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1、药理学,益阳医学高等专科学校,药理学,主讲:曾碧映益阳医学高等专科学校,药理学,益阳医学高等专科学校,益阳医学高等专科学校药理教研室,第八章 拟肾上腺素药,药理学,益阳医学高等专科学校,第7章 拟肾上腺素药,、受体激动药,受体激动药,受体激动药,药理学,益阳医学高等专科学校,学习目标,1.掌握肾上腺素药理作用、临床应用、不良反应。2.熟悉肾上腺受体激动药在休克治疗中的应用原则。3.掌握多巴胺、麻黄碱与肾上腺素相比有和不同。4.掌握去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用特点和临床应用。,5.熟悉间羟胺的药理作用特点及临床应用.,药理学,益阳医学高等专科学校,第1节 a、受体激动药,肾上腺素（adr
2、enaline）多巴胺(dopamine)麻黄碱(ephedrine),药理学,益阳医学高等专科学校,肾上腺素（Adrenaline,AD）,来源：由肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌。又名副肾素。,药用品：从家畜肾上腺提取或人工合成。,药理学,益阳医学高等专科学校,肾上腺素（Adrenaline,AD）,体内过程:口服无效;皮下注射因收缩血管吸收 较慢,可持续1h。肌内注射,因扩张骨 骼肌血管吸收迅速,静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,兴奋心脏,心肌收缩力、传导、心率、心输出量，心肌耗氧量，剂量过大，易致心律失常，甚至室颤。,药理学,益
3、阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,舒缩血管,激动a受体,使皮肤、粘膜、内脏（肾）血管收缩血压升高,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,舒缩血管,激动2受体，使骨骼肌和冠状动脉（2 为主）血管扩张，冠状血管的扩张可改善心肌的血液供应。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,血压,对血压的影响与剂量有关。（1）皮下注射治疗量(0.51mg)时,收缩压升高,舒张压不变或稍有下降。（2）较大剂量（1.0mg以上）时,收缩压和舒张压均升高。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,血压,（3）肾上腺素升压作用的翻转 如给予
4、a受体阻断药，其缩血管作用减弱或取消，而保留其激动 2 受体的舒血管作用，使AD的升压作用翻转为降压。,药理学,益阳医学高等专科学校,【药理作用】为a、受体激动药,舒张支气管平滑肌,激动支气管平滑肌上的2受体,扩张支气管，消除支气管黏膜水肿。,药理学,益阳医学高等专科学校,促进代谢,(1)糖代谢：(+)2受体。肝糖原分解（同NE）血糖。(2)脂肪代谢：(+)受体，脂肪分解，FFA 总的结果：血糖，FFA,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,心脏骤停（首选）,溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病引起的心脏骤停,在进行心脏按摩、人工呼吸、纠正酸中毒的同时,可用AD作心内注射。对电击引起的心脏骤
5、停应先除颤(配合除颤器或利多卡因)，再用 AD。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,过敏性休克（首选）,过敏性休克的特点 小血管扩张，毛细血管通透性增高，血浆容量和外周阻力下降，血压降低；支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿,呼吸困难心脏抑制。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,过敏性休克,肾上腺素的作用 收缩血管，升高血压；兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能；扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,支气管哮喘,抑制过敏物质的释放,松弛支气管平滑肌,收缩支气管黏膜血管,减轻黏膜水肿。用于控制支气管哮喘急性发作。可引起
6、心悸,禁用于心源性哮喘。,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,收缩血管,可延缓局麻药吸收,增强局麻效应,延长局麻作用时间,减少局麻药吸收中毒。,与局麻药合用,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】,局部止血,用法：鼻黏膜或齿龈出血时,可用浸有0.1%肾上腺素的纱布或棉球填塞出血处。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应及禁忌证,【不良反应】过量或过快剧升 剧烈头痛、脑溢血 心律失常【禁忌症】对高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢者、脑动脉硬化、甲亢禁用,药理学,益阳医学高等专科学校,【临床应用】1、心脏骤停的抢救-心内2、过敏性休克-首选 3、支气管哮喘急性发作4、与局麻药配伍 收
7、缩局部血管,局麻药吸收、中毒、局麻时间 5、局部止血 牙鼻出血;填塞,药理学,益阳医学高等专科学校,多巴胺（dopamine DA）,【药理作用】激动DA、和受体。兴奋心脏 舒缩血管 扩张肾血管，增加肾脏血流量,药理学,益阳医学高等专科学校,药理作用,1.心血管作用 对心血管作用与剂量有关,小剂量(10g/kg/分),肾、肠系膜血管扩张,20g/kg/分,兴奋心脏1受体,20g/kg/分,心 输出量,兴奋DA受体,兴奋a1受体,心 脏 兴 奋,收缩,药理学,益阳医学高等专科学校,多巴胺,2.影响血压 小剂量时,心输出量增加,皮肤黏膜血管轻度扩张,故收缩压升高,舒张压不变或稍升高;大剂量时,a受
8、体激动,血管收缩占优势,收缩压和舒张压均升高。,药理学,益阳医学高等专科学校,剂量激活a受体，收缩肾血管 少尿,激活DA受体,肾血流量,扩张肾 血管,滤过率,排钠排水,利尿,3.影响肾脏,抑制肾小管Na+重吸收,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1.各种休克 2.急性肾衰 3.急性心功能不全,各种休克,如感染性、心源性、出血性休克等,尤其对心肌收缩无力、少尿患者疗效好。与利尿药合用,可增加尿量。难治性心衰,DA可增加心输出量及尿量,纠正心衰。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,较轻,恶心、呕吐.大剂量时，可致呼吸加速、心动过速、心律失常，肾血管收缩致肾功能 下降。,注意事项,1.注
9、意剂量和滴注速度。,2.静脉滴注时，可致局部组织缺血坏死。,药理学,益阳医学高等专科学校,麻黄碱（ephedrine）,【作用】直接激动、受体并促进去甲肾上腺素释放 外周作用同肾上腺素 弱、慢、久，中枢兴奋强。,3,药理学,益阳医学高等专科学校,麻 黄 碱【应用】腰麻、硬外麻低血压防治-首选 点鼻 用于鼻塞 支哮 预防及轻症治疗【不良反应】大剂量;中枢兴奋 禁忌症同肾上腺素,药理学,益阳医学高等专科学校,麻黄碱（ephedrine）,与AD比较有以下特点:1.兴奋心脏、收缩血管、升高血压、扩张支气管作用与肾上腺素相似，但起效慢、作用弱而持久,2.性质稳定，可口服,3.中枢兴奋作用显著,4.连续
10、应用易产生快速耐受性,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1.支气管哮喘 2.充血性鼻塞 3.防治低血压状态 4.荨麻疹或血管神经性水肿,仅用于轻症和预防哮喘发作。0.5%-1%滴鼻,可明显改善黏膜肿胀,渗出减少,减轻鼻塞症状。防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,主要有中枢兴奋的副作用,如不安、失眠等可用镇静催眠药对抗。,禁忌症,高血压、脑动脉硬化、心脏病、,糖尿病、甲亢,药理学,益阳医学高等专科学校,第二节 受体激动药,去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA),药理学,益阳医学高等专科学校,给药方法：只宜静脉滴注给药，不宜口服及皮
11、下、肌内注射。为什么？,口服易被破坏。皮下或肌内强烈收缩血管，局部组织易坏死。静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 一般静脉给药,药理学,益阳医学高等专科学校,去甲肾上腺素体内过程 不口服、不.、不.；仅,药理学,益阳医学高等专科学校,【作用】激动受体及较弱激动1受体,对2受体无效1、收缩血管 除冠脉外全身血管收缩（冠脉扩张）2、兴奋心脏 心力，传导；整体条件下心率 过量也心律失常。3、升高血压 小剂量，收缩压升高,舒缩压升高不多；大剂量均升高。4、代谢 影响小。,药理学,益阳医学高等专科学校,收缩血管,激动受体,收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌
12、血管,冠状动脉舒张 冠脉流量 心脏 腺苷 冠脉扩张 冠脉流量,药理学,益阳医学高等专科学校,兴奋心脏,兴奋1受体：心肌收缩力、心率、传导、心输出量、心肌耗氧量。整体心脏:由于强烈缩血管作用，外周阻力血压，反射性引起心率。大剂量也可致心律失常,但较AD少见。,药理学,益阳医学高等专科学校,升高血压,小剂量由于兴奋心脏、收缩压增加，由于血管收缩作用不强,故舒张压略升；剂量较大时,因血管强烈收缩,外周阻力增加，收缩压、舒张压均升高。,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1.抗休克(1)仅用于多种休克早期引起低血压时，用小剂量NA静滴，以保持重要脏器的血液供应.(2)用于药物引起的低血压，可使血压
13、回升，特别是氯丙嗪中毒时应选NA。,药理学,益阳医学高等专科学校,抗休克作用,用于休克的目的 维持血压，保证心、脑、肾血流供应,应用原则 早期、小剂量、短期用；补足血容量后，血压仍不能回升者。,药理学,益阳医学高等专科学校,2.上消化道出血：将NA1-3mg 适当稀释后口服，使食管和胃黏膜血管收缩（局部止血作用）。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,局部缺血坏死,急性肾衰竭,心血管反应,静滴时间过长,浓度过高,药液外漏，由于缩血管作用易引起局部组织缺血坏死 处理：一旦外漏;立即更换注射部位;局部热敷;局部浸润注酚妥拉明及普鲁局部热敷,并用普鲁卡因或酚妥拉明作浸润注射,以扩张血管,药理学,
14、益阳医学高等专科学校,不良反应,局部缺血坏死,急性肾衰竭,心血管反应,静滴时间过长或剂量过大,肾血管强烈收缩，可致急性肾衰竭,出现少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,局部缺血坏死,急性肾衰竭,心血管反应,静滴浓度过高或滴速过快,可致血压升高,心律失常,应随时监测血压,根据血压情况调整滴速。,药理学,益阳医学高等专科学校,禁忌症,高血压、动脉硬化、器质性心脏病、,少尿、无尿、微循环障碍等。,药理学,益阳医学高等专科学校,去甲肾上腺素体内过程 不口服、不.、不.;仅【作用】激动受体及较弱激动1受体,对2受体无效 1、收缩血管 除冠脉外全身血管收
15、缩 冠脉扩张 2、兴奋心脏 心力，传导;整体条件下心率 过量也心律失常 3、升高血压 小剂量;收缩压升高,舒缩压升高不多;大剂量均升高 4、代谢 影响小【应用】1、静滴 低血压升压 少用 2、口服 上消化道出血,药理学,益阳医学高等专科学校,去甲肾上腺素【不良反应】1、局部组织缺血坏死 见于静滴时间过长、浓度过高或药外漏 防治：、静滴不过长，浓度不过浓、不漏出血管 一旦外漏;立即更换注射部位;局部热敷;局部浸润注酚妥拉明及普鲁卡因 2、急性肾衰 因肾血管剧烈收缩使尿,用药期保持25ml以上禁忌症 高血压、硬化、器质性心脏病、少尿或无尿,药理学,益阳医学高等专科学校,间羟胺,为 1、2肾上腺素受
16、体激动药。【作用】直接激动受体并促释放血管收缩血压升高,药理学,益阳医学高等专科学校,【作用特点】（1）升压温和持久（2）收肾血管弱，不易肾衰（3）兴奋心作用弱，较少心律失常（4）方便：可i.m,不組织坏死【应用】取代去甲肾上腺素用于低血压升压;首选,药理学,益阳医学高等专科学校,去氧肾上腺素,为1受体激动药。,可用于阵发性室上性心动过速。激动瞳孔开大肌的1受体，产生扩瞳，在眼底检查时作快速短效的扩瞳药。,（苯肾上腺素，新福林）,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,1、抗休克或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌内注射 2、阵发性室上性心动过速 3、扩瞳查眼底,1%-2.5%滴眼
17、优点：作用小于阿托品，维时短，一般不引起眼内压升高和调节麻痹，为短效扩瞳药。,药理学,益阳医学高等专科学校,去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林）【作用】激动受体 1、升高血压 用于低血压升压-无优点,少用2、减慢心率 用于阵发性室上性心动过速 3、点眼 激动瞳孔开大肌上受体瞳孔扩大用于眼底捡查优点 弱、短，不升眼压，不影响视力调节。,药理学,益阳医学高等专科学校,第3节受体激动药,异丙肾上腺素,药理学,益阳医学高等专科学校,异丙肾上腺素,【作用】激动受体 1、兴奋心脏2、舒张血管 主要舒张骨肌血管和冠状动脉3、血压 收缩压、舒张压平均动脉压4、松驰支气管,药理学,益阳医学高等专科学校,异丙肾上腺
18、素,【临床应用】1、支气管哮喘急性发作2、房室传导阻滞，、度 3、心脏骤停4、休克 感染中毒性休克及伴有房室传导阻滞或心率减慢的心源性休克,药理学,益阳医学高等专科学校,异丙肾上腺素,【不良反应】1、心律失常、心绞痛2、耐受性【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢,药理学,益阳医学高等专科学校,药理作用激动1、2受体，对受体几无作用,兴奋心脏,激动心脏的1受体作用较肾上腺素强.心肌收缩力、心率、传导、心排出量，较少产生室颤。,药理学,益阳医学高等专科学校,药理作用,舒张血管,激动心脏的1受体,心脏兴奋,收缩压升高;激动2受体,骨骼肌血管、冠状血管扩张,对肾、肠系膜血管扩张作用较弱,导致外周阻力降低，舒
19、张压下降。,药理学,益阳医学高等专科学校,药理作用,舒张支气管平滑肌,兴奋支气管平滑肌2受体，并能抑制组胺释放,可扩张支气管。,药理学,益阳医学高等专科学校,药理作用,代谢,促进糖原、脂肪分解，血糖,游离脂肪酸,组织耗氧量。,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,支气管哮喘急性发作,气雾剂吸入给药或舌下给药,可有效控制支气管哮喘急性发作。,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,心搏骤停,传导阻滞或窦房结功能衰竭引起的心脏骤停,亦可与其他强心药合用抢救溺水、电击、麻醉意外等引起的心脏骤停。,药理学,益阳医学高等专科学校,临床应用,房室传导阻滞,静滴可用于、度房室传导阻滞。,药理学,益阳医学高
20、等专科学校,临床应用,休克（目前临床已少用）,在补足血容量的基础上，通过兴奋心脏、增加心排出量及扩血管作用，治疗感染性休克及伴有房室传导阻滞或心率减慢的心源性休克。,药理学,益阳医学高等专科学校,不良反应,心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。,禁忌症,冠心病、心肌炎、甲亢。,药理学,益阳医学高等专科学校,思考与讨论,1.比较AD、NA、异丙肾上腺素对心脏、血压、血管的作用及临床应用。,2.为什么AD可作为抢救过敏性休克的首选药？,3.多巴胺抗休克的主要特点有哪些？,4.NA的主要不良反应有哪些？5.受体阻断药引起的低血压能否用AD治疗？为什么？,
21、药理学,益阳医学高等专科学校,一、选择题1过敏性休克首选药物是：A去甲肾上腺素B肾上腺素C异丙肾上腺素D麻黄碱2肾上腺素的禁忌证不包括：A高血压B糖尿病C器质性心脏病D支气管哮喘,3上消化道出血患者可给予：A去甲肾上腺素口服B去甲肾上腺素静注C去甲肾上腺素肌注D肾上腺素皮下注射4去甲肾上腺素抗休克的主要缺点是：A易引起肾功能衰竭B易致肝损伤C升压作用不持久D易引起呼吸衰竭,药理学,益阳医学高等专科学校,7可引起肾上腺素作用翻转的药物是：A麻黄碱B肾上腺素C酚妥拉明D多巴胺8局麻药中加入少量肾上腺素是为了：A、收缩血管,减少局麻药的吸收B、防治局麻药过敏引起休克C、延长局麻作用时间 D、A+C,
22、5治疗过敏性休克的首选药是：A糖皮质激素B抗组胺药C去甲肾上腺素D肾上腺素6多巴胺对心血管的作用与肾上腺素不同的是：A兴奋心脏B升高血压C收缩皮肤、黏膜血管D扩张肾血管,药理学,益阳医学高等专科学校,9可用于诊治嗜铬细胞瘤的药物是A肾上腺素B酚妥拉明C阿托品D雷尼替丁10控制支气管哮喘急性发作选用：A麻黄碱B多巴胺C去甲肾上腺素D沙丁胺醇吸入,11多巴胺能使肾血管扩张是由于A兴奋a受体B兴奋b受体C兴奋M受体D兴奋多巴胺受体12增加心肌收缩力和舒张肾血管的是：A肾上腺素B麻黄碱C去甲肾上腺素D多巴胺,药理学,益阳医学高等专科学校,15对受体和受体均有强大的激动作用的是A去甲肾上腺素B多巴胺C可
23、乐定D肾上腺素16防治腰麻引起的低血压最好选用A去甲肾上腺素B麻黄碱C肾上腺素D异丙肾上腺素,13具有较强中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是A多巴胺B肾上腺素C麻黄碱D异丙肾上腺素14对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的中毒性休克最好用A多巴胺B肾上腺素C麻黄碱D异丙肾上腺素,药理学,益阳医学高等专科学校,二、问答题1为什么肾上腺素可作为过敏性休克的首选药?2多巴胺抗休克作用的主要特点有哪些?3去甲肾上腺素的主要不良反应有哪些?4应用受体阻断剂引起的低血压能否用肾上腺素治疗？为什么?,药理学,益阳医学高等专科学校,参考答案：一、选择题1.B 2.D 3.A 4.A 5.D 6.D 7.C
24、8.D 9.B 10.D11.D 12.D 13.C 14.A 15.D 16.B二、问答题1过敏性休克的特点：小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力下降，血压降低;支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难；心脏抑制。肾上腺素能：收缩血管，血压升高；兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能；扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难。故肾上腺素可作为过敏性休克的首选药。,药理学,益阳医学高等专科学校,2多巴胺主要激动心脏1受体，能使收缩性加强，心输出量增加。一般剂量对心率影响不明显。并能舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。用于抗休克，对于伴有心收缩性减弱及尿量减
25、少而血容量已补足的休克患者疗效较好。3（1）局部组织缺血环死静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。（2）急性肾功能衰退滴注时间过长或剂量,药理学,益阳医学高等专科学校,过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。4受体阻断药能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。故受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。,药理学,益阳医学高等专科学校,课间休息时间,
