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1、第七章 胆碱受体阻断药,1.定义：是一类能与胆碱受体结合，但无内在活性或有很弱内在活性的药物，可阻碍乙酰胆碱(Ach)、拟胆碱药与与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物。2.分类：（1）M受体阻断药（2）N受体阻断药。,第一节 M胆碱受体阻滞药,一、天然生物碱,1.天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。,2.人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛,【体内过程】口服吸收快，1h后达血药峰浓度高峰，t1/2为4h，作用维持为34h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，主要经肾排泄。,阿托品
2、（Atropine）,掌握,1.抑制腺体分泌；2.对眼的作用（1）扩瞳；（2）升高眼压；（3）调节麻痹。3.松弛平滑肌；4.兴奋心脏；5.扩张血管。,【药理作用】,1.抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。,2.松弛内脏平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,(1)扩瞳：,3.对眼的作用,阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。,(2)升高眼内压,扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。,(3)调节麻痹,阻断睫状肌上的M受体，睫状肌
3、松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。,4.兴奋心脏,解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg)，表现为心率加快，传导加速。,与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血管，出现皮肤潮红；（2）解除微循环小血管痉挛，改善微循环。,5.扩张血管,1.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用,【临床应用】,2.抑制腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。,3.眼科应用(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用;(2)检查眼底;(3)验光配镜,4.缓慢型
4、心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。,5.感染性休克,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,QA：对于伴有高热或心率过速者的休克患者能用阿托品吗？为什么？,阿托品属于非选择性M胆碱受体阻断剂，对于腺体（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于高热患者散热，反而使得体温升高，另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，引起心率加快，所以不适用于以上两种休克患者。,6.解救有机磷酸酯类中毒,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。,【不良反应】1.不良反应治疗量常见的副作用：
5、口干、皮肤干燥、潮红、心悸、视力模糊、体温升高、排尿困难等。,2.中毒反应：使用大剂量（超过5mg）阿托品，可出现烦躁不安、幻觉、多言、谵妄、呼吸加快、惊厥等反应。3.严重中毒：可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。,【中毒解救】外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。地西泮：对抗中枢兴奋。,阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。,1.解除小血管痉挛和松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3.
6、抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10，。4.不易透过血脑屏障，对中枢影响小。常用于胃肠绞痛、感染性休克。,【作用特点】,山莨菪碱(Anisodamine 6542),熟悉,【作用特点】,东莨菪碱(Scopolamine),熟悉,1.抗M-R作用似阿托品。2.对CNS抑制作用：(1)小剂 量有明显镇静；(2)较大剂量，催眠、麻醉。3.防晕止吐作用,4.抗震颤麻痹作用5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好),1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。2.临床应用眼科检查、验光。,后马托
7、品(Homatropine),二、颠茄生物碱的合成、半合成代用品,1.对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。,普鲁本辛（Probanthine）,了解,哌仑西平（Pirenzepine）,1.为选择性M1受体阻断药；2.抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。,了解,第二节 N胆碱受体阻断药,琥珀胆碱（succinylcholine,司可林）,了解,【药理作用】,属于除极化型肌松药，与N受体结合后，产生与ACH相似但持久的除极化作用，使骨骼肌运动终板对ACH的敏感性降低，骨骼肌松弛。,【作用特点】,1.起效快，持续时间短，易于控制。2.用药后有短暂的肌束颤动，连续用药易产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而加强。,【不良反应】1.常见术后肌痛、血钾升高；2.过量或多次重复给药可引起呼吸肌麻痹，严重者可出现窒息。,筒箭毒碱,【药理作用】,非去极化型肌松药，能与运动终极板膜上N受体结合，竞争性阻断ACH对N受体的激动作用而使骨骼肌松弛。,作用特点,1.无肌束震颤；2.抗胆碱酯酶药可对抗其作用，过量中毒可用新斯的明解救。3.促进组胺释放，并有神经阻断作用。,【临床应用】：用于外科手术麻醉辅助用药。,谢谢聆听！,
