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1、药物化学Medicinal ChemistryTuesday 10:40 am-12:15 pm Friday 03:50-06:15 pmRm.IV-A510,03033902-02014年9月22日,1.1 药物化学的研究内容和任务1.2 药物化学的发展简史1.3 药物化学发展的新方向1.4 课程的相关信息,第一章 绪论 Introduction,1.1 药物化学的研究内容和任务,药物：通常是低相对分子质量（100500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。,药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质
2、、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。,特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。,药物的分类方法：,按照来源分类：天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程药物等 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按疗效分类：按照化学结构分类：,药物的分类和名称,药物的名称包括：商品名，通用名，化学名,药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售所使用的名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业的形象和产品的声誉。药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。,药物的分类和名称,又称国际非专利药名(Internati
3、onal Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)，是世界卫生组织推荐使用的。国家药典委员会编写的中国药品通用名称（CADN）是依据INN结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。INN不能和已有的名称（包括商品名）相同，INN中对同一类药物常采用同一词干，CADN对这种词干规定了相应的中文译文。,药物的通用名,药物的分类和名称,药物的化学名 药物的化学名准确
4、的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化学命名原则命名，母体的选定与美国化学文摘(Chemical Abstract,CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。（注意：取代基的先后顺序与英文命名不同）,举例：,药物化学名的组成：取代基的位置+取代基+母体+官能团,2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物,药物的分类和名称,举例：,化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol商品名：泰诺林、百服宁、必
5、理通,药物的分类和名称,如：盐酸硫胺（Vitamin B1）氯化-4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐,1.1 药物化学的研究内容和任务,药物化学的研究内容：设计新的活性化合物分子研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学 特性、稳定性研究化学药物与生物体相互作用的方式研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系寻求和发现新药,药物化学的任务：1)寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法。“新药设计”2)为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。“化学制药工艺学”3)为有效利用现有药物提供理论基础。“临床药物化学”创新药生产化学药物临床用药研究,1
6、.1 药物化学的研究内容和任务,1.2 药物化学的发展简史,发现阶段：19世纪末20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。,发展阶段：20世纪30年代60年代。合成药物大量涌现，抗生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。,设计阶段：20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合理药物设计（rational drug design）的概念出现，进入了科学的
7、、合理的设计阶段。,天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代,30年代磺胺类药物40年代青霉素类抗生素时代50年代半合成抗生素60年代激素药物时代：皮质激素、口服避孕药70年代化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌80年代合成抗生素等90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通 道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤 药物,1.2 药物化学的发展简史,1.3 药物化学发展的新方向,传统的新药研究与开发的模式,现代新药开发研究模式,1.3 药物化学发展的新方向,与药物结合的受体生物大分子统称为药物作用的生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。迄今已发现作为治疗药物靶点的受体生物大分子
8、总数近450个。目前上市的药物中作用于各种靶点的分布见下图。,1.3 药物化学发展的新方向,药物作用靶点,新的设计手段计算机辅助药物设计 CADD(Computer Aid Drug Design)新的合成与筛选手段快速的合成和高通量筛选-组合化学(Combinatorial Chemistry)手性药物,1.3 药物化学发展的新方向,根据制药工程专业本科生培养目标，本课程主要讨论以下内容：各类药物的发展讨论药物分类或化学结构类型药物化学结构与理化性质的关系药物化学结构与生物活性的关系各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点药物研究与开发的途径和方法,1.4
9、课程的相关信息,药物化学的课程内容,药物化学的学习方法和要求,掌握药物化学学科中重要的基本概念（包括专业名词的中英文名称）熟悉和了解各类药物的发展过程及近年的新进展掌握各章重点药物（中英文名称、化学结构、药理作用及作用机制、合成路线和结构改造）掌握和熟悉一些重要药物的构效关系,药物化学的参考书,药物化学第一版,药物化学第二版,参考教材：,药物化学的参考书,英文参考书：,1.In-class presentation,15%.2.Final examination,50%3.Term paper,35%,Exams and Grading Scheme:,DatesOct.7Oct.7,10Oc
10、t.14,17Oct.17,21Oct.21,24Oct.24,28Oct.31,Nov.4,7Nov.7,11Nov.11,14Nov.14,18Nov.18,21Nov.25,28Nov.28,Dec.2Dec.5Dec.9Dec.12Dec.12,课程表（Syllabus）,Subjects1 绪论12 镇静催眠药和抗癫痫药43 精神神经疾病治疗药34 镇痛药35 非甾抗炎药36 作用于肾上腺素能受体的药物37 心血管系统药物68 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药39 抗寄生虫药210 合成抗菌药和抗病毒药311抗生素412 抗肿瘤药413激素及相关药314维生素315 新药研究与开发概论216 药物设计的基本原理和方法 217 总结1,
