均份额约14.32%。中国医药商业协会对全国26家大医药公司所销
5、售的1724只品种进行分类统计，结果是抗感染药占全部药品销售金额的27.39%，头孢类抗生素占其中的36.84%，占全部销售金额的10.29%。,4、我国目前药品市场销售额约为1200多亿元，其中头孢类抗生素约为130亿元左右，按我国人口近13亿推算，每人每年用于头孢类抗生素的消费仅10元左右，远远低盂外消费水平的(美国每年头孢类抗生素消费金额为50亿美元)。,5、目前国内能生产头孢菌素中间体的厂家集中在石药集团、哈药集团、山东鲁抗医药集团、华北药厂等几家大厂，头孢类抗生素原料药生产厂家也只有十几家，但生产制剂的却有上百家。这就导致目前原料药及中间体供不应求的局面，2002年一季度我国进口7-
6、ACA与7-ADCA达2123万美元，头孢菌素类原料药4491万美元。,四、主要药品介绍,第一代头孢：头孢氨苄第四代头孢：头孢匹罗第五代头孢：头孢洛林,（一）头孢氨苄 截至2008年，是美国最流行 的头孢类抗生素，其单独的仿制药处方超过25万，销售额255亿美元,1、【别名】先锋霉素、头孢立新2、【适应症】头孢氨苄是用来治疗的感染，包括：中耳炎，链球菌性咽炎，骨和关节感染，肺炎，蜂窝组织炎，尿路感染。,3、常用剂型,头孢氨苄片,胶囊,颗粒,4、生产情况及生产厂家,第一代口服头孢菌素，20世纪70年代由美国Lilly公司研制，20世纪80年代进入中国市场。疗效确切、价格低廉，很快被我国市场接受，
7、拥有较大的消费群体。目前，该品种原料药全球总需求量超过2500吨，其中国内总需求量超过800吨。在我国，有近10家企业具有头孢氨苄原料药生产批准文号。,第一，山东新华制药有限公司,中国最大化学合成药基地，年产上万吨化 学原料药、数十亿支（片、粒）制剂、数十万吨化工产品，是亚洲最大的解热镇痛类药物生产与出口基地，国内重要的心脑血管类、抗感染类及中枢神经类等药物生产企业,通用名称：头孢羟氨苄胶囊产品介绍：对内酰胺酶有高度的稳定性，能有效对抗细菌的耐药性对革兰氏阳性菌、阴性菌有强大的抗菌活性适用于呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等,规格及服用方法：成人常用量：口服，一次0.51.0g（48粒），
8、一日2次。儿童常用量：一次按体重1520mg/kg，一日2次。主冶功能：适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。,通用名称：头孢氨苄片产品介绍：第一代头孢菌素。在抗呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等方面疗效显著，具有抗菌作用强，药代动力学特性好，耐酸耐酶，服用方便，安全性高等优点；采用西班牙DSM公司专供进口原料，享有国际专利的新酶法工艺生产，具有杂质少、纯度高、稳定性好、有效期延长、外观色泽好、口感好等优点。,规格及服用方法：成人剂量：口服，一次250500mg（24片），一日4次，最高剂量一日4g（3
9、2片）。儿童剂量：口服，每日按体重2550mg/kg，一日4次。主冶功能：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。,第二，华北制药 抗生素龙头，国内最大抗生素类医药产品生产基地。抗生素原料药总产量占全国总产量15%左右，粉针制剂的年生产能力达22亿支，居全国第一位.华药集团共有64个品种进入基本药物目录。,药品名称：头孢氨苄颗粒 适应症：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。,生产
10、厂家：华北制药,1、用法用量：成人剂量：口服，一般一次250500mg，一日4次2、儿童剂量：口服，每日按体重2550mg/kg，一日4次3、不良反应：（1）恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。（2）皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性休克。（3）头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。（4）应用本品期间偶有出现肾损害。（5）偶有患者出现氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。,4、禁忌：对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。贮藏：遮光，密封，在凉暗处（避光并不超过20）保存。5、包装：药用复合膜，12袋/盒，10袋/盒
11、。有效期：24个月 批准文号：国药准字H13024302,（二）头孢匹罗,第四代头孢菌素，具广谱抗菌活性，对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。1、性状：类白色或微黄色结晶性粉末。,2、常见剂型,粉针剂,3、生产情况及厂家,第四代头孢菌素类抗生素,该产品由德国Hoechst(现为Aventis)最早研制成功，并于1992年首先在墨西哥、瑞典上市。相继在英国、法国、德国、日本、韩国等国上市销售。我国于1999年批准进口,商品名为派新。,第一，四川制药制剂有限公司,公司前身是四川制药厂，于1958年建成投产，是当时仅次于华北制药厂的国家第二大抗生素生产企业,产品剂型：注射用无菌粉末,功能主
12、治：本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）。合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染。皮肤及软组织感染（蜂窝组织炎。皮肤脓肿及伤口感染）。中性粒细胞减少患者的感染。菌血症/败血症,第二，广州白云山天心制药股份有限公司,创立于一九四八年，转制于一九九三年，是华南地区第一家粉针生产企业，名列中国工业企业500强，医药行业50家最佳经济效益企业。,用法：静脉注射：将1.0或2.0克分别溶解于10毫升或20毫升灭菌注射用水，然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0.25或0.5克本品分别溶解于2或5
13、毫升注射用水中。,【用法用量】本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。下列剂量推荐用于肾功能正常的中重度感染的患者。指征 单位剂量（克）给药间隔（小时）每日总剂量（克）合并上下泌尿道感染 1.0 12 2.0 皮肤及软组织感染 1.0 12 2.0 下呼吸道感染 1.0或2.0 12 2.0或4.0 菌血症/败血症及严重感染 2.0 12 4.0 中性粒细胞减少患者的感染 2.0 12 4.0 对于很严重的泌尿系统及皮肤、软组织感染病例其单位剂量可增至2.0克。肾功能损害患者的剂量：头孢匹罗主要经肾脏排泄，因此在肾功能损害患者必须减少
14、制量以与其较慢的排出保持平衡。,（三）头孢洛林,第五代头孢菌素类抗生素。对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴性菌的活性目前，它正在被评估用于治疗社区获得性肺炎以及复合型皮肤软组织感染。,1、由Foresst Laboratories研制生产,并由日本武田薬品工业株式会社提供授权。2、2010年10月29日，头孢洛林获得美国FDA认证，许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感染。3、临床运用 最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。对于MRSA具有有效的抗菌活性，优于其他-内酰胺类抗生素。,生产厂家：由日本武田薬品工业株式会社提供授权ForesstLaboratories研制生产主要剂型：注射剂,不良反应严重的超敏反应和皮肤过敏反应在-内酰胺类抗生素的应用中多有报道，头孢洛林亦不例外。因此，在对曾有对头孢菌素类抗生素过敏史的患者使用头孢洛林前，推荐进行过敏皮肤试验。并且，要详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类以及碳青霉素类抗生素的过敏史，因为头孢菌素类及青霉素之间存在交叉过敏现象，需要小心用药。,谢谢大家！,
