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1、5-HT3受体拮揄JONKT受体拮抗剂笨二鼠类劳拄西泮止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒渊度胶2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理，提高化疗引起的恶心呕吐（CINV）预防和治疗水平，本文结合中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识（2022年版），就相关知识点进行整理，供大家参考。止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项一阻断5-HT3受体与5-HT3结合主要机制阻断NKT受体与陶质结合注15羟色胺3(5-H
2、T3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼_头痛、头晕、便秘，、腹泻、疲劳、心律失常、QT间期延长、静脉炎等。1.与其他可能延长QT间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、氟哌呢醵)联合使用时，或应用于有潜在心律天常风险的患者时，应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J3.格拉司琼禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,优际与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。I5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福
3、沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J不良_头扁喊圣乏力布礴使利等，福士匹怛可能出现静脉W.一炎.1网诺匹坦福J匹坦夏方奈妥匹坦/IB各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司，亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E前两考出血药石.辱，生避免同时出药.3糖皮质激素代表药物主要机制与5HT3、NKT和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延靡内的孤束核等地塞米松类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥
4、胖、多毛、座疮、肌无力和肌荽缩等症状。,不贪Y-反应1 .对于接受中致吐或不含顺铀的高致吐方案，尤其是致吐高危因素很少的患者，可以考虑减少地塞米松的剂量，或仅在治疗首日使用地塞米松。2 .短期小剂量（10mgd泼尼松当量）地塞米松可应用于含免疫抑制剂的肿瘤治疗方案。3 .对于某些糖皮质激素使用禁忌的患者，可以考虑在包含臾氮平的方案中去除地塞米松。4 .在嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）治疗前35d至治疗结束后90d内，不推荐使用他塞米松。5 .如治疗方案或预处理方案中已包含糖皮质激素时，地塞米松需酌情下调剂量或不再使用。-6.犍尿病患者慎用，离动态监测血糖。7.如有胃部不适，可酌情使用质子泵抑
5、制剂或H2受体拮抗剂。4非典型抗精神病药物主要机制拮抗5-HT3、5-HT2、多巴股组胺、乙酰胆碱等多种受体篇一奥氮平、米氮平不良_过度镇静、体重熠加、食欲增加、头晕、体位性低血反应压、QT间期延长等。9.1.与其他可能导致过度循静的药物联用时应充分评估相关风险。-2.与延长QT间期的药物联用时需加强心电监测。3 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。4 .可能出现中抠神经抑制，有拉倒风险（如老年、疲劳、体弱）或直立性低血压风险患者慎用。-5.监测肌张力情况。_6.奥氯平推荐剂量为510mgd,如5mg仍不能耐受，可下调至25mgdo推荐睡前服用。5多巴胺受体阻滞剂抑制中枢催吐化学感
6、受区的多巴胺受体。代表药物一甲氧氮昔胺主要机制不良 反应过度镇静、倦怠、烦睇不安、QT间期延长、锥体外系 反应等。1 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估 相关风险。2 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎 重。J 3.与延长QT间期的药物联用时需加强心电监测。4.可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲 劳、伪国力患者需慎用。I 5.监测肌张力情况。6吩唾嗪类（一主要机制抑制中枢催吐化学感受区的多巴胺受体。厂代表药物一丙氧拉嗪、异丙嗪不良_口干、上腹不适、厌食、乏力及过度镇静、锥体外系反应反应等。1 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。2 .与其他可能导致过
7、度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。3 .可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者需慎用。J4.监测肌张力情况。代表药物劳拉西;半主要机制通过加强Y姜基丁酸（GABA）和GABA受体的相互作用，产生镇静、催眠、抗焦虑作用不良_过度镇静、眩晕、乏力、步态不稳、遗忘、记忆力损反应伤、定向力障碍、抑郁、锥体外系反应等。1 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。2 .可能出现中抠神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者需慎用。-3.老年人建议劳拉西泮0.5mg剂量起始。l4.有依赖风险，建议仅硒应用。8丁酰苯类丁R笨类厂主型几制孔啕中枢催化感受区的多巴胺受体
8、。/一代表药物一氟哌IiS酹头晕、过度镇静、椎体外系反应、QT间期延长、口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。不良反应1.与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。9沙利度胺注9事项2.可能出现中枢神经抑制，有拉倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者需慎用。3.与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。-4.与延长QT间期的药物联用时需加强心电监虬5.与降压药或肾上腺素联用时，会增加低血压风险,应加强血压监测。沙利度胺不良 反应主要机制仍不十分明确。沙利度股注意事口鼻黏膜干燥、震颤、头痛、眩晕、过度镇静、便秘、恶心、腹痛、周围神经炎等。1 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估
9、才联风险。2 .可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者需慎用。3 .有肠梗阻风险恚者慎用。4 .注意评估与可致周围神经炎的抗肿瘤药物（如奥沙利旅白）合用的风险。肿瘤患者止吐治疗不良反应及其处理1便秘最常见于5-HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂，与胃肠道蠕动及分泌功能受抑有关。预防及处理：1.治疗期间鼓励患者增加膳食纤维摄取和饮水量，配合适量活动，促进胃肠道蠕动。2.习惯性便秘患者可使用乳果糖、麻仁丸等通便药物，或借助开塞露、温盐水灌肠等辅助措施。2头痛常见于5-HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂。1.绝大多数患者症状轻微，可自行缓解。2.对于偶发的轻微头痛，可通过热敷
10、、按摩太阳穴等缓解。3.头痛程度较重时，可给予小剂量安定或解热镇痛药，如仍不能缓解，可使用麦角胺咖啡因。3腹痛腹胀主要由消化功能不良、胃肠蠕动减慢和便秘引起。预防及处理：1.对于轻度腹胀患者，可通过调整饮食（少食多餐，避免进食易产气食物）缓解，必要时给予促胃肠动力药。2.对于明显腹胀患者，需警惕消化道梗阻风险，必要时予禁食、胃肠减压、肛管排气、应用生长抑素和解痉剂等。4锥体外系症状主要见于吩睡嗪类、多巴胺受体阻滞剂、奥氮平和氟哌咤醇，应避免这4类药物的联用。锥体外系不良反应包括急性肌张力障碍、静坐不宁腿综合征、Parkinson综合征和迟发性运动障碍4种类型。预防及处理：1.发生后应立即停药。
11、2.对于急性肌张力障碍者，可给予苯海拉明2550mg口服或静脉注射每4或6小时1次。3.如对苯海拉明过敏，可使用抗胆碱能药物如东苴若碱、山其若碱、苯扎托品、阿托品、苯二氮类药物如地西泮或金刚烷胺等。5心血管系统症状主要表现为心律失常，如期前收缩、房室传导阻滞、PR间期/QT间期延长、低血压和晕厥等。QT间期延长较为罕见（发生率0.1%）,但在使用5-HT3受体拮抗剂时需要特别关注。预防及处理：1.当发生心电图异常时应立即停用相关药物，动态监测心电图变化。2.QT间期延长通常68h恢复至基线，但有个别患者可持续24h甚至更长时间。可予补液促进药物排泄、补钾、补镁等。3.若心率慢，可用异丙肾上腺素
12、提高心率或临时起搏。6过度镇静奥氮平、吩睡嗪类、苯二氮类和氟哌D定醇均可产生中枢神经抑制，导致过度镇静。预防及处理：1.上述几类药物联用时，应充分评估过度镇静的风险。2.对于有跌倒风险（如老年人、疲劳、体弱）或直立性低血压风险的患者慎用。3.奥氮平引起的过度镇静作用通常出现在用药第2天，可考虑减少给药剂量，该症状随着用药时间延长会逐渐改善。7、代谢综合征长期大量应用糖皮质激素可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、瘗疮、肌无力和肌萎缩等症状。预防及处理：1.一般无需特殊治疗，停药后可自行消退。2.但肌无力恢复缓慢且不完全。3.低盐、低糖、高蛋白饮食等措施可减轻上述症状。8静脉炎主要见于经外周静脉注射昂丹司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼或福沙匹坦等，表现为注射部位红斑、瘙痒、肿胀、疼痛、静脉硬化和变色等。大多数静脉炎在第13次使用福沙匹坦时出现，部分患者会持续2周以上。预防及处理：1.血栓性静脉炎和血管炎主要发生在福沙匹坦与发泡性化疗药物（如意环类）同时使用时。应尽量避免经外周静脉输注福沙匹坦。2.对于轻症患者，采用多磺酸黏多糖乳膏局部涂擦，硫酸镁外敷，合并感染者需给予抗生素，部分重症患者需手术治疗。
