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1、呕吐治疗药物,周悦,呕吐治疗药物周悦,呕吐：,通过胃的强烈收缩迫使胃或部分小肠内容物经过食道、口腔而排除体外的现象 一般会以恶心为前奏,呕吐：通过胃的强烈收缩,呕吐可导致：脱水、电解质紊乱、代谢失衡体能下降营养耗竭创口愈合延迟严重时停止治疗,甚至因消化道黏膜损伤而发生出血、感染甚至死亡,呕吐治疗药物课件,按照呕吐的诱因,呕吐一般分为： 反射性呕吐 中枢性呕吐 前庭障碍性呕吐,按照呕吐的诱因呕吐一般分为：,反射性呕吐,咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症胃及十二指肠疾病：肠胃炎、溃疡、胃扩张、幽门梗阻肠道疾病：急性阑尾炎、各型肠梗阻肝胆胰疾病：急性肝炎、肝硬化、急慢性胆囊炎、胰腺炎腹膜及肠系膜疾病：急
2、性腹膜炎其它：泌尿系统、妇科疾病、青光眼等,反射性呕吐咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症,中枢性呕吐,神经系统疾病：偏头痛、脑膜炎、脑栓塞、癫痫持续状态等全身性疾病：尿毒症、肝昏迷、肾上腺皮质功能减退、妇女早期妊娠 药物：阿朴吗啡、红霉素、异烟肼、苯妥英钠、各种抗癌药物等中毒：酒精、CO、铅等重金属、有机磷等中毒,中枢性呕吐神经系统疾病：偏头痛、脑膜炎、脑栓塞、癫痫持续状态,前庭障碍性呕吐,化脓性中耳炎、前庭神经元炎美尼尔氏病良性位置性眩晕,前庭障碍性呕吐化脓性中耳炎、前庭神经元炎,化学感受器触发带(CTZ)处于延髓后部位于血脑屏障外,（延髓外侧）呕吐中枢,消化道,内耳前庭,呕吐的发生机制,大脑皮
3、层,冠状动脉,内生 代谢产物,化学物质或药物,化学感受器触发带(CTZ)（延髓外侧）消化道内耳前庭呕吐的发,呕吐相关神经递质,多巴胺,5-HT,组 胺,P 物质,乙酰胆碱,刺激CTZ 和呕吐中枢,呕吐相关神经递质多巴胺5-HT组 胺P 物质乙酰胆碱刺激CT,目前常用的止吐药物,5HT3受体拮抗剂:恩丹西酮，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺，多潘立酮酚噻嗪类： 异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静抗胆碱药:东莨菪碱肾上腺皮质激素：地塞米松H1受体拮抗剂：苯海拉明NK-1受体拮抗剂：阿瑞吡坦 福沙吡坦,目前常用的止吐药物5HT3受体拮抗剂:恩丹西酮，格拉司琼，托,1、抗胆碱药 抑制乙酰
4、胆碱释放，阻滞前庭的冲动传入 ，还可松弛胃肠胆肾平滑肌 用于麻醉前给药，震颤麻痹如：东莨菪碱,1、抗胆碱药,用法用量 皮下或肌内注射，一次0.30.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg 不良反应 有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快 禁忌症 青光眼者禁用 严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用 前列腺肥大者慎用,用法用量,2、酚噻嗪类 其作用与抑制延髓的催吐化学感受区有 关 如异丙嗪,2、酚噻嗪类,增加咪达唑仑AUC第二代5-HT3受体拮抗剂非化疗药：诱导华法令代谢，INR值下降昏睡、烦躁不安、疲怠无力、乳腺肿痛、乳汁增多及锥体外系反应皮
5、下或肌内注射，一次0.化脓性中耳炎、前庭神经元炎具有副作用轻、耐受性好、药物间反应低等特点。酚噻嗪类： 异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静化疗和术后导致的呕吐与胃肠道黏膜下5-HT3受体激活有关目前已成为化疗引起的呕吐止吐一线药物5-HT3 受体拮抗剂常见的不良反应肠道疾病：急性阑尾炎、各型肠梗阻严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用增加咪达唑仑AUC尚无化疗药相互作用数据前列腺肥大者慎用具有高选择性、高效性、作用时间持久的5-HT3受体拮抗剂尚无化疗药相互作用数据,用法用量 口服：12.525mg，qdbid。针剂，肌注25mg50mg，qd 不良反应 嗜睡、头晕、低血压及锥体外系反应 注意事项
6、 急性哮喘，膀胱颈部梗阻，闭角型青光眼，心血管疾病，昏迷，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥 大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻 等慎用,增加咪达唑仑AUC用法用量,3、甲氧氯普胺多巴胺第D2受体拮抗剂，同时还具有5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用 常用于胃动力药和作为抗肿瘤化疗相关呕吐的辅助治疗用药,3、甲氧氯普胺,用法用量 皮下或肌内注射，一次0.30.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg 不良反应 昏睡、烦躁不安、疲怠无力、乳腺肿痛、乳汁增多及锥体外系反应禁忌症 增加癫
7、痫发作的频率与严重性 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔 乳癌患者,用法用量,雷莫司琼 0.格拉司琼 9h口干，皮疹，头痛，倦怠，嗜睡，头晕等可能与其抑制中枢前列腺素的合成和转换有关可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用其作用与抑制延髓的催吐化学感受区有 关咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症药物：阿朴吗啡、红霉素、异烟肼、苯妥英钠、各种抗癌药物等咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,4、多巴胺受体拮抗药 阻滞多巴胺对呕吐中枢的刺激经常用于眩晕、使用阿片类药物、化疗呕吐和偏头痛所致
8、的呕吐用于苯海索、左旋多巴、溴隐亭等所致不良反应多潘立酮（吗丁啉）,雷莫司琼,不良反应 口干，皮疹，头痛，倦怠，嗜睡，头晕等 血清泌乳素水平升高注意事项 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病患者禁用 孕妇慎用 可能加重心律紊乱,不良反应,5、5-HT3受体拮抗药 5-HT受体90存在于消化道（胃肠道黏膜下和肠嗜铬细胞）12存在于中枢化学感受器触发带化疗和术后导致的呕吐与胃肠道黏膜下5-HT3受体激活有关,5、5-HT3受体拮抗药,5-HT3受体拮抗剂具有高选择性、高效性所以不良反应相对较少，基本没有椎体外系反应和中枢抑制 目前已成为化疗引起的呕吐止吐一线药物,5-HT3受体拮抗剂具有
9、高选择性、高效性所以不良反应相对较少,格拉司琼 具有高选择性、高效性、作用时间持久的5-HT3受体拮抗剂药效比昂丹司琼强511倍,呕吐治疗药物课件,托烷司琼 双重阻断效应发挥止吐作用：它可直接在肠道起作用，也可由肠道吸收后通过血循环产生作用口服托烷司琼优于皮下注射还可阻断5-HT4受体机制具有副作用轻、耐受性好、药物间反应低等特点。,托烷司琼,帕洛诺司琼第二代5-HT3受体拮抗剂第一个获准用于预防迟发性化疗呕吐的5-HT3受体拮抗剂与5-HT3受体的亲和力是第一代药物的100倍T1/2=40h，一次性给药作用持续时间可达6d可跨越多个化疗周期，克服多次给药的缺陷，提高依从性,帕洛诺司琼,5 H
10、T3受体拮抗剂 说明书推荐剂量 格拉司琼 3mg 昂丹司琼 8 mg 雷莫司琼 0.3mg 托烷司琼 5mg 帕洛诺司琼 0.25mg,5 HT3受体拮抗剂 说明书推荐,5HT3受体拮抗剂 半衰期 昂丹司琼 3h 格拉司琼 9h 雷莫司琼 6h托烷司琼 8h帕洛诺司琼 40h,5HT3受体拮抗剂 半衰期,5-HT3 受体拮抗剂常见的不良反应,多为一过性，停药后消失,5-HT3 受体拮抗剂常见的不良反应 头晕 视力模糊,6、肾上腺皮质激素可能与其抑制中枢前列腺素的合成和转换有关单用适合于接受低致吐风险药物化疗者 地塞米松,6、肾上腺皮质激素,治疗恶心呕吐新药,阿瑞吡坦 Aprepitant, 止敏吐 Fosaprepitant 阻滞NK-1受体发挥作用，止吐机制与其他药物互补联合5HT3,DXM显著抑制急性、延迟性呕吐FDA批准3天给药注意药物相互作用：抑制CYP3A4，诱导CYP2C9酶尚无化疗药相互作用数据非化疗药：诱导华法令代谢，INR值下降增加DXM的AUCS增加咪达唑仑AUC,治疗恶心呕吐新药阿瑞吡坦 Aprepitant, 止敏吐,谢 谢！,呕吐治疗药物课件,
