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1、第二章外周神经系统药物,第一节 传出神经药物第二节 传入神经药物 中枢神经 中枢抑制药 中枢兴奋药神经系统 周围神经 传入神经：局麻药 传出神经：传出神经系 统药物,一、传出神经的分类解剖学上的神经分类:脑神经 中枢神经 脊神经神经 内脏传入 传入神经 外周神经 躯体传入 传出神经自主神经（植物神经）运动神经,传出神经系统按所释放神经递质分类,胆碱能神经 1.全部交感神经和副交感神经节前纤维 2.全部副交感神经节后纤维 3.运动神经 4.极少数交感神经节后纤维肾上腺素能神经 1.几乎全部交感神经节后纤维 2.（汗腺、骨骼肌血管除外）,多巴胺神经，肽能神经，嘌呤能神经等,突触的化学传递 神经冲动
2、不是以生物电通过突触间隙直接达到次一级细胞的，是通过递质作用于次一级细胞或效应器，从而完成神经冲动的传递过程。化学传递过程主要包括：递质的 生物合成 贮存，释放 递质作用的消失,对神经系统有高度选择性的药物大多数是影响突触传递的某一过程。,三、传出神经递质与受体,1、传出神经递质 乙酰胆碱(ACh)去甲基肾上腺素(NE)(NA)体内活性物质 多巴胺（DA）一氧化氮（NO）,2 递质的合成贮存释放和消失,（1）NA合成：酪氨酸多巴多巴胺 NAAD贮存：囊泡释放：胞裂外排消失：主要方式 神经（非）系统再摄取 次要方式 酶灭活（MAO；CAMT）,（2）Ach 合成贮存：囊泡释放；胞裂外排消失：主要
3、方式：突触间隙胆碱酯酶水解。次要方式：再摄取。,3传出神经的受体,（1）胆碱受体：与Ach结合的受体 M受体：（毒蕈碱型胆碱受体）位于节后神经纤维所支配的效 应器细胞膜上 N受体：（烟碱型受体）位于神经节和神经肌肉接头及 肾上腺髓质,胆碱受体的分布,N受体 N1神经节 N2骨骼肌细胞膜 M1受体神经节细胞；腺体细胞M受体 M2受体心肌 M3受体平滑肌；腺体细胞,肾上腺素受体与Ad/NA结合的受体,受体皮肤 黏膜 内脏血管受体 受体突触前膜 1受体心肌受体 2受体支气管平滑肌 骨骼肌 血管,不同的受体在组织中是共存的,四、传出神经的生理功能及效应产生的生化过程,1、传出神经的基本生理功能交感神经
4、兴奋效应 1 心脏兴奋，心跳加快，2 皮肤黏膜与内脏血管收缩，血压上升 3支气管和胃肠道平滑肌舒张 4 瞳孔扩大 5血糖升高,副交感神经兴奋效应：1胃肠平滑肌收缩；2支气管收缩 3 瞳孔缩小 4心跳弛缓，血管扩张，血压下降,胆碱能神经兴奋的效应：1心跳迟缓，血管扩张，血压下降 2支气管和胃肠道平滑肌收缩，3瞳孔缩小肾上腺素能神经兴奋的效应：1心脏兴奋，心跳加快，血压上升 2皮肤黏膜与内脏血管收缩 3支气管和胃肠道平滑肌舒张 4瞳孔扩大等,2、传出神经受体兴奋产生效应的生化过程,神经递质或激动剂与响应的受体结合后，触发一系列生物化学过程，最终导致某些生理效应的产生，此过程称为受体效应偶联。（1）
5、受体与离子通道的偶联（2）受体与酶的偶联,五、传出神经药物的作用的基本原理,1、直接作用于受体：拟似药、阻断药 2、影响递质 影响递质的生物合成 影响递质的生物转化 影响递质的转运与贮存 六、传出神经系统药物分类,ACH,M样作用 1、心脏抑制 2、胃肠道平滑肌兴奋 3、泌尿道平滑肌兴奋括约肌舒张 4、瞳孔缩小 5、腺体分泌增加N样作用 1、神经节兴奋 2、骨骼肌兴奋 3、髓质分泌AD,琥珀胆碱,药理作用松弛骨骼肌：颈部 四肢躯干膈肌。以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌 次之，过量对呼吸肌麻痹作用。作用机理 琥珀胆碱与N2 受体结合并激活N2受体离子通道开放Na+内流终板膜去极化 肌
6、肉松弛性麻痹。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。,特点 起效快，维持短，i.v.1030mg后，1 min 肌 肉松弛 2min达高峰,5 min作用消失。为延长 作用时间可采用静脉滴注法。先有短期肌束颤动，而后肌肉麻痹（瘫痪）应用：1、肌松性保定药 2、手术时做麻醉辅助药,（四）拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药）受体激动药NA，间羟氨、受体激动药Ad，麻黄碱。受体激动药克罗特伦（2），异丙肾 上腺素 肾上腺素 药用品：提取的 人工合成的 药理作用,3、,胃肠道，子宫，膀胱平滑肌松弛。4、代谢,麻黄碱,药理作用 1.心脏 加强心肌收缩力，升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉，脑，骨骼肌血管血流量增加。心率变化不明显。（输出量增加，反射性心率减慢）,一、局部麻醉药,可逆性阻断感觉神经的冲动与传导，使局部痛觉暂时消失的药物。,4、避免与磺胺药合用，因代谢物（PABA）能对抗磺胺药无的抗菌菌作 用。5、避免与琥珀胆碱互用，会增加琥珀胆碱 的毒性。因两药合用经ACHE代谢，具 有竞争ADHE的作用。6、延长局部麻醉药的作用时间（1：10万 分之一盐酸普鲁卡因肾上腺素）,二、保护药（皮肤黏膜保护药）对皮肤和粘膜处的感受器有机械保护作用，缓和有害刺激的作用，减轻炎症和痛痉类药物。上、刺激药,
