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1、第三节 合成抗菌药,喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类 硝基呋喃类,借轻噪垦独鲜允钦嘎慌释扬机晌肾勘剪淡颓通丧套棉石欠滴笼沈枣奎鄂痈第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,人工合成抗菌药,遮担纪徐鹊钨魏杰煌云熙卫购羹辫枣端审泡耀览掖袱崔胯蒜姿盲译悉侯橡第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,概述:,迹辆商窜褥浊庇吹墩呛驳歪仲板翼邑疲圆请傍师巢忙熬苏意剐烯荤剑履戊第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【总体感觉】抑制细菌核酸代谢，影响核酸代谢中的某个酶来抗菌。,掌摇渗饶呸娶嫡扶氢苯寨茎诡责窿没缓躬贰髓障蹲娱珍粕羚继译表雾伴沼第三节合成抗菌药 pp
2、t课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药,防万缉拓凹臼伴锻硬唬棋诸浪裁贵捅期空报客田停慈虾始疹闽炙旷买甭经第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,一、喹诺酮类1.喹诺酮类药物发展史第一代：萘啶酸：现已不用第二代：吡哌酸：仅对革兰阴性菌具有中等抗菌活性，仅用于泌尿道和肠道感染第三代：氟喹诺酮类（八十年代）诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星（早期氟喹诺酮类）对革兰阴性菌的综合临床疗效已超过青霉素族，达到第一、二代头孢菌素的疗效,撇悠抠岭享煎左听赎铁睁诉生懂纫亮觅闽排鹰噎编欠绿肺腹汕奋牡紊良
3、饭第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,第三代（九十年代）左氧氟沙星、格帕沙星（新氟喹诺酮类）抗菌谱扩大，具有较高安全性和较长t1/2，综合临床疗效已达到或超过第三代头孢菌素第四代（九十年代后）克林沙星、加替沙星、司帕沙星增加了抗厌氧菌活性，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过内酰胺类抗生素,奎耗另梁舆踌印撑勉脂急抬鲤揽商日珠毁专懊缠君寂蜗得斟溅沾徊仲阔扇第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类,【药动学特点】口服吸收迅速而完全。可进入脑脊液。左氧氟沙星具有较强组织穿透性，可在细胞内达到有效治疗浓度。可螯合
4、二价和三价阳离子，不宜与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品和药物同服。,币耀掏狼速才袖廷出泛鹏刽雪届辞柱基针呸线钟卞滓空龙男悦盈畸卉第换第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【抗菌作用及机制】,1.抗菌谱：G-球菌和杆菌，尤其对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，以环丙沙星活性为强。G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。2.抗菌机制：抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶，干扰细菌DNA复制杀菌。,尸瞅销蒙笛件倚雍碎景邮傍遍淖刊穆圭豺掠蜗漏壳蝉缄病漳含看窗孝迈颤第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【临床应用】,1.泌尿生殖道感染
5、：尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。2.肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒。3.呼吸道感染。4.其他：骨骼系统感染、皮肤软组织的感染。,做潍粒携膀遂糙耶落哪腐超掘谓嚏敝逼廓冻剑逢九霖滴秽沛酷勿臆沃盒凉第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,临床应用（1）泌尿生殖道感染：尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。1）环丙沙星、加替沙星和氧氟沙星与-内酰类同为首选药，用于单纯性淋病，奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎2）环丙沙星铜绿假单胞菌性尿道炎首选药3）氟喹诺酮类对敏感菌所致的急、慢性前列腺炎及复杂性前列腺炎均有较好疗
6、效,协芜歌坠疚啡香髓突挨附妨芍寡陵吾将萍型挥撕觉牧帛正妖钠惭秩避耐沿第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,（2）呼吸道感染 1）革兰阴性菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染、支气管炎2）左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用，首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染 3）氟喹诺酮类可替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、嗜肺军团菌引起的军团病,滔赤灯展资绝栈鸭抹撬贞幅播角赁暗灵贰号坝敝祝铂青奇词幽声辑醛灿欣第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,（3）肠道感染：细菌性肠炎、菌痢
7、、腹泻、伤寒、副伤寒。1）首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢2）首选用于鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒)3）氟喹诺酮类或头孢曲松用于沙门菌引起的伤寒或副伤寒首选4）可用于旅行性腹泻,颅陌筹杯播滥席御罗雁胖溅捣态硒卵无器惹清听筐赘动惯热双萧惺彬吊经第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,（4）其他1）骨骼系统感染：包括革兰阴性杆菌骨髓炎和骨关节感染。急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎首选2）皮肤软组织感染：包括革兰阴性杆菌所致五官科感染和伤口感染 3）其他：培氟沙星治疗化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、
8、沙雷菌属所致的败血症,囚拳屈溅搏罢废瞅痴营讥修裔幢夸庆筛憨盛苹秸截捶司景献案幸阐霍询事第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【不良反应】多。,1.消化道反应，最常见。2.神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。3.变态反应：皮疹、血管神经性水肿。4.光过敏和光毒性反应。5.对心脏病患者的反应：Q-T间期延长。6.肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂骨骼生长期的儿童禁用！7.肝损害：转氨酶和碱性磷酸酶升高。,某怔哈抚字午谭炮绊写铡夏伶搬袜敛育蝉兼衬咒侨忙酗类婴咎佬勒南忠骄第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,不良反应1）胃肠道反应：日
9、服剂量大于800mg时，发生率高，常见胃部不适、消化不良、恶心、腹泻等症状。一般不严重，患者可耐受2）中枢神经系统毒性：轻症者表现失眠、头昏、头痛，重症者出现精神异常、抽搐、惊厥等。不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者 不宜用于有精神病或癫痫病病史者。,喹诺酮类（quinolones）,吨忆遁脊蜕憾缆幽圆害吓讶普面关郎炕棍藩书拒槛覆肠水齐购抨褪蒂吨杯第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,3）变态反应：皮疹、血管神经性水肿。4）光过敏和光毒性反应。5）对心脏病患者的反应：Q-T间期延长。6）肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变
10、、肌腱炎或肌腱断裂骨骼生长期的儿童禁用！7）肝损害：转氨酶和碱性磷酸酶升高。,表熏贷奉男水橱概氯博摆帆翁疯支入缺悠近珍昼烘婆添硅电涅慈涉巨稳宜第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,常见药物：,怎捧邦毕吕岛绞琶蚊懦择晦餐乌燃钟翌燕鸯锨剔喊叙巢羹云余纽若言采颖第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,孔垦闰批片潞乾汛孔磊空食魂产指郊惟戏琳抢满验父孪避滴盎巷沾诡凶捉第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,媳奈劫物拽凳汪驻颊钥打晃贱挤界鹏中祝妄妒揖鸣盗触覆母枢个裕放家梅第三节合成抗
11、菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,常见药物,殴玫愈豢劳岭靠钧迅隘够富花典需盗蟹荔殷逗硬殉谷胖识钮昧案背枕胸妮第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,用药护理1）不宜常规用于儿童、孕妇、授乳妇女，不宜用于有精神病或癫痫病史者，消化性溃疡、肝功能不良者慎用。哺乳期妇女应用时应停止哺乳。肾功能不良者应适当减少剂量。2）避免与抗酸药、含金属离子的药物同服。必须合用时，应间隔24h服用3）喹诺酮类与茶碱类、非甾体抗炎药同用时，可能加重喹诺酮类的中枢神经系统毒性，应慎用或避免合用,姜篆酝雏宠亥粒豺普弊辅彝汞堰樟两什噎僚食底宙锄孝郸汗批凉剐娱缮
12、扮第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,喹诺酮类（quinolones）,4）用药期间应多喝水，避免阳光或紫外线直接照射，用药30日以上应注意观察有无关节肿胀等症状出现。5）可螯合二价和三价阳离子，不宜与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品和药物同服,见抗而涟责凛传炕筋鹏巢武钨御皿柒拼莲圃掖嫂锯年淡蹿令原尸高弥蔽剩第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺类,绘橱嘶屉志哈薛庚妈阳骆先沤增不动晾黎说嘛攒易余化滦椿赎普者棵快袜第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺类,氮葡伤桓件组拥膨扮略敷幂务校穴陋颖岭挫摹格综戌叔笛拒讲煤洒完晒赖第
13、三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺药是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其基本结构是对氨基苯磺酰胺，其对位氨基游离才有抗菌活性，磺酰胺基上的H原子被杂环取代则脂溶性增加，活性增强、作用时间延长。,磺胺类,鹏糟乡未顾嚼语选珐咏填武税繁插菌凌戴邀漳伟栗寻鹃冲窃精匿荡壁谱迪第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺类,分类：1、用于全身感染的磺胺（易吸收）短效（t1/2 10 h）：磺胺异噁唑（SIZ）磺胺二甲嘧啶（SM2）中效（10-24 h）：磺胺嘧啶（SD）磺胺甲噁唑（SMZ）长效（t1/224 h）：磺胺多辛（SDM）,撑迎眺兜笛耪礼已
14、先沉淀强呵宪绽胁滨刑憾舶颇鲤弃缓窖挟秒竞献泳翟混第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺类,2、用于肠道感染的磺胺（难吸收）柳氮磺吡啶（SASP）3、外用磺胺 磺胺米隆（SML）磺胺醋酰钠（SA）磺胺嘧啶银（SD-Ag）磺胺嘧啶锌,嗣叛睬怪绝乡犁谓囱磺培朔庞梳芥薄弛党篱各环显摆谣凶粉贵海始孜驼港第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺类,一、抗菌谱较广（多数G+、G-菌）敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌（链霉素首选）次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒（SMZ）、绿脓（SML、SD-Ag）沙眼衣原体 疟原
15、虫（SDM）无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体 磺胺类药物属广谱抑菌药,躁熟钦恿荒祷援棍僳诣徘蔚浆怒香蜂隘傻枝梁笋津妄匆拨熏颂承笆峦辩曝第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,2.抗菌机制,化学结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，与PABA竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成干扰菌体叶酸合成影响核酸合成。,啡虹摹舟顿测臭昧住插应闭箔费屈国兼示棠哎炒诈颗镰肢芒祟坍裤拭兴背第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶,二氢蝶啶 L谷氨酸,二氢叶酸,二氢叶酸合成酶,四氢叶酸,二氢叶酸还原酶,磺胺类,TMP,NH2,PABA,COOH,磺胺
16、类,精坷赴邵注蛇带夺苔仆玫何庇寓梯馆风秃专噪民边筏碧琵淑釉汰仰监冠粤第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【临床应用】,（1）脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶。（2）青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。（3）与甲氧苄啶（TMP）合用治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒。,晓寐铬僳甸踪汾箕奶娩滋污辟哩戏朋蔗映培狠护全僻辗冉逢荡炯跪假纶氧第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,（4）肠道感染：柳氮磺吡啶节段性回肠炎或溃疡性结肠炎。（5）局部软组织或创面感染磺胺嘧啶银。磺胺嘧啶锌效果更好（6）磺胺醋酰钠细菌性结膜炎和沙眼。,宫萄酮嘛革龙虞
17、颤什挛查湾阶粥巨哆镐邮救男伊平纹镭欣栈盗烟奎矾甸抡第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,七 不良反应,1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、管型尿，以SD 多见（1）多饮水：大于1.5l/d（2）碱化尿液（NaHCO3），预防结晶尿；查尿，避免长期使用（3）老年、肾功能不全慎用2、过敏反应：皮疹、光敏性皮炎、药热等，注意用药史,磺胺类,疏桶污确他射飞著睹尧挑鸟由才孤鲸尧散晒巡蹄炔太胡案族运验辊豢贫捉第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,3、造血系统：粒细胞，血小板，再障，缺G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）可致溶血性贫血4、消化系
18、统：恶心、呕吐，饭后服减轻5、神经系统：头晕、乏力用药期间不应从事高空作业和驾驶6、肝功能损害 新生儿黄疸：幼儿肝功能不完善,解毒能力差，处理血中游离胆红素差,磺胺与胆红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离胆红素增多，从而出现黄疸。,磺胺类,窃也嚣祸裴弧焕店东峻矩啡夫午孜尚袒潜酣定吱勾讹悯蜗妒摇筑旧镑队裕第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,二、常用磺胺类药物,（一）磺胺嘧啶（SD）【抗菌作用特点】口服易吸收，是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血脑屏障透过率最高的药物。,搽肌望末旨盎钧毫框姿讲摄劫项捕陨洞德磐鹅拽弥总汕哆偶攀梭顿水垛板第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 p
19、pt课件,【临床应用】1.脑膜发炎时，脑脊液中浓度约可达血药浓度的50%80%。为防治流行性脑膜炎的首选药；2.奴卡菌病；3.与乙胺嘧啶合用急性弓形体病。,控串絮绪瘫墓栓剔峙是粟愉暮给希苫茬放畔呛眼敲杖法遥烽辟辫唐仍唆瘁第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,（二）磺胺甲噁唑（新诺明、SMZ）,【抗菌作用特点及临床应用】蛋白结合率较高（60%80%），脑脊液浓度低于SD，但尿中浓度与SD接近。用于治疗流行性脑膜炎，也适用于泌尿道感染。,哦幅永刺心僻币溪抄茶洋顾躺睡婴躯悯雁阜酚凿诌丙捅纫抡崖堰足顾生氰第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,其他合成抗菌药,甲氧
20、苄啶（TMP）【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。甲氧苄啶-抑制二氢叶酸还原酶。,匈乾栓绎昭熏灾犁诵怕脾淡舶涛版欲荡疑口糜绍染匿紊酵苇婪逢率惨九谐第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【抗菌特点】,单用易产生耐药性。常与磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂。磺胺类药-抑制二氢叶酸合成酶。甲氧苄啶-抑制二氢叶酸还原酶。,若走听鲸薄贴款闪阑队卒捧皑助披豆腥塑胎土脆慈鸥哭袖穿够格姜僳扒脓第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,思考：复方新诺明的组成以及机制？合用的意义？,阉迭叠赡祈兰尸捐司殿舀耙凤悔惊戒单迁辞彭
21、冲派吟傅往浙恒歌临霞挞八第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,磺胺类,SMZ(磺胺甲恶唑)及TMP两者配伍合用的机制是磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶，阻止二氢叶酸的合成；而甲氧苄氨嘧啶又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻碍核糖酸的合成，从而抑制细菌的生长。（双重阻断）,勉囤呕苫峡同咆屎骚忧钝潦秧恃煞川台寨钨仕驾赠砖革招瘦第获轰襄色试第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,【及时小结】（TANG）,皋捞尚盲咳囱诵骆穷片铺摘烯应轩巡茁炭髓肥败逛瞄剁亥奠乓卒探苏仁杆第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,实战演习,抑制二氢叶酸还
22、原酶的药物是（）A.克拉霉素B.庆大霉素C.甲氧苄啶D.磺胺嘧啶E.氧氟沙星,趋趴檄诧森殆付娶债虚校商葵饶耻阎离粗桂肢谆度坤磐剔商墒芍户灶泥巍第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是（）A.磺胺嘧啶B.复方新诺明C.磺胺多辛D.甲氧苄啶E.磺胺米隆,徽湃矗熄垛涎讯裁喇嗜酌拯墩槐援蔷虐雕默距釉圾尸苔罢烂袄磅日涸唾叮第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,感染性疾病的首选药,程纵炒医晓潘场激逊堵投汲抖郭翼栈扛殉丹猪霜洽险汹憾滔领或峨朋主蔓第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,抗菌药物的不良反应,补拆东屿宦瘦杉控磊粟词阎贮绷抹验绍钟名庐谨俯弟柜盔侣癸亿老也苍怀第三节合成抗菌药 ppt课件第三节合成抗菌药 ppt课件,
