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1、避孕药(计划生育药),中南大学湘雅医院,按其组成成分可分为 以雌激素为主或以孕激素为主的甾体避孕药。利用雌激素或雌激素和孕激素的合并使用的 作用，抑制排卵或使受精卵难以着床而达到 避孕目的。按其作用时间可分为 短效、长效、速效、事后等。,按其剂型可分为,糖衣片，多数口服避孕药为此剂型，有效成分在糖衣中。比如避孕I号、号等糖衣片制剂。滴丸，药物稀释于明胶溶液中，滴凝成丸，服药后溶解缓慢，在肠道内逐渐吸收，可减少胃肠反应。如：左炔诺孕酮滴丸，探亲避孕丸等。纸型片，用纸吸附药物或将药物涂布十可溶性纸上，是我国首创的新剂型，包装、运输及携带方便，如复方甲基炔诺酮薄膜衣片等。咀嚼片，2004年1 1月，
2、FDA 批准ovcon 35(奥弗康)，它是一种口服薄荷香型的片剂，可咀嚼服用或吞服。,根据作用环节不同可分为,一、主要抑制排卵的避孕药 二、主要干扰孕卵着床的避孕药(抗着床避孕 药,探亲避孕药,事后避孕药)三、主要阻碍受精的避孕药(外阴阴道杀精药)四、主要影响子宫和胎盘功能的避孕药,女性甾体激素分类,(一)短效口服避孕药(二)长效口服避孕药(三)长效注射用避孕药(四)事后避孕药(五)探亲避孕药(六)黄体酮、左炔诺孕酮避孕药缓释系统,(一)短效口服避孕药,(1)抑制卵巢排卵：雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑的促性腺激素释放激素(GnRH)的释放，从而减少促卵泡激素的分泌，卵泡生长成熟过程受抑制，
3、孕激素也同样通过负反馈机制抑制垂体促黄体生成激素的释放，阻碍卵子的成熟和排卵。,药 理,(2)改变子宫内膜的形态：由于孕激素的抗雌激素作用，子宫内膜变薄，腺体减少，过早出现分泌功能不良的分泌现象，不利于受精卵着床。,(3)改变宫颈黏液的理化性质：在孕激素的影响下，宫颈腺体的分泌现象受到抑制，官颈黏液量少、黏稠、混浊，生化性质改变，不利于精子穿透。,改变子宫内膜的增殖和分泌不利受精卵的着床,抑制卵泡成熟及排卵,负反馈：避孕药 中的激素抑制了 卵泡的生长,改变宫颈粘液 粘稠度，阻止 精子的穿过,复方短效口服避孕药作用机理,类早孕反应：表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退。突破性出血(多发生于漏服
4、时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)。,不良反应,精神压抑、头痛、疲乏。体重增加。面部色素沉着。肝良性腺瘤相对危险性增高。,年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾病危险性增加。高血压。肝功能损害。高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性,乳腺癌生殖器官癌肝功能异常或近期有肝病或黄疸史深部静脉血栓病脑血管意外高血压心血管病糖尿病高脂血症精神抑郁症及40岁以上妇女,禁忌症,出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍，原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。,注意事项,严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。,要在医务人员指导下
5、服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。服药期限，以连续35年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。,影响避孕效果的药物：抗菌素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肝肠循环；诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。,药物相互作用,(2)与避孕药合并应用，药效受影响的药物：降压药的降压效果降低；抗凝药的抗凝效果降低；降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低；三环类抗抑郁药的效果增强。,在睡前服，不良反应可减轻。服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服
6、药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。,给药说明,在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。,(1)单相短效口服避孕药。于月经第l或5天开始，一日服1片(或1格)，连服22日，停药后37天内行经；于行经的第1或5天再服下一周期的药。产后或流产后在月经来潮后再服。,用法与用量,(2)三相口服避孕药的应用方法：于月经第5天开始服第一相片，一日l片，共6天，第11天起服第二相片，一日1片，共5天，第16天起服第三相片，一日1片，共10天。,目前常
7、用的COC,各种孕激素的活性,复方短效口服避孕药,单相片：整个周期中雌、孕激素剂量固定（如达英35、Yasmin）双相片：整个周期中，雌激素含量不变，孕激素含量前 11天较低，后10天增加三相片（特居乐）：更符合女性生理状况 1 6天 低剂量雌、孕激素 711天 雌孕激素剂量均增加 1221天 低剂量雌激素，更高剂量孕激素,复方短效口服避孕药的优缺点,优点：高效、可逆、调节月经周期、预防盆腔炎，经前期综合症，贫血，子宫内膜异位症，卵巢癌，内膜癌等缺点：需每天服药，可能发生胃肠道反应及阴道点滴出血，皮疹等症状，有雄激素活性的孕激素可能产生相应的副作用。,(二)长效口服避孕药,炔雌醚(炔雌醇环戊醚
8、)为长效雌激素，口服后经胃肠道吸收，贮存于脂肪组织内，缓慢释放出炔雌醇，通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵，达到长效避孕作用。,药 理,复方长效口服避孕药,成分：长效炔雌醚，短效孕激素 机理：抗排卵（在排卵前用药时）干扰内膜发育，不利孕卵着床 改变受精卵在输卵管的运行速度 使用方法：第一个月在月经来潮第5、10天 各服一片，以后自第二片算起，一月一次。,孕激素与其配伍，对抑制排卵既有协同作用，又可使子宫内膜转化，呈现分泌现象，导致撤退性出血，形成周期性改变。一月服药1次、避孕率可达98以上。,类早孕反应：和短效口服避孕药表现相似，但比较严重，开始服药的前几个周期表现较重，反应发生时间一
9、般在服药后812小时，因此将服药时间定在午饭后，使反应高潮恰在熟睡中，可使之减轻。,不良反应,白带增多：为长效口服避孕药最常见的不良反应，多发生在36周期之后。少数人发生月经过多或闭经。其他有胃痛、浮肿、乳房胀痛、头痛等。,注意事项,与短效口服避孕药相同,于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服l片，以后均以第二次服药日为每月的服药日期，每月服l片，一般在服药后612天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。,用法与用量,复方长效口服避孕药的优缺点,优点：用法方便简单，每月仅一次、避孕效 果好、性生活不受影响。缺点：药物剂量大
10、，以雌激素为主，对哺乳、高 血压、血栓性疾病患者等不适用，雌激素相关的不良反应大（乳房胀 痛、阴道分泌物等）。,复方炔诺孕酮长效避孕片：每片含炔诺酮(消旋体)12mg，炔雌醚(quinestrol)2mg(减量片)或3mg(全量片)。复方左炔诺孕酮长效避孕片：每片含左炔诺酮(左旋体)6mg，炔雌醚(quinestrol)2mg(减量片)或3 mg(全量片)。,制剂与规格,(三)长效注射用避孕药,主要是通过对下丘脑一垂体的反馈机制抑制卵巢排卵。对少数仍有排卵者的避孕作用，是由于药物改变宫颈黏液的理化性质和对子宫内膜的影响，干扰了子宫内膜和受精卵发育的同步作用，从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程
11、。,药 理,对月经的影响：一次注入大剂量雌孕激素干扰了正常月经周期的生理调节，出现的出血实际为撤退性出血，因而有周期缩短(短于20天)或经期延长，甚至形成不规则阴道出血，发生率为15，此外闭经者占1左右。,不良反应,处理：发生不规则出血时，可于注射后10天，每日服短效口服避孕药12片，连服5天以延长周期，减少经量或缩短经期。,类早孕反应比口服药轻。其他可有乳房胀痛、心悸、潮红、腰酸、腹痛等。有的可发生高血压，停药后多可恢复正常。个别可有过敏反应，注射后不久即发生过敏性休克。,肝、肾功能不全及乳房肿块患者禁用,禁忌症,需按时注射，以免影响避孕效果和引起月经的改变。为防止过敏性休克，注射后应留看观
12、察1520分钟。定期体检，包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片的检查，发现异常者应即停药。,注意事项,第一次在月经周期的第5天肌内注射2ml，以后于每个月经期的第1012天注射1ml。,用法与用量,复方己酸孕酮注射液：1 ml中含己酸孕酮(己酸羟孕酮)250mg，戊酸雌二醇5mg。复方庚酸炔诺酮注射液：1ml中含炔诺酮庚酸酯50mg，戊酸雌二醇5 mg。,制剂与规格,(四)事后避孕药,左炔诺孕酮Levonorgestrel 本品可通过抑制卵泡发育和排卵，影响子宫内膜正常发育而干扰孕卵的埋入和着床等环节避免妊娠。,药 理,如服药后2小时内发生呕吐，应立即补服1片。事后避孕不能作为长期避孕措施。,注意
13、事项,紧急避孕服药会使下次月经提前或错后，如推后超过一周应作检查是否妊娠。服药后到下次月经来潮期间，如再有性生活，必须使用有效避孕措施。,无避孕措施的性交后72小时内的效果最好，最长不得超过120小时,给药说明,在无避孕措施的性交后72小时内服第一片左炔诺孕酮片0.75mg，12小时再服第二片。,用法与用量,左炔诺孕酮片：0.75mg。,制剂与规格,米非司酮 Mifepristone 用于无避孕措施的性交后或避孕失败后预防妊娠的补救措施(又称紧急避孕)。,适应症,如服药后2小时内发生呕吐，应立即补服1片。事后避孕不能作为长期避孕措施。,注意事项,紧急避孕服药会使下次月经提前或错后，如推后超过一
14、周应作检查是否妊娠。服药后到下次月经来潮期间，如再有性生活，必须使用有效避孕措施。,无避孕措施的性交或避孕失败后 72小时内越早服用本品，效果越好，最长不得超过120小时。,给药说明,在无避孕措施的性交或避孕失败后72小时口服1片米非司酮25mg，最好在空腹或进食后2小时服用。,用法与用量,米非司酮片：25mg,制剂与规格,紧急避孕药物避孕效果：避孕效果60-90%1随服用次数增加，服用效果下降紧急避孕药物的副作用其激素剂量是短效避孕药的10倍2如呕吐、容易出现阴道出血,月经提前避孕失败引起宫外孕风险的可能1更多的干扰作用:月经紊乱,WHO指出:“紧急避免药丸只可在紧急情况下使用，而不应作为一
15、项长期避孕方法经常使用，因为与现代避免措施相比较，它的失败率较高。此外，经常使用紧急避孕将带来更多的副作用，例如月经周期紊乱。”,(五)探亲避孕药,供分居两地夫妇探亲时使用。双炔失碳酯的作用为抗着床作用，主要促使子宫内膜与受精卵发育不同步。在排卵前服用，有明显的抗排卵作用。,药 理,探亲避孕药（速效避孕药）大剂量孕激素 机理：抗排卵（在排卵前用药时）宫颈粘液变稠厚，不利精子穿透 干扰内膜发育，不利孕卵着床 改变受精卵在输卵管的运行速度,孕激素类探亲避孕药的不良反应轻微少数人出现类早孕反应，但程度较轻，不需处理。,不良反应,复方双炔失碳酯片的不良反应较明显，可表现为恶心、呕吐、头昏、乏力和嗜睡等
16、。有的有白带增多，乳胀、口干等。月经有不规则出血或周期延长趋势，服药越多，周期延长者越多见。,探亲避孕药只作为夫妇分居两地探亲时服用。按规定要求服用，探亲时间短者也应服满101 2片。一年内最多服2个周期，不应作为房事后药长期服用，以免影响肝脏功能。,注意事项,复方双炔失碳酯片(53号探亲避孕药)还可作为工具避孕失败或突发性性交的补救药品，如避孕套破裂后。应即服l片，或次日晨服l片，当晚再服1片，以后每日l片，连服3日，可阻碍受精卵的发育和着床。需多次服药，不良反应大，效果差。,炔诺孕酮探亲避孕片与炔诺酮探亲避孕丸最好于探亲前一日开始服用，每晚服1片(丸)，连服14片(丸)，如探亲时间不足10
17、日者，应服满10日，以保证效果，14天后如继续探亲者可改服短效避孕药。,用法与用量,复方双炔失碳酯片(53号探亲避孕药)于 第一次房事后立即服I片，次晨加服1片，以后每次房事服1片(每天最多服I片，每月应服足8片以上，必要时可每日服I片)。,炔诺孕酮探亲避孕片：每片含炔诺孕酮(消旋体)3 mg。炔诺酮探亲避孕丸(天津探亲避孕药)：每丸含炔诺酮5mg或3 mg。复方双炔失碳酯片(53号探亲避孕药)：每片含双炔失碳酯7.5mg、咖啡因20 mg、维生素B630 mg。,制剂与规格,探亲避孕药的优缺点,优点：不受月经周期控制，随时可用、避孕效果 好、多数为纯孕激素制剂，可减少雌激素 的副反应。缺点：
18、药物剂量大，仅适合用于探亲期，不宜反 复经常使用、易发生胃肠道反应及阴道不 规则出血等症状。,(六)黄体酮、左炔诺孕酮避孕药缓释系统,抑制垂体功能，LH峰消失抑制排卵；子宫内膜萎缩，其活动受抑制，不利于受精卵着床；宫颈黏液变稠量少，精子不易穿透。偶有排卵发生，但黄体发育不良。,药 理,均为药物零级动力学释放型,均为药物零级动力学释放型,月经紊乱，表现为月经过少、闭经、不规则出血、少数有出血过多，为终止使用的主要原因(约占6080)。其他不良反应与孕激素相同。,不良反应,需进行随访一定期观察药效和不良反应。如闭经天数超过60天应检查是否妊娠，如妊娠，应终止妊娠，宫内节育器或皮下植埋剂应在施行人工
19、流产时同时取出。,注意事项,到有效期应及时取出。如需继续使用，应更换新的宫内节育器或皮下植埋剂。,含黄体酮宫内节育器于月经后第37天时，经阴道从宫颈外口置入宫腔底部，每支含黄体酮38mg，每日缓慢释放5060ug使用期1年。,用法与用量,含左炔诺孕酮宫内节育器于月经后第37天时，经阴道从宫颈外口置入宫腔底部，每个含左炔诺孕酮43mg，每日恒释20ug，有效期5年。,含左炔诺孕酮的宫内缓释系统曼月乐,抑制精子的活动抑制精子和卵子的结合,抑制子宫增生抑制着床,宫颈粘液增厚抑制精子通过,皮下植埋剂植入部位通常选择左上臂内侧为宜，于肘弯线上23cm处，局麻后切小切口(约0.15cm长)将特制的套管针注
20、入皮下，拔去针芯，将植埋物从套管中依次推入l型6根或型2根管呈扇形排列，刀口不缝，用创可贴将切口拉紧，盖住创口。,取出时，用手指感觉植入物的下缘，局麻后，再切小口，由此依次取出2支或6支植入药管。,I型每支含左炔诺孕酮36 mg，6支总量216 mg，植入后每日释放68ug，以后每日释放量逐渐下降，一年末为40 ug，5年末为30 ug，使用期为5年。型每支含70mg，2支总量140 mg，有效期4年。,含左炔诺孕酮皮下植埋剂：型：每支含左炔诺孕酮36mg，共6支。型：每支含左炔诺孕酮70 mg，共2支。,制剂与规格,*含黄体酮官内节育器为聚乙烯T形宫内节育器纵臂内含黄体酮38 mg。*含左炔
21、诺孕酮宫内节育器为聚乙烯支架呈NovaT型宫内节育器。纵臀硅橡胶囊内含左炔诺孕酮43 mg每日恒释20 ug。,皮下埋植剂的优缺点,优点：高效、长效、可逆、不抑制乳汁分泌、适用于对雌激素禁忌者、预防盆腔炎，内膜癌，卵巢癌等。缺点：不良反应发生率高（月经紊乱、乳房胀痛、功能性卵巢囊肿、体重增加等）、需手术操作，需无菌手术室和无菌器械。,二、女性用阴道杀精药,壬苯醇醚 NonoxinoI 本品为非离子型表面活性刺，对精子细胞膜有破坏作用。改变精子细胞渗透性，从而杀死精于或使精于失去活力，达到避孕效果。,药 理,个别使用者发生过敏反应，女性外阴和阴道、男性阴茎发生较重的刺激症状，局部充血、水肿。少数
22、使用者局部有轻度刺激症状，阴道分泌物增多。,不良反应,应将药物放置在阴道深部。各种制剂有不同的溶解时间，故必须在药物溶解后才开始性交。如为栓剂或片剂，放置阴道内后不宜起立或走动，以免药物流出。,注意事项,(1)壬苯醇醚膜可男用也可女用，一般以女用为好，房事前取药膜一张，内含50mg壬苯醇醚，对折二次或揉成松软小团，以食指推入阴道深部，10分钟后行房事。如男用则将药膜贴于阴茎头，推入阴道深处，房事开始时间与女用同。,用法与用量,壬苯醇醚片或栓，于房事前将1枚药放入阴道深处，5分钟后药片或栓溶解方可进行房事，如阴道分泌物较少的妇女，可用洁净水稍湿药片或栓后，迅速放入阴道，如用药30分钟未行房事，应
23、再放入1枚，以保证避孕效果。,苯醇醚片：100mg壬苯醇醚膜：50mg；75rng；100mg壬苯醇醚栓：100mg壬苯醇醚胶囊：200mg,制剂与规格,漏服发生时间,12小时以内,超过12小时,第二周,第一周,第三周,立即补服1粒以后继续服药每天1粒不需加用其它避孕方法,立即补服1粒 继续每天服1粒 加用屏障避孕，最少7天,立即补服1粒 继续每天服1粒至结束，紧接着服下周期的药 如漏服前7天未正常服药，加用屏障避孕，最少7天,漏服避孕药的处理,漏服避孕药,根据漏服所在周次,立即补服1粒 继续每天服1粒 如漏服前7天正常服药，无需处理 如漏服前7天未正常服药，加用屏障避孕，最少7天,特殊人群的避孕方法,避孕套,短效OC,宫内节育器,青少年,新婚期,哺乳期,长效OC,皮埋,绝育术,40岁以后,月经过多者,月经过少或闭经者,流产后,要求永久避孕,特殊人群的避孕方法(续),避孕套,短效OC,宫内节育器,肺结核,心脏病,高血脂,长效OC,皮埋,绝育术,肝肾疾病,糖尿病,生殖道感染,精神疾病,过敏体质,自身免疫疾病,
